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    Benzothiazole compound, production thereof and use thereof
    1.
    发明授权
    Benzothiazole compound, production thereof and use thereof 失效
    苯并噻唑化合物，其制备及其用途

    公开(公告)号：US5532257A

    公开(公告)日：1996-07-02

    申请号：US343489

    申请日：1994-11-25

    申请人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    发明人： Takema Hase ,  Takahiro Kumonaka ,  Chikako Shimizu ,  Hiroshi Hosono ,  Tomoji Aotsuka ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25 ,  C07C255/25 ,  C07C321/28 ,  C07D277/64

    CPC分类号： C07C255/25 ,  C07D277/64

    摘要： Production of a benzothiazole compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen atom, R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and each is a hydrogen atom or a halogen atom, R.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl, an alkoxy or an alkyl mercapto and R.sup.5 is a hydrogen atom or a lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compound of the formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention have an aldose reductase inhibitory activity in mammals inclusive of human and have superior safety. Accordingly, they are useful as pharmaceutical compositions for the treatment of the complications of diabetes, such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, particularly cataract and neurosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00490 Sec。 371日期：1994年11月25日 102（e）日期1994年11月25日PCT 1994年3月25日PCT公布。 公开号WO94 / 22845 日本公开日1994年10月13日生产式（I）的苯并噻唑化合物其中R 1为卤素原子，R 2和R 3可以相同或不同，各自为氢原子或卤素原子 R4为氢原子，卤素原子，低级烷基，烷氧基或烷基巯基，R5为氢原子或低级烷基或其药学上可接受的盐。 本发明的式（I）化合物及其药学上可接受的盐在包括人的哺乳动物中具有醛糖还原酶的抑制活性，并具有优异的安全性。 因此，它们可用作治疗糖尿病并发症的药物组合物，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症的错综联合。

    1,4-benzoxazine-2-acetic acid compound, method for production thereof and use thereof
    2.
    发明授权
    1,4-benzoxazine-2-acetic acid compound, method for production thereof and use thereof 失效
    1,4-苯并恶嗪-2-乙酸化合物，其制备方法和用途

    公开(公告)号：US5635505A

    公开(公告)日：1997-06-03

    申请号：US666326

    申请日：1996-07-03

    申请人： Takahiro Kumonaka ,  Takema Hase ,  Tomoji Aotsuka ,  Toshio Kurihara ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa ,  Fujio Kobayashi

    发明人： Takahiro Kumonaka ,  Takema Hase ,  Tomoji Aotsuka ,  Toshio Kurihara ,  Yoshiyuki Nakamura ,  Tetsuo Matsui ,  Hiromichi Ishikawa ,  Fujio Kobayashi

    IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D417/06

    摘要： A 1,4-benzoxazine-2-acetic acid compound of the formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for production thereof, and a pharmaceutical composition, an aldose reductase inhibitor and an agent for the prevention and/or treatment of the complications of diabetes, which contain the same. The compound (I) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof have aldose reductase inhibitory action and are superior in safety. Accordingly, they are useful as an agent for the prevention and/or treatment of the complications of diabetes such as faulty union of corneal injury, cataract, neurosis, retinopathy and nephropathy, in particular, cataract and neurosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00005 Sec。 371日期：1996年7月3日 102（e）日期1996年7月3日PCT 1994年1月6日PCT PCT。 出版物WO95 / 18805 日期1995年7月13日具有式（I）的1,4-苯并恶嗪-2-乙酸化合物其中各符号如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，其制备方法 ，以及药物组合物，醛糖还原酶抑制剂和用于预防和/或治疗糖尿病并发症的药剂，其含有该组合物。 本发明的化合物（I）及其药学上可接受的盐具有醛糖还原酶抑制作用，安全性优异。 因此，它们可用作预防和/或治疗糖尿病并发症的药剂，例如角膜损伤，白内障，神经症，视网膜病变和肾病，尤其是白内障和神经症。

    1-[5-(3,4,5-Trimethoxy phenyl)-2,4-pentadienoyl]-4-(substituted carbonylmethyl)-piperazines having vasodilating activity
    3.
    发明授权
    1-[5-(3,4,5-Trimethoxy phenyl)-2,4-pentadienoyl]-4-(substituted carbonylmethyl)-piperazines having vasodilating activity 失效
    具有血管扩张活性的1- [5-（3,4,5-三甲氧基苯基）-2,4-戊二烯酰基] -4-（取代的羰基甲基） - 哌嗪

    公开(公告)号：US4656172A

    公开(公告)日：1987-04-07

    申请号：US776625

    申请日：1985-09-16

    申请人： Toshio Wakabayashi ,  Takahiro Kumonaka ,  Yasushi Suwabe

    发明人： Toshio Wakabayashi ,  Takahiro Kumonaka ,  Yasushi Suwabe

    IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/495 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D295/185 ,  A61K31/505 ,  C07D403/00

    CPC分类号： C07D295/185

    摘要： There are disclosed novel piperazine derivatives and vasodilators containing the same. The compounds are useful for controlling or preventing vascular disorders such as cerebral embolism, myocardial infarction and limb arterial obstruction. As typical compounds are mentioned 1-[5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pentadienoyl]-4-(pyrrolidinocarbonylmethyl)-piperazine, 1-[5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pentadienoyl]-4-(N-isopropylaminocarbonylmethyl)-piperazine, 1-[5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pentadienoyl]-4-(N,N-dimethylaminocarbonylmethyl)piperazine and 1-[5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pentadienoyl]-4-(methylaminocarbonylmethyl)-piperazine.

    摘要翻译： 公开了新颖的哌嗪衍生物和含有它们的血管扩张剂。 该化合物可用于控制或预防血栓性疾病如脑栓塞，心肌梗死和肢体动脉阻塞。 提到的1- [5-（3,4,5-三甲氧基苯基）-2,4-戊二烯酰基] -4-（吡咯烷基羰基甲基） - 哌嗪的典型化合物是1- [5-（3,4,5-三甲氧基苯基） -2,4-戊二烯酰基] -4-（N-异丙基氨基羰基甲基） - 哌嗪，1- [5-（3,4,5-三甲氧基苯基）-2,4-戊二烯酰基] -4-（N，N-二甲基氨基羰基甲基 ）哌嗪和1- [5-（3,4,5-三甲氧基苯基）-2,4-戊二烯酰基] -4-（甲基氨基羰基甲基） - 哌嗪。