公开(公告)号：US5846969A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US873033

申请日：1997-06-11

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  C07D487/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： A sulfonamide derivative or a sulfonic ester derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## {G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents O or --N(R.sup.1)-- (R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl); and M represents ##STR2## rings A and B represent each an unsaturated 5- or 6-membered ring; Y represents O, S(O).sub.n, C(R.sup.3)(R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10)C(O), N.dbd.C(R.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15).

摘要翻译： （I）表示的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物：（I）{G表示芳香族5-或6-元环; L表示O或-N（R 1） - （R 1表示氢或低级烷基）; （D）环A和B各自表示不饱和的5-或6-元环; Y表示O，S（O）n，C（R3）（R4），C（O），N（R5），CH（R6）CH（R7），C（R8）= C（R9） ）C（O），N = C（R 11），OCH（R 12），S（O）n CH（R 13）或N（R 14）CH（R 15）。

公开(公告)号：US4513145A

公开(公告)日：1985-04-23

申请号：US457394

申请日：1983-01-12

申请人： Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： A novel 2-methylchromone derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 means a hydrogen atom or a lower alkanoyl group. The above derivative is a useful intermediate for the synthesis of cephem activities, which are also effective against infections of the urinary tract, etc. A preparation process of the above chromone derivative is also disclosed.

摘要翻译： 由通式（I）表示的新型2-甲基色酮衍生物，其中R 1表示氢原子或低级烷酰基。 上述衍生物是合成头孢烯活性的有用中间体，其也有效地抵抗尿道感染等。上述色酮衍生物的制备方法也被公开。

公开(公告)号：US5610320A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US450138

申请日：1995-05-26

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hirovuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hirovuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07D307/02 ,  C07D333/02 ,  C07C311/15

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide compounds of the formula or pharmacologically acceptable salts thereof: ##STR1## wherein: R.sup.1 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxy group, hydroxyl group, nitro group, phenoxy group, cyano group, acetyl group, amino group or a protected amino group; R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different from each other and each is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group or lower alkoxy group; R.sup.4 and R.sup.7 may be the same or different from each other and each is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 and R.sup.6 may be the same or different from each other and each is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxy group, amino group or amino group substituted with a lower alkyl or a phenyl group; A is .dbd.CH--; B is .dbd.CH--; and E is selected from the group consisting of ##STR2## in which Q is an oxygen atom or a sulfur atom; and R.sup.11 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group which may be substituted with a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a 2-thienyl group, a 2-furyl group, phenyl group or a phenyl group having from 1 to 3 substituents, said substituents being the same or different from one another and selected from the group consisting of a halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxy group, hydroxyl group, carboxyl group, esterified carboxyl group, amidated carboxyl group, lower alkylthio group and phenoxy group; and (b) a phenyl group or a phenyl group having from 1 to 3 substituents.

摘要翻译： 下式的磺酰胺化合物或其药理学上可接受的盐：其中：R1是氢原子，卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基，苯氧基，氰基，乙酰基，氨基 或被保护的氨基; R2和R3可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，低级烷基或低级烷氧基; R 4和R 7可以相同或不同，各自为氢原子或低级烷基; R5和R6可以相同或不同，分别为氢原子，卤素原子，低级烷氧基，氨基或被低级烷基或苯基取代的氨基; A = CH-; B为= CH-; 并且E选自其中Q是氧原子或硫原子的组; R 11为氢原子，低级烷基，可被低级烷基，低级烷氧基，2-噻吩基，2-呋喃基，苯基或苯基取代的氨基， 1至3个取代基，所述取代基彼此相同或不同，并且选自卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，羟基，羧基，酯化羧基，酰胺化羧基，低级烷硫基 组和苯氧基; 和（b）苯基或具有1至3个取代基的苯基。

公开(公告)号：US5292758A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US923345

申请日：1992-07-31

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein preferably R.sup.1 represents a lower alkoxy group, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 may be the same or different from one another and each represent a hydrogen atom, halogen atom or lower alkyl group, A and B may be the same or different from each other and each represent .dbd.N-- or .dbd.CH--, E represents an aromatic 6-membered cyclic group, which may have 1 or 2 nitrogen atoms in the ring, and be substituted with 1 to 3 substituents which may be the same or different from one another with the proviso that a combination of R.sup.1 which is a hydrogen atom, lower alkyl group, nitro group or amino group which may be protected, R.sup.2 and R.sup.3 which are each a hydrogen atom, A and B which are each .dbd.CH-- and E which is a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents G which may be the same or different from one another is excluded, or pharmacologically acceptance salts of them, have an excellent antitumor activity.

