公开(公告)号：US4331606A

公开(公告)日：1982-05-25

申请号：US218404

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Takeo Kanai ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Takeo Kanai ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D501/36 ,  C07D311/24

CPC分类号： C07D311/22

摘要： N-(Substituted chromone-3-carbonyl)phenylglycine derivatives. These derivatives are useful intermediates for cephem compounds which are excellent as antibacterial agents.

摘要翻译： N-（取代的色酮-3-羰基）苯基甘氨酸衍生物。 这些衍生物是作为抗菌剂优异的头孢烯化合物的有用的中间体。

公开(公告)号：US4468394A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US363778

申请日：1982-03-31

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D335/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/68 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D499/00

摘要： A compound represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methoxy; R.sub.2 is hydrogen or hydroxy; R is ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are hydroxy or acyloxy, Y is oxygen, sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 is hydrogen or lower alkyl, and Z is sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 has the same meanings as defined above; and X is ##STR3## wherein R.sub.6 is acyloxy or nitrogen-containing heterocyclicthio which may have substituent(s), a pharmaceutically accpetable salt thereof, and a carboxylic ester thereof.This compound has improved antibacterial activity against Kleb. pneumoniae and Pseud. aeruginosa.

摘要翻译： 由下式表示的化合物：其中R1是氢或甲氧基; R2是氢或羟基; R为其中R3和R4为羟基或酰氧基，Y为氧，硫或> N-R5，其中R5为氢或低级烷基，Z为硫或> N-R5，其中R5具有与上述相同的含义 ; X为，其中R6为可具有取代基的酰氧基或含氮杂环硫基，其药学上可接受的盐及其羧酸酯。 该化合物对Kleb具有改善的抗菌活性。 肺炎和Pseud。 铜绿假单胞菌

公开(公告)号：US4352801A

公开(公告)日：1982-10-05

申请号：US218402

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Cephem derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.2 represents a lower alkyl group or a chloro-substituted lower alkyl group, and R.sub.3 represents a lower alkanoyloxy group or a nitrogen-containing heterocyclic thio group,and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The cephem derivatives exhibit excellent antibacterial activity and are effective against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

公开(公告)号：US4309354A

公开(公告)日：1982-01-05

申请号：US218403

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： New chromone derivatives having the formula: ##STR1## wherein A represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group, and R.sub.1 represents a lower alkyl or a chloro-substituted lower alkyl group. The derivatives are useful intermediates for synthesis of cephem derivatives as antibacterial drugs.

摘要翻译： 具有下式的新色酮衍生物：其中A表示氢原子，卤素原子或羟基，R 1表示低级烷基或氯取代的低级烷基。 该衍生物是合成头孢烯衍生物作为抗菌药物的有用中间体。

公开(公告)号：US4698336A

公开(公告)日：1987-10-06

申请号：US821914

申请日：1986-01-23

申请人： Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

发明人： Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46

摘要： Described herein is 3-(pyrrolidinio)methyl-3-cephem derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein Y stands for CH or nitrogen atom, R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different, and represent a lower alkyl group, R.sub.3 denotes a hydroxy-substituted lower alkyl group, a lower alkyl group, or a carbamoyl group, and when Y stands for CH, R.sub.3 denotes a hydroxy-substituted lower alkyl group. The derivative is useful as antibacterial composition. Also described herein are process for the production of the derivative and antibacterial composition.

摘要翻译： 本文描述的是由以下通式表示的3-（吡咯烷基）甲基-3-头孢烯衍生物：其中Y代表CH或氮原子，R1和R2相同或不同，代表低级烷基，R3表示 羟基取代的低级烷基，低级烷基或氨基甲酰基，当Y代表CH时，R3表示羟基取代的低级烷基。 该衍生物可用作抗菌组合物。 本文还描述了制备衍生物和抗菌组合物的方法。

公开(公告)号：US4748171A

公开(公告)日：1988-05-31

申请号：US818824

申请日：1986-01-14

申请人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

发明人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D501/46 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Described herein is a cephem derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein n stands for 1 or 2, Y stands for CH or nitrogen atoms, R.sub.1 represents a lower hydrocarbon group or a carboxyl-substituted, a carbamoyl-substituted, or a cyclopropyl-substituted lower alkyl group, and R.sub.2 denotes hydroxyl group, a lower alkyl group, a hydroxy-substituted lower alkyl group, or carbamoyl group. The derivative is useful as an antibacterial agent. Also described herein are processes for the production of the derivative, antibacterial composition, intermediate of the derivative and process for the production thereof.

摘要翻译： 本文描述的是由以下通式表示的头孢烯衍生物：其中n代表1或2，Y代表CH或氮原子，R 1代表低级烃基或羧基取代的氨基甲酰基 取代或环丙基取代的低级烷基，R 2表示羟基，低级烷基，羟基取代的低级烷基或氨基甲酰基。 该衍生物可用作抗菌剂。 本文还描述了制备衍生物，抗菌组合物，衍生物的中间体及其制备方法的方法。

公开(公告)号：US5010188A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US167152

申请日：1988-03-16

申请人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

发明人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Described herein is a cephem derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein n stands for 1 or 2, Y stands for CH or nitrogen atom, R.sub.1 represents a lower hydrocarbon group or a carboxyl-substituted, a carbamoyl-substituted, or a cyclopropyl-substituted lower alkyl group, and R.sub.2 denotes hydroxyl group, a lower alkyl group, a hydroxy-substituted lower alkyl group, or carbamoyl group. The derivative is useful as an antibacterial composition. Also described herein are processes for the production of the derivative, antibacterial composition, intermediate of the derivative and process for the production thereof.

公开(公告)号：US5008260A

公开(公告)日：1991-04-16

申请号：US167153

申请日：1988-03-16

申请人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

发明人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Described herein is a cephem derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein n stands for 1 or 2, Y stands for CH or nitrogen atom, R.sub.1 represents a lower hydrocarbon group or a carboxyl-substituted, a carbamoyl-substituted, or a cyclopropyl-substituted lower alkyl group, and R.sub.2 denotes hydroxyl group, a lower alkyl group, a hydroxy-substituted lower alkyl group, or carbamoyl group. The derivative is useful as an antibacterial agent. Also described herein are processes for the production of the derivative, antibacterial composition, intermediate of the derivative and process for the production thereof.

公开(公告)号：US4415567A

公开(公告)日：1983-11-15

申请号：US349983

申请日：1982-02-18

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。

公开(公告)号：US4344944A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US220723

申请日：1980-12-29

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。