公开(公告)号：US5604217A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US463353

申请日：1995-06-05

申请人： Shigeto Negi ,  Motosuke Yamanaka ,  Kanemasa Katsu ,  Isao Sugiyama ,  Yuuki Komatu ,  Atsushi Kamata ,  Akihiko Tsuruoka ,  Yoshimasa Machida

发明人： Shigeto Negi ,  Motosuke Yamanaka ,  Kanemasa Katsu ,  Isao Sugiyama ,  Yuuki Komatu ,  Atsushi Kamata ,  Akihiko Tsuruoka ,  Yoshimasa Machida

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A 7-acyl-3-substituted carbamoyloxy cephem compound represented by the following formula (1): ##STR1## wherein A means a --CH.dbd. or --N.dbd. group; R.sup.1 denotes a hydroxyl, lower alkoxyl, fluorine-substituted lower alkoxyl or protected hydroxyl group; R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and individually represent a lower alkyl, hydroxyl-substituted lower alkyl, a carbamoyl-substituted lower alkyl group or cyano-substituted lower alkyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom and R.sup.3 is a lower alkoxyl or alkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms or the group ##STR2## means a 4-6 membered heterocyclic group, which contains one nitrogen atom, or a morpholino group, said heterocyclic group or morpholino group being optionally substituted by one or more lower alkyl, hydroxyl and/or hydroxyl-substituted lower alkyl groups; and R.sup.4 denotes a carboxyl or protected carboxyl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a process for the preparation thereof; as well as an antibacterial composition containing the above cephem compound.

摘要翻译： 由下式（1）表示的7-酰基-3-取代氨基甲酰氧基头孢烯化合物：其中A表示-CH =或-N =基团; R1表示羟基，低级烷氧基，氟取代的低级烷氧基或被保护的羟基; R2和R3相同或不同，分别表示低级烷基，羟基取代的低级烷基，氨基甲酰取代的低级烷基或氰基取代的低级烷基，R2是氢原子，R3是低级烷氧基或烷基 任选地被一个或多个卤素原子取代，或者“IMAGE”是指含有一个氮原子或吗啉基的4-6元杂环基，所述杂环基或吗啉基任选被一个或多个低级烷基取代， 羟基和/或羟基取代的低级烷基; R4表示羧基或被保护的羧基; 或其药学上可接受的盐; 及其制备方法; 以及含有上述头孢烯化合物的抗菌组合物。

公开(公告)号：US5587473A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US671342

申请日：1996-06-27

申请人： Shigeto Negi ,  Motosuke Yamanaka ,  Kanemasa Katsu ,  Isao Sugiyama ,  Yuuki Komatu ,  Atsushi Kamata ,  Akihiko Tsuruoka ,  Yoshimasa Machida

发明人： Shigeto Negi ,  Motosuke Yamanaka ,  Kanemasa Katsu ,  Isao Sugiyama ,  Yuuki Komatu ,  Atsushi Kamata ,  Akihiko Tsuruoka ,  Yoshimasa Machida

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/22

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A 7-acyl-3-substituted carbamoyloxy cephem compound represented by the following formula (1): ##STR1## wherein A means a --CH.dbd. or --N.dbd. group; R.sup.1 denotes a hydroxyl, lower alkoxyl, fluorine-substituted lower alkoxyl or protected hydroxyl group; R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and individually represent a lower alkyl, hydroxyl-substituted lower alkyl, a carbamoyl-substituted lower alkyl group or cyano-substituted lower alkyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom and R.sup.3 is a lower alkoxyl or alkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms, or the group ##STR2## means a 4-6 membered heterocyclic group, which contains one nitrogen atom, or a morpholino group, said heterocyclic group or morpholino group being optionally substituted by one or more lower alkyl, hydroxyl and/or hydroxyl-substituted lower alkyl groups; and R.sup.4 denotes a carboxyl or protected carboxyl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a process for the preparation thereof; as well as an antibacterial composition containing the above cephem compound.

