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    Process for the production of biotin precursors
    2.
    发明授权
    Process for the production of biotin precursors 失效
    生物素前体生产工艺

    公开(公告)号：US4851540A

    公开(公告)日：1989-07-25

    申请号：US127052

    申请日：1987-12-01

    申请人： John McGarrity ,  Leander Tenud ,  Thomas Meul

    发明人： John McGarrity ,  Leander Tenud ,  Thomas Meul

    IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02P20/55

    摘要： Process for the production of imidazole derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an (R)- or (S)-1-phenylalkyl group, an (R)- or (S)-1-alkoxycarbonyl-1-phenylmethyl group or an (R)- or (S)-1-aryloxycarbonyl-1-phenylmethyl group, R.sub.2 is hydrogen, a substituted or unsubstituted alkanoyl group, an unsubstituted or a substituted benzoyl group, a substituted or an unsubstituted benzyl group, an alkoxycarbonyl group, and aryloxycarbonyl group, an alkoxyalkyl group, a pyranyl group, a substituted or unsubstituted benzenesulfonyl group, an alkylsulfonyl group, a diarylphosphinyl group, a dialkoxyphosphinyl group or a trialkylsilyl group, and A is a sulfur or oxygen atom. A tetronic acid of the formula: ##STR2## wherein A has the above-mentioned meaning, is reacted with a diazonium salt, converting the resultant arylazotetronic acid or the tautomeric arylhydrazone in a further step with a chiral amine into an arylazoamino compound, reducing the arylazoamino compound, converting the resultant diamine, with phosgene or a phosgene-equivalent reagent, into the corresponding imidazole and optionally introducing a protective group by reaction with a substituted or unsubstituted aliphatic or aromatic acid chloride, an aliphatic or aromatic carboxylic acid anhydride, a haloformic acid alkyl ester, a 1-alkoxyalkyl halide, an enol ether, an aromatic or aliphatic sulfonic acid halide, a diarylphosphinic acid halide, a phosphoric acid dialkyl ester halide, a trialkyl silyl halide or a trialkyl silyl acetamide. These imidazole derivatives are suitable as intermediate products for the production of (+) biotin.

    摘要翻译： 制备下式的咪唑衍生物的方法：其中R1是（R） - 或（S）-1-苯基烷基，（R） - 或（S）-1-烷氧基羰基-1-苯基甲基 基团或（R） - 或（S）-1-芳氧基羰基-1-苯基甲基，R2是氢，取代或未取代的烷酰基，未取代或取代的苯甲酰基，取代或未取代的苄基，烷氧基羰基 基团和芳氧基羰基，烷氧基烷基，吡喃基，取代或未取代的苯磺酰基，烷基磺酰基，二芳基氧膦基，二烷氧基氧膦基或三烷基甲硅烷基，A是硫或氧原子。 其中A具有上述含义的特丁酸与重氮盐反应，将得到的芳基氮杂过硫酸或互变异构芳基腙用手性胺转化成芳基偶氮氨基化合物，将还原 芳基偶氮基氨基化合物，将所得二胺与光气或光气当量的试剂转化成相应的咪唑，并任选地通过与取代或未取代的脂族或芳族酰氯，脂族或芳族羧酸酐反应引入保护基， 卤代甲酸烷基酯，1-烷氧基烷基卤化物，烯醇醚，芳族或脂族磺酸卤化物，二芳基次膦酸卤化物，磷酸二烷基酯卤化物，三烷基甲硅烷基卤化物或三烷基甲硅烷基乙酰胺。 这些咪唑衍生物适用于生产（+）生物素的中间产物。

    Chiral biotin precursors
    4.
    发明授权
    Chiral biotin precursors 失效
    手性生物素前体

    公开(公告)号：US4873339A

    公开(公告)日：1989-10-10

    申请号：US284021

    申请日：1988-11-30

    申请人： John McGarrity ,  Leander Tenud ,  Thomas Meul

    发明人： John McGarrity ,  Leander Tenud ,  Thomas Meul

    IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02P20/55

    摘要： Imidazole derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an (R)- or (S)-1-phenylalkyl group, an (R)- or (S)-1-alkoxycarbonyl-1-phenylmethyl group or an (R)- or (S)-1-aryloxycarbonyl-1-phenylmethyl group, R.sub.2 is hydrogen, a substituted or unsubstituted alkanoyl group, a substituted or unsubstituted benzoyl group, a substituted or unsubstituted benzyl group, an alkoxycarbonyl group, an aryloxycarbonyl group, an alkoxyalkyl group, a pyranyl group, a substituted or unsubstituted benzenesulfonyl group, an alkylsufonyl group, a diarylphosphinyl group, a dialkoxyphosphinyl group or a trialkylsilyl group, and A is a sulfur or oxygen atom. The imidazole derivatives are intermediate products for the production of (+) biotin.