摘要翻译： 通式（I）的磺酰胺衍生物：其中优选R 1表示低级烷氧基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7可以彼此相同或不同，并且各自表示氢 原子，卤原子或低级烷基，A和B可以相同或不同，并且各自表示= N-或= CH-，E表示可具有1或2个氮原子的芳族6元环基 并且被1〜3个可以相同或不同的取代基取代，条件是可以被保护的是氢原子，低级烷基，硝基或氨基的R 1的组合， R 2和R 3各自为氢原子，A和B各自为CH-，E为可被1至3个彼此可相同或不同的取代基G所取代的苯基，不包括或 它们的药理学接受盐具有优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US5089491A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US463518

申请日：1990-01-11

申请人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

发明人： Takashi Kamiya ,  Toshihiko Naito ,  Shigeto Negi ,  Yuuki Komatu ,  Yasunobu Kai ,  Takaharu Nakamura ,  Isao Sugiyama ,  Yoshimasa Machida ,  Seiichiro Nomoto ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Hiroshi Yamauchi

IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D20060101 ,  C07D285/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcephem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

公开(公告)号：US4285941A

公开(公告)日：1981-08-25

申请号：US142160

申请日：1980-04-14

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Takeo Kanai ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Nagasu

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Takeo Kanai ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Nagasu

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel cephalosporin compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a substituted or unsubstituted nitrogen-containing heterocyclic-thio group, R.sub.2 represents hydrogen or hydroxy, and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 each represents hydrogen, hydroxy or acyloxy, and their salts, and processes for the preparation thereof. The novel compounds and their salts have antibacterial activity.

摘要翻译： 新型头孢菌素化合物，其通式如下：其中R 1表示取代或未取代的含氮杂环硫基，R 2表示氢或羟基，R 3，R 4和R 5各自表示氢，羟基或酰氧基， 及其制备方法。 新化合物及其盐具有抗菌活性。

公开(公告)号：US5854274A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US760738

申请日：1996-12-05

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D221/06 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： Novel tricyclic heterocyclic sulfonamide derivatives and sulfonic ester derivatives which have excellent antitumor activity and are represented by the following general formula (I) and processes for producing the same are provided. The present sulfonamide derivatives or a sulfonic ester derivatives are represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents 0 or --N(R.sup.1)-- and --R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl; and M represents a tricyclic structure selected from among the following; ##STR2## rings A and B each represent an unsaturated 5- or 5 -membered ring; X represents N(R.sup.2) wherein R.sup.2 represents hydrogen or lower alkyl, or NHCO; Y represents 0, S(O).sub.n, C(R.sup.3) (R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10) C(O), N.dbd.CR.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15); Z represents nitrogen or C(R.sup.16); and n represents 0, 1 or 2, R.sup.3 to R.sub.13, R.sup.15 and R.sup.16 each represent hydrogen or lower alkyl, and R.sup.14 represents hydrogen, lower alkyl or lower acyl.

摘要翻译： 提供具有优异抗肿瘤活性并由以下通式（I）表示的新型三环杂环磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物及其制备方法。 本发明的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物由以下通式（I）表示：其中G表示芳族5-或6-元环; L表示0或-N（R1） - ，-R1表示氢或低级烷基; M表示选自以下的三环结构： （a）（b）（c）（d）（e）（f）环A和B各自表示不饱和5-或5- 环; X表示N（R2），其中R2表示氢或低级烷基或NHCO; Y表示0，S（O）n，C（R3）（R4），C（O），N（R5），CH（R6）CH（R7），C（R8）= C（R9） ）C（O），N = CR 11），OCH（R 12），S（O）n CH（R 13）或N（R 14）CH（R 15）。 Z表示氮或C（R16）; 并且n表示0,1或2，R 3至R 13，R 15和R 16各自表示氢或低级烷基，R 14表示氢，低级烷基或低级酰基。

