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    Tetrazole derivatives
    2.
    发明授权
    Tetrazole derivatives 失效
    四唑衍生物

    公开(公告)号：US6117886A

    公开(公告)日：2000-09-12

    申请号：US357156

    申请日：1999-07-19

    申请人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    发明人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    IPC分类号： A61P11/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： The present invention is directed to a tetrazole derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted alkoxy group, or a substituted or unsubstituted alkanoyloxy group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl group; A represents a methyleneoxy group or a vinylene group; Z represents a substituted or unsubstituted benzimidazolyl group; and a broken line indicates that there may be a double bond; and to a medicine containing the compound as an active ingredient. The medicine according to the present invention is endowed with excellent antileukotriene activity and antihistaminic activity, and is useful for the prevention and treatment of, for example, asthma.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的四唑衍生物或其盐：其中R1和R2独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，取代或未取代的烷氧基或 取代或未取代的烷酰氧基; R3表示氢原子或取代或未取代的低级烷基; A表示亚甲氧基或亚乙烯基; Z表示取代或未取代的苯并咪唑基; 虚线表示可能存在双键; 和含有该化合物作为活性成分的药物。 根据本发明的药物具有优异的抗白三烯活性和抗组胺活性，可用于预防和治疗例如哮喘。

    Compounds and process preparing a substituted or an unsubstituted 4(5)-(.omega.-aminoalkyl)imidazole
    4.
    发明授权
    Compounds and process preparing a substituted or an unsubstituted 4(5)-(.omega.-aminoalkyl)imidazole 失效
    化合物和制备取代或未分解的4（5） - （（OMEGA） - 胺基）咪唑并[

    公开(公告)号：US5190589A

    公开(公告)日：1993-03-02

    申请号：US573015

    申请日：1990-12-03

    申请人： John C. Eriks ,  Henderikus van der Goot ,  Hendrik Timmerman ,  Jan G. Koper

    发明人： John C. Eriks ,  Henderikus van der Goot ,  Hendrik Timmerman ,  Jan G. Koper

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64

    CPC分类号： C07D233/64

    摘要： A process is provided for preparing novel substituted or unsubstituted 4(5)-.omega.-aminoalkyl)imidazoles of the formula ##STR1## wherein n is 1 to 6, R.sub.1 is hydrogen or a linear, branched or cyclic, saturated or unsaturated alkyl group having 1-6 C-atoms or a phenyl ring being unsubstituted, or mono- or di-substituted with groups such as lower alkyl, halogen, alkoxy, methylenedioxy or a combination thereof, and R.sub.2 is hydrogen or methyl. The process comprises brominating an .omega.-phthalimidoalkan-2-one with bromine in anhydrous methanol to a 1- or 3-bromo-.omega.-phthalimido-alkan-2-one, subjecting said derivative to ring closure with an amidine in N.N-dimethylformamide with potassium carbonate under mild conditions followed by hydrolytic separation of the phthalic residue. Pharmaceutical compounds, compositions and a method of treatment are also provided.

    摘要翻译： PCT No.PCT / NL89 / 00019 Sec。 371日期1990年12月3日第 102（e）1990年12月3日日期PCT提交1989年4月5日PCT公布。 出版物WO89 / 10360 日本公开日1月2日提供了一种制备新颖的取代或未取代的4（5） - ω-氨基烷基）咪唑，其中n为1至6，R 1为氢或直链，支链或环状 ，具有1-6个C原子的饱和或不饱和烷基或未被取代的苯环，或被诸如低级烷基，卤素，烷氧基，亚甲二氧基或其组合的基团单取代或二取代，并且R 2是氢或甲基 。 该方法包括用溴在无水甲醇中将ω-邻苯二甲酰亚氨基-2-酮与1-或3-溴-α-邻苯二甲酰亚烷基-2-烷基酮一起溴化，用脒在NN-二甲基甲酰胺中使所述衍生物闭环， 碳酸钾，然后水解分离邻苯二甲酸残渣。 还提供了药物化合物，组合物和治疗方法。

    Tetrazole derivatives
    7.
    发明授权
    Tetrazole derivatives 失效
    四唑衍生物

    公开(公告)号：US6121286A

    公开(公告)日：2000-09-19

    申请号：US158774

    申请日：1998-09-23

    申请人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    发明人： Hendrik Timmerman ,  Mingqiang Zang ,  Kazuhiro Onogi ,  Takeo Deushi ,  Masahiro Tamura ,  Tsutomu Tohma ,  Yasushi Wada ,  Jiro Matsumoto ,  Toru Kanke

    IPC分类号： A61P11/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D401/14

    摘要： The present invention is directed to a tetrazole derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted alkoxy group, or a substituted or unsubstituted alkanoyloxy group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl group; A represents a methyleneoxy group or a vinylene group; B represents a substituted or unsubstituted quinolyl group, a substituted or unsubstituted quinazolyl group, or a substituted or unsubstituted benzimidazolyl group; and a broken line indicates that there may be a double bond; and to a medicine containing the compound as an active ingredient. The medicine according to the present invention is endowed with excellent antileukotriene activity and antihistaminic activity, and is useful for the prevention and treatment of, for example, asthma.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的四唑衍生物或其盐：其中R1和R2独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，取代或未取代的烷氧基或 取代或未取代的烷酰氧基; R3表示氢原子或取代或未取代的低级烷基; A表示亚甲氧基或亚乙烯基; B表示取代或未取代的喹啉基，取代或未取代的喹唑基，或取代或未取代的苯并咪唑基; 虚线表示可能存在双键; 和含有该化合物作为活性成分的药物。 根据本发明的药物具有优异的抗白三烯活性和抗组胺活性，可用于预防和治疗例如哮喘。

    Quinazoline and isoquinoline derivatives
    9.
    发明授权
    Quinazoline and isoquinoline derivatives 失效
    喹唑啉和异喹啉衍生物

    公开(公告)号：US4694000A

    公开(公告)日：1987-09-15

    申请号：US679000

    申请日：1984-12-06

    申请人： Hendrik Timmerman ,  Henderikus Van der Goot

    发明人： Hendrik Timmerman ,  Henderikus Van der Goot

    IPC分类号： A23K1/16 ,  A23K1/17 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D401/04 ,  A23K20/195

    摘要： The invention relates to novel quinazoline and isoquinoline derivatives of the general formula: ##STR1## and acid addition salts and copper complexes thereof, wherein X represents nitrogen or a CH group,Y represents oxygen or an NH group,R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen, alkyl(1-6 C), alkoxy (1-6 C), halogen or trifluoromethyl,R.sub.3 represents a substituted or unsubstituted 2-pyridyl group andR.sub.4 represents hydrogen, an alkyl(1-6 C) group unsubstituted or substituted by halogen, alkoxy (1-6 C) or phenyl groups, a cyclic alkyl group or a substituted or unsubstituted aromatic group.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP84 / 00312 Sec。 371日期1984年12月6日第 102（e）日期1984年12月6日PCT提交1984年9月28日PCT公布。 第WO85 / 01501号公报 1985年4月11日，本发明涉及以下通式的新颖的喹唑啉和异喹啉衍生物及其酸加成盐及其铜配合物，其中X表示氮或CH基，Y表示氧或NH基， R1和R2代表氢，烷基（1-6C），烷氧基（1-6C），卤素或三氟甲基，R3代表取代或未取代的2-吡啶基，R4代表氢，烷基（1-6C） 未取代或被卤素，烷氧基（1-6C）或苯基取代，环状烷基或取代或未取代的芳基。