摘要翻译： 由下式（1）表示的7-酰基-3-取代氨基甲酰氧基头孢烯化合物：其中A表示-CH =或-N =基团; R1表示羟基，低级烷氧基，氟取代的低级烷氧基或被保护的羟基; R2和R3相同或不同，分别表示低级烷基，羟基取代的低级烷基，氨基甲酰取代的低级烷基或氰基取代的低级烷基，R2是氢原子，R3是低级烷氧基或烷基 任选地被一个或多个卤素原子取代，或者“IMAGE”是指含有一个氮原子或吗啉基的4-6元杂环基，所述杂环基或吗啉基任选被一个或多个低级烷基 ，羟基和/或羟基取代的低级烷基; R4表示羧基或被保护的羧基; 或其药学上可接受的盐; 及其制备方法; 以及含有上述头孢烯化合物的抗菌组合物。

公开(公告)号：US5438045A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US52721

申请日：1993-04-27

申请人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D495/14

摘要： A triazolo-1,4-di-azepine compound of the below given formula and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed and useful in the pharmaceutical field, especially to allergic diseases. ##STR1## in which R1 and R2 are hydrogen or an alkyl, R3 is hydrogen or a halogen, R4 is hydrogen or an alkyl, X is --OOO--, --NHCO--, --CO-- or others and Y is a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkynyl or others.

摘要翻译： 公开了以下给定式的三唑并-1,4-二氮杂化合物及其药理学上可接受的盐，尤其适用于过敏性疾病。 其中R 1和R 2是氢或烷基，R 3是氢或卤素，R 4是氢或烷基，X是-O-，-NHCO-，-CO-或其它，Y是环烷基， 环烷基烷基，炔基等。

公开(公告)号：US5298649A

公开(公告)日：1994-03-29

申请号：US774237

申请日：1991-10-10

申请人： Makoto Okita ,  Hiroshi Shirota ,  Masayuki Tanaka ,  Toshihiko Kaneko ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Yasushi Okamoto ,  Seiichiro Nomoto ,  Takeshi Suzuki ,  Kenichi Chiba ,  Masaki Goto ,  Ryoichi Hashida ,  Hideki Ono ,  Hideto Ohhara ,  Hideki Sakurai ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Makoto Okita ,  Hiroshi Shirota ,  Masayuki Tanaka ,  Toshihiko Kaneko ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Yasushi Okamoto ,  Seiichiro Nomoto ,  Takeshi Suzuki ,  Kenichi Chiba ,  Masaki Goto ,  Ryoichi Hashida ,  Hideki Ono ,  Hideto Ohhara ,  Hideki Sakurai ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C39/225 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/51 ,  C07C45/54 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/157 ,  C07F7/18 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07F7/1852 ,  C07C39/225 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C45/513 ,  C07C45/54 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68

摘要： A naphthalene derivative having the formula is new and useful for medicine. ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an acyl group;R.sup.2 independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halogen atom, a cycloalkyl group, a cycloalkylalkyl group, a hydroxyl group, an aryl group which may be substituted, an arylalkyl group whose aryl group may be substituted, a heteroaryl group, or a heteroarylalkyl group;R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, an aryl group which may have a substituent, an arylalkyl group whose aryl group may be substituted, an arylalkenyl group whose aryl group may be substituted, a cycloalkyl group, an alkoxyalkyl group, a heteroaryl group, a heteroarylalkyl group, a carboxyl group, a carboxyalkyl group, an aminoalkyl group, or a cyano group;R.sup.5 represents a group of the formula, --OR.sup.7, (wherein R.sup.7 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group), or a group of the formula, ##STR2## (wherein R.sup.8 and R.sup.9 are the same or different and represent a hydrogen atom or a lower alkyl group.

摘要翻译： 具有该式的萘衍生物是新的并且可用于药物。 其中R 1表示氢原子，低级烷基或酰基; R2独立地表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基，卤素原子，环烷基，环烷基烷基，羟基，可被取代的芳基，芳基可以被取代的芳基烷基 杂芳基或杂芳基烷基; R3和R4相同或不同，表示氢原子，低级烷基，低级烯基，可以具有取代基的芳基，芳基可以被取代的芳基烷基，芳基可以被取代的芳基烯基 烷氧基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，羧基，羧基烷基，氨基烷基或氰基; R5表示式-OR7的基团（其中R7表示氢原子或低级烷基）或下式的基团，其中R8和R9相同或不同，表示氢原子 或低级烷基。

公开(公告)号：US4748171A

公开(公告)日：1988-05-31

申请号：US818824

申请日：1986-01-14

申请人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

发明人： Hiroshi Yamauchi ,  Isao Sugiyama ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D501/46 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Described herein is a cephem derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein n stands for 1 or 2, Y stands for CH or nitrogen atoms, R.sub.1 represents a lower hydrocarbon group or a carboxyl-substituted, a carbamoyl-substituted, or a cyclopropyl-substituted lower alkyl group, and R.sub.2 denotes hydroxyl group, a lower alkyl group, a hydroxy-substituted lower alkyl group, or carbamoyl group. The derivative is useful as an antibacterial agent. Also described herein are processes for the production of the derivative, antibacterial composition, intermediate of the derivative and process for the production thereof.