    摘要翻译： 其中R1是（R） - 或（S）-1-苯基烷基，（R） - 或（S）-1-烷氧基羰基-1-苯基甲基或（R ） - 或（S）-1-芳氧基羰基-1-苯基甲基，R2是氢，取代或未取代的烷酰基，取代或未取代的苯甲酰基，取代或未取代的苄基，烷氧基羰基，芳氧基羰基， 烷氧基烷基，吡喃基，取代或未取代的苯磺酰基，烷基磺酰基，二芳基氧膦基，二烷氧基氧膦基或三烷基甲硅烷基，A为硫或氧原子。 咪唑衍生物是用于生产（+）生物素的中间产物。

    Process for the production of (+) biotin
    7.
    发明授权
    Process for the production of (+) biotin 失效
    生产（+）生物素的方法

    公开(公告)号：US5162540A

    公开(公告)日：1992-11-10

    申请号：US777914

    申请日：1991-10-17

    申请人： John McGarrity ,  Leander Tenud

    发明人： John McGarrity ,  Leander Tenud

    IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： (3aS,6aR)-[(R)-(1-phenylethyl)-3,4-methoxybenzyl dihydro-1H-furo-[3,4-d]-imidazol-2,4(3H,3aH)-dione and 1H-furo-[3,4-d]-imidazol-2,4-(3H,3aH)-dione derivatives which are useful as intermediates for preparing (+) biotin, also known as vitamin H.

    摘要翻译： （3aS，6aR） - [（R） - （1-苯乙基）-3,4-甲氧基苄基二氢-1H-呋喃并[3,4-d] - 咪唑-2,4（3H，3aH） - 二酮和1H - 呋喃并[3,4-d] - 咪唑-2,4-（3H，3aH） - 二酮衍生物，其可用作制备（+）生物素（也称为维生素H）的中间体。

    Process for the production of (+) biotin
    9.
    发明授权
    Process for the production of (+) biotin 失效
    生产（+）生物素的方法

    公开(公告)号：US4876350A

    公开(公告)日：1989-10-24

    申请号：US134210

    申请日：1987-12-16

    申请人： John McGarrity ,  Leander Tenud

    发明人： John McGarrity ,  Leander Tenud

    IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D233/32 ,  C07D307/00 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D231/00

    CPC分类号： C07D495/04 ,  Y02P20/55

    摘要： Process for the production of (+) biotin. A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is e.g., an (R)-1-phenylalkyl group, and R.sub.2 is, e.g., hydrogen. The desired diastereomer of the formula: ##STR2## is separated out. If R.sub.2 is H, a protective group is introduced by reaction with, e.g., an aliphatic acid chloride. The diastereomer is converted by reaction with a thiocarboxylic acid salt derivative into the corresponding thiolacetone, which is reacted with a Grignard reactant and subsequently water is split off. Alternatively, the corresponding thiolacetone is reacted with a compound of the formula:(C.sub.6 H.sub.5).sub.3 P.sup..sym. (CH.sub.2).sub.4 COOR.sub.3.X.sup..crclbar.wherein R.sub.3 is, e.g., H, and X is a halogen atom, in the presence of a base to provide a compound of the formula: ##STR3## Such compound is catalytically hydrogenated and then converted into (+) biotin by cleavage of the protective groups.

    摘要翻译： 生产（+）生物素的方法。 下式的化合物：其中R 1是例如（R）-1-苯基烷基，R 2是例如氢。 分离出所需的下式的非对映异构体：。 如果R 2为H，则通过与例如脂族酰氯反应引入保护基。 通过与硫代羧酸盐衍生物的反应将非对映异构体转化成相应的硫醇丙酮，其与格氏反应物反应，随后将水分离。 或者，相应的硫醇丙酮与下式化合物（C6H5）3P（+）（CH2）4COOR3X（ - ）反应，其中R3为例如H，X为卤素原子，在 碱以提供下式的化合物：该化合物被催化氢化，然后通过保护基团的裂解转化成（+）生物素。

    Optically-active di-[3-chloro-2-oxy-propyltrimethylammonium]-tartrate
    10.
    发明授权
    Optically-active di-[3-chloro-2-oxy-propyltrimethylammonium]-tartrate 失效
    光学活性二 - [3-氯-2-氧 - 丙基三甲基铵] - 酒石酸盐

    公开(公告)号：US4692543A

    公开(公告)日：1987-09-08

    申请号：US832760

    申请日：1986-02-25

    申请人： Leander Tenud ,  Jacques Gosteli

    发明人： Leander Tenud ,  Jacques Gosteli

    IPC分类号： C07C229/22 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/00 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/10 ,  C07C215/40 ,  C07C253/00 ,  C07C255/26 ,  C07C120/04 ,  C07C121/16

    CPC分类号： C07C59/255

    摘要： Process for the production of optically-active di-[3-chloro-2-oxy-propyltrimethylammonium]-tartrate. Racemic 3-chloro-2-oxy-propyltrimethylammonium-chloride is converted by racemate resolution with CaCl.sub.2, for example, into the optically-active di-[3-chloro-2-oxy-propyltrimethylammonium]-tartrate. Such optically-active tartrate compound is dissociated into calcium tartrate and optically-active 3-chloro-2-oxy-propyltrimethylammonium-chloride, and the latter is converted with inorganic cyanides. From the product, the production of optically-active carnitine nitrile chloride can be achieved.

    摘要翻译： 制备光学活性二 - [3-氯-2-羟基 - 丙基三甲基铵] - 酒石酸盐的方法。 外消旋3-氯-2-氧 - 丙基三甲基氯化铵通过外消旋体拆分与CaCl 2转化成例如光学活性的二 - [3-氯-2-氧 - 丙基三甲基铵] - 酒石酸盐。 这样的光学活性酒石酸盐化合物被解离为酒石酸钙和光学活性的3-氯-2-氧 - 丙基三甲基氯化铵，后者用无机氰化物转化。 从产品出发，可以实现光学活性肉碱氯化腈的生产。