公开(公告)号：US5834462A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US397254

申请日：1995-03-23

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： Novel tricyclic heterocyclic sulfonamide derivatives and sulfonic ester derivatives which have each an antitumor action and are represented by the following general formula (I) and processes for producing the same are provided. These compounds have each an excellent antitumor activity. A sulfonamide derivative or a sulfonic ester derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## {G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents 0 or --N(R.sup.1)-- (R.sup.1 represents hydrogen or lower alky); and M represents a tricyclic structure selected from among the following ones; ##STR2## �rings A and B represent each an unsaturated 5- or 6-membered ring; X represents N(R.sup.2), (wherein R.sup.2 represents hydrogen or lower alkyl), or NHCO; Y represents O, S(O).sub.n, C(R.sup.3)(R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10)C(O), N.dbd.C(R.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15); Z represents nitrogen or C(R.sup.16) (n represents 0, 1 or 2, R.sup.3 to R.sup.13, R.sup.15 and R.sup.16 each represents hydrogen or lower alkyl, and R.sup.14 represents hydrogen, lower alkyl or lowver acyl.)!}

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01231 Sec。 371日期：1995年3月23日 102（e）1995年3月23日PCT PCT 1994年7月26日PCT公布。 出版物WO95 / 03279 日期1995年2月2日提供了具有各自抗肿瘤作用并由以下通式（I）表示的三环杂环磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物及其制备方法。 这些化合物各具有优异的抗肿瘤活性。 由以下通式（I）表示的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物：元环; L表示0或-N（R1） - （R1表示氢或低级烷基）; M表示选自以下的三环结构： （a）（b） [环A和B各自表示不饱和的5-或6-元环; X表示N（R2），（其中R2表示氢或低级烷基）或NHCO; Y表示O，S（O）n，C（R3）（R4），C（O），N（R5），CH（R6）CH（R7），C（R8）= C（R9） ）C（O），N = C（R 11），OCH（R 12），S（O）n CH（R 13）或N（R 14）CH（R 15） Z表示氮或C（R16）（n表示0,1或2，R3至R13，R15和R16各自表示氢或低级烷基，R14表示氢，低级烷基或低级酰基）]}

公开(公告)号：US4468394A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US363778

申请日：1982-03-31

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Isao Sugiyama ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D335/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/68 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D311/16 ,  C07D499/00

摘要： A compound represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methoxy; R.sub.2 is hydrogen or hydroxy; R is ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are hydroxy or acyloxy, Y is oxygen, sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 is hydrogen or lower alkyl, and Z is sulfur or >N-R.sub.5 wherein R.sub.5 has the same meanings as defined above; and X is ##STR3## wherein R.sub.6 is acyloxy or nitrogen-containing heterocyclicthio which may have substituent(s), a pharmaceutically accpetable salt thereof, and a carboxylic ester thereof.This compound has improved antibacterial activity against Kleb. pneumoniae and Pseud. aeruginosa.

摘要翻译： 由下式表示的化合物：其中R1是氢或甲氧基; R2是氢或羟基; R为其中R3和R4为羟基或酰氧基，Y为氧，硫或> N-R5，其中R5为氢或低级烷基，Z为硫或> N-R5，其中R5具有与上述相同的含义 ; X为，其中R6为可具有取代基的酰氧基或含氮杂环硫基，其药学上可接受的盐及其羧酸酯。 该化合物对Kleb具有改善的抗菌活性。 肺炎和Pseud。 铜绿假单胞菌

公开(公告)号：US4285939A

公开(公告)日：1981-08-25

申请号：US137753

申请日：1980-04-07

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Motosuke Yamanaka ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Suzuki ,  Kyoko Koizumi

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Motosuke Yamanaka ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Suzuki ,  Kyoko Koizumi

IPC分类号： C07D501/22 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D311/22

摘要： New cephalosporin derivatives represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 each represents hydroxy, acyloxy, and hydrogen provided that two or three of R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are not hydrogen at the same time, and their salts, and processes for the preparation thereof. The cephalosporin derivatives of the present invention are useful as antibacterial drugs.

摘要翻译： 由以下通式表示的新型头孢菌素衍生物：其中R 1，R 2和R 3各自表示羟基，酰氧基和氢，条件是R 1，R 2和R 3中的两个或三个不同时为氢， ，及其制备方法。 本发明的头孢菌素衍生物可用作抗菌药物。