公开(公告)号：US4468394A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US363778

申请日：1982-03-31

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D335/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/68 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D499/00

摘要： A compound represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methoxy; R.sub.2 is hydrogen or hydroxy; R is ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are hydroxy or acyloxy, Y is oxygen, sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 is hydrogen or lower alkyl, and Z is sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 has the same meanings as defined above; and X is ##STR3## wherein R.sub.6 is acyloxy or nitrogen-containing heterocyclicthio which may have substituent(s), a pharmaceutically accpetable salt thereof, and a carboxylic ester thereof.This compound has improved antibacterial activity against Kleb. pneumoniae and Pseud. aeruginosa.

摘要翻译： 由下式表示的化合物：其中R1是氢或甲氧基; R2是氢或羟基; R为其中R3和R4为羟基或酰氧基，Y为氧，硫或> N-R5，其中R5为氢或低级烷基，Z为硫或> N-R5，其中R5具有与上述相同的含义 ; X为，其中R6为可具有取代基的酰氧基或含氮杂环硫基，其药学上可接受的盐及其羧酸酯。 该化合物对Kleb具有改善的抗菌活性。 肺炎和Pseud。 铜绿假单胞菌

公开(公告)号：US4352801A

公开(公告)日：1982-10-05

申请号：US218402

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Cephem derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.2 represents a lower alkyl group or a chloro-substituted lower alkyl group, and R.sub.3 represents a lower alkanoyloxy group or a nitrogen-containing heterocyclic thio group,and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The cephem derivatives exhibit excellent antibacterial activity and are effective against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

公开(公告)号：US4331606A

公开(公告)日：1982-05-25

申请号：US218404

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Takeo Kanai ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Takeo Kanai ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D501/36 ,  C07D311/24

CPC分类号： C07D311/22

摘要： N-(Substituted chromone-3-carbonyl)phenylglycine derivatives. These derivatives are useful intermediates for cephem compounds which are excellent as antibacterial agents.

摘要翻译： N-（取代的色酮-3-羰基）苯基甘氨酸衍生物。 这些衍生物是作为抗菌剂优异的头孢烯化合物的有用的中间体。

公开(公告)号：US4309354A

公开(公告)日：1982-01-05

申请号：US218403

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： New chromone derivatives having the formula: ##STR1## wherein A represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group, and R.sub.1 represents a lower alkyl or a chloro-substituted lower alkyl group. The derivatives are useful intermediates for synthesis of cephem derivatives as antibacterial drugs.

摘要翻译： 具有下式的新色酮衍生物：其中A表示氢原子，卤素原子或羟基，R 1表示低级烷基或氯取代的低级烷基。 该衍生物是合成头孢烯衍生物作为抗菌药物的有用中间体。

公开(公告)号：US4415567A

公开(公告)日：1983-11-15

申请号：US349983

申请日：1982-02-18

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。

公开(公告)号：US4344944A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US220723

申请日：1980-12-29

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。

公开(公告)号：US4285940A

公开(公告)日：1981-08-25

申请号：US137754

申请日：1980-04-07

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/26

CPC分类号： C07D311/22

摘要： New cephalosporin derivatives having the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each represents hydroxy or acyloxy and their salts, and processes for the production thereof. The cephalosporin derivatives of the present invention are useful as antibacterial drugs.

摘要翻译： 具有以下通式的新型头孢菌素衍生物：其中R1和R2各自表示羟基或酰氧基及其盐，以及其制备方法。 本发明的头孢菌素衍生物可用作抗菌药物。

公开(公告)号：US5006649A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US463519

申请日：1990-01-11

申请人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

发明人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D20060101 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcephem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

公开(公告)号：US4921850A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US107631

申请日：1987-10-13

申请人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

发明人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D20060101 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcephem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

摘要翻译： 下式的3-丙烯基头孢烯衍生物：其中R1表示氟取代的低级烷基或氰基取代的低级烷基，A表示环状或酰基氨基，或其药学上可接受的盐， 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌均表现出优异的抗菌活性; 制备方法 抗菌成分; 3-丙烯基头孢烯衍生物的中间体; 和中间体的制备方法。

公开(公告)号：US5089491A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US463518

申请日：1990-01-11

申请人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

发明人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D20060101 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcephem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.