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    4-pyrimidinone derivatives their preparation and their application in therapy
    5.
    发明授权
    4-pyrimidinone derivatives their preparation and their application in therapy 失效
    4-嘧啶酮衍生物的制备及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：US5472967A

    公开(公告)日：1995-12-05

    申请号：US294023

    申请日：1994-08-24

    申请人： Christian Hoornaert ,  Marc Daumas ,  Michel Aletru ,  Jean-Claude Muller

    发明人： Christian Hoornaert ,  Marc Daumas ,  Michel Aletru ,  Jean-Claude Muller

    IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D403/10 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D403/10

    摘要： Compounds which can be expressed as tautomeric forms and having the formulas (I), (I') and (I") ##STR1## wherein R.sub.1 =a straight or branched (C.sub.1-7) alkyl group or a straight or branched (C.sub.3-9) alkenyl group or a cyclo(C.sub.3-7)alkyl(C.sub.1-6) alkyl group, R.sub.2 =an atom of hydrogen, or a straight or branched (C.sub.1-7)alkyl group, or a cyclo(C.sub.3-7)alkyl(C.sub.1-3)alkyl group, or an aryl(C.sub.1-3)alkyl group optionally substituted on the ring, or an aryloxy(C.sub.1-3)alkyl group optionally substituted on the ring, or an arylthio(C.sub.1-3)alkyl group optionally substituted on the ring, or an arylsulfonyl(C.sub.1-3)alkyl group optionally substituted on the ring, or a heteroaryl(C.sub.1-3)alkyl group optionally substituted on the ring, R.sub.3 =CO.sub.2 H, 1H-tetrazol-5-yl, NHCOR.sub.11, NHSO.sub.2 R.sub.11, CONHSO.sub.2 R.sub.11 or CONHOR.sub.12 group where R.sub.11 =a methyl, trifluoromethyl, or phenyl group optionally substituted, R.sub.12 =a hydrogen atom, or a methyl or a phenyl group optionally substituted. The compounds are useful for antagonizing angiotensin II.

    摘要翻译： 可以表示为互变异构形式并具有式（I），（I'）和（I“）的化合物其中R 1 =直链或支链（C 1-7）烷基 基团或直链或支链（C3-9）烯基或环（C3-7）烷基（C1-6）烷基，R2 =氢原子或直链或支链（C1-7）烷基， 或环（C 3-7）烷基（C 1-3）烷基或任选在环上取代的芳基（C 1-3）烷基或任意在环上取代的芳氧基（C 1-3）烷基，或 或环上任选取代的芳基磺酰基（C 1-3）烷基或环上任选取代的杂芳基（C 1-3）烷基，R 3 = CO 2 H ，1H-四唑-5-基，NHCOR 11，NHSO 2 R 11，CONHSO 2 R 11或CONHOR 12基团，其中R 11 =任选取代的甲基，三氟甲基或苯基，R 12 =氢原子或任选取代的甲基或苯基。 该化合物可用于拮抗血管紧张素II。

    Quinolein-2 (1H)-one derivatives as serotonin antagonists
    6.
    发明授权
    Quinolein-2 (1H)-one derivatives as serotonin antagonists 失效
    喹啉-2（1H） - 酮衍生物作为血清素拮抗剂

    公开(公告)号：US5958924A

    公开(公告)日：1999-09-28

    申请号：US11482

    申请日：1998-02-04

    申请人： Gary McCort ,  Christian Hoornaert ,  Genevieve Dellac ,  Michel Aletru

    发明人： Gary McCort ,  Christian Hoornaert ,  Genevieve Dellac ,  Michel Aletru

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## in which A represents a 4-(thieno�3,2-c! pyridin-4-yl)-1-piperazinyl or 4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidyl group, R.sub.1 and R.sub.2 each represent, independently of one another, either a hydrogen or halogen atom, or an amino, hydroxyl, nitro, cyano, (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or --COOH group, a group --COOR.sub.4, a --CONH.sub.2 group or a group --CONHR.sub.4, --CONR.sub.4 R.sub.5, --SR.sub.4, --SO.sub.2 R.sub.4, --NHCOR.sub.4, --NHS0.sub.2 R.sub.4 or --N(R.sub.4).sub.2, where R.sub.4 and R.sub.5 are each a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group, R.sub.3 represents either a hydrogen atom, or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group, or a group --(CH.sub.2)OH, --(CH.sub.2).sub.p NH.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n COOH, --(CH.sub.2).sub.n COOR.sub.4, --(CH.sub.2).sub.n CONH.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n CONHOH, --(CH.sub.2).sub.p SH, --(CH.sub.2).sub.n SO.sub.3 H, --(CH.sub.2).sub.n SO.sub.2 NH.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n SO.sub.2 NHR.sub.4, --(CH.sub.2).sub.n SO.sub.2 NH.sub.4 R.sub.5, --(CH.sub.2).sub.n CONHR.sub.4, --(CH.sub.2).sub.n CONR.sub.4 R.sub.5, --(CH.sub.2).sub.p NHSO.sub.2 R.sub.4, --(CH.sub.2).sub.p NHCOR.sub.4 or --(CH.sub.2).sub.p OCOR.sub.4, where R.sub.4 and R.sub.5 are each a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group, n is equal to 1, 2, 3 or 4, p is equal to 2, 3 or 4 and m is equal to 2, 3 or 4. use in therapy.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01401 Sec。 371日期：1998年2月4日 102（e）1998年2月4日PCT PCT 1996年9月12日PCT公布。 公开号WO97 / 10238 日期1997年3月20日，式（I）的化合物，其中A表示4-（噻吩并[3,2-c]吡啶-4-基）-1-哌嗪基或4-（4-氟苯甲酰基）-1-哌啶基 ，R 1和R 2各自独立地表示氢或卤素原子，或氨基，羟基，硝基，氰基，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基或-COOH基 ，-COOR4基团，-CONH 2基团或-CONHR 4基，-CONR 4 R 5，-SR 4，-SO 2 R 4，-NHCOR 4，-NHSO 2 R 4或-N（R 4）2，其中R 4和R 5各自为（C 1 -C 4） 烷基，R 3表示氢原子或（C 1 -C 4）烷基，或基团 - （CH 2）OH， - （CH 2）p NH 2， - （CH 2）n COOH， - （CH 2）n COOR 4 - ）nCONH 2， - （CH 2）n CONHOH， - （CH 2）n CONH 4， - （CH 2）n SO 2 NH 2， - （CH 2）n SO 2 NHR 4， - （CH 2）n SO 2 NH 4 R 5 - ， - （CH 2）p NHSO 2 R 4， - （CH 2）p NHCOR 4或 - （CH 2）pOCOR 4，其中R 4和R 5各自为（C 1 -C 4）烷基，n等于1,2,3或4，p等于 2,3或4，m等于2,3或4.用于治疗。