摘要翻译： 本文描述的是由以下通式表示的头孢烯衍生物：其中n代表1或2，Y代表CH或氮原子，R 1代表低级烃基或羧基取代的氨基甲酰基 取代或环丙基取代的低级烷基，R 2表示羟基，低级烷基，羟基取代的低级烷基或氨基甲酰基。 该衍生物可用作抗菌剂。 本文还描述了制备衍生物，抗菌组合物，衍生物的中间体及其制备方法的方法。

公开(公告)号：US4546176A

公开(公告)日：1985-10-08

申请号：US544406

申请日：1983-10-20

申请人： Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Kyosuke Kitoh ,  Isao Saito

发明人： Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Seiichiro Nomoto ,  Takashi Kamiya ,  Kyosuke Kitoh ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D405/12 ,  C07D501/04 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/57 ,  C07D501/00 ,  A61K31/54 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/22

摘要： 7-Carboxymethoxyphenylacetamido-3-cephem derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 means hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkanoyloxy or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyloxy, R.sub.2 is hydrogen or methoxy, R.sub.3 denotes C.sub.1 -C.sub.4 alkanoyloxy, substituted or unsubstituted nitrogen-containing heterocyclic-thio or substituted or unsubstituted pyridinium with a proviso that, when R.sub.3 denotes the substituted or unsubstituted pyridinium, R.sub.3 forms an intramolecular salt with the carboxy at the 4-position of the cephem nucleus, and A is a group of the following formula: ##STR2## in which R.sub.4 and R.sub.5 are individually hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, and their pharmaceutically acceptable salts, exhibit excellent anti-bacterial activities against Gram-negative bacteria, particularly, Pseud. aeruginosa, Kleb. pneumoniae, Ser. marcescens and the like.

摘要翻译： 其中R 1表示羟基，C 1 -C 4烷酰氧基或C 1 -C 4烷氧羰基氧基，R 2为氢或甲氧基，R 3表示C 1 -C 4烷酰氧基，取代或未取代的含氮杂环基 硫代或取代或未取代的吡啶鎓，条件是当R3表示取代或未取代的吡啶鎓时，R3与头孢烯核的4位上的羧基形成分子内的盐，A是下式的基团： 其中R 4和R 5独立地为氢或C 1 -C 4烷基及其药学上可接受的盐，对抗革兰氏阴性细菌，特别是Pseude显示出优异的抗细菌活性。 铜绿假单胞菌 肺炎支原体 粘液囊等。

公开(公告)号：US4415567A

公开(公告)日：1983-11-15

申请号：US349983

申请日：1982-02-18

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。

公开(公告)号：US4352801A

公开(公告)日：1982-10-05

申请号：US218402

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Kenro Nakatsuka ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Cephem derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, R.sub.2 represents a lower alkyl group or a chloro-substituted lower alkyl group, and R.sub.3 represents a lower alkanoyloxy group or a nitrogen-containing heterocyclic thio group,and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The cephem derivatives exhibit excellent antibacterial activity and are effective against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

公开(公告)号：US4344944A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US220723

申请日：1980-12-29

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Hironori Ikuta ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D311/22

摘要： Novel 7.alpha.-methoxycephalosporin derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, process for the preparation thereof, and antibacterial drugs involving the derivative or salt. The derivatives or salts are effective against the Gram-positive bacteria and the Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 新型7α-甲氧基头孢菌素衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和涉及衍生物或盐的抗菌药物。 衍生物或盐对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。

公开(公告)号：US4331606A

公开(公告)日：1982-05-25

申请号：US218404

申请日：1980-12-19

申请人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Takeo Kanai ,  Isao Saito

发明人： Seiichiro Nomoto ,  Hironori Ikuta ,  Yoshimasa Machida ,  Shigeto Negi ,  Isao Sugiyama ,  Hiroshi Yamauchi ,  Takeo Kanai ,  Isao Saito

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D501/36 ,  C07D311/24

CPC分类号： C07D311/22

摘要： N-(Substituted chromone-3-carbonyl)phenylglycine derivatives. These derivatives are useful intermediates for cephem compounds which are excellent as antibacterial agents.

摘要翻译： N-（取代的色酮-3-羰基）苯基甘氨酸衍生物。 这些衍生物是作为抗菌剂优异的头孢烯化合物的有用的中间体。