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    Acetylsalicyloyl-L-carnitine and process for its production
    1.
    发明授权
    Acetylsalicyloyl-L-carnitine and process for its production 失效
    乙酰水杨酯-L-肉碱及其生产工艺

    公开(公告)号：US5227513A

    公开(公告)日：1993-07-13

    申请号：US833673

    申请日：1992-02-11

    申请人： Thomas Meul

    发明人： Thomas Meul

    IPC分类号： C07C229/22

    CPC分类号： C07C229/22

    摘要： Acetylsalicylic acid esters of carnitine are distinguished relative to acetylsalicylic acid. The esters can be produced by acetylation of suitable salicylic acid esters of carnitine.

    摘要翻译： 肉碱的乙酰水杨酸酯相对于乙酰水杨酸是有区别的。 酯可以通过适当的肉碱水杨酸酯的乙酰化来制备。

    Process for the production of optically active 3-aminocarboxylic acid esters
    2.
    发明授权
    Process for the production of optically active 3-aminocarboxylic acid esters 失效
    光学活性3-氨基羧酸酯的制备方法

    公开(公告)号：US4585887A

    公开(公告)日：1986-04-29

    申请号：US677986

    申请日：1984-12-04

    申请人： Synese Jolidon ,  Thomas Meul

    发明人： Synese Jolidon ,  Thomas Meul

    IPC分类号： C07B61/00 ,  B01J23/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/06 ,  C07C227/08 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C229/30 ,  C07C101/18

    CPC分类号： C07C227/32 ,  C07C227/34

    摘要： Process for the production of an optically active 3-aminocarboxylic acid ester from a .beta.-keto acid ester. The .beta.-keto acid ester is converted with a chiral amine into the corresponding enamine. The enamine is converted by hydrogenation in the presence of a platinum catalyst into the corresponding N-substituted amino acid esters. Such ester mix is converted by means of HCl gas into the hydrochlorides. The latter are neutralized. Then by liberation and isolation from the neutralized products by hydrogenolysis in the presence of a palladium catalyst, the desired optically-active 3-aminocarboxylic acid ester is obtained.

    摘要翻译： 从β-酮酸酯制备光学活性3-氨基羧酸酯的方法。 将β-酮酸酯用手性胺转化成相应的烯胺。 烯胺通过在铂催化剂存在下的氢化转化成相应的N-取代的氨基酸酯。 这种酯混合物通过HCl气体转化成盐酸盐。 后者被中和。 然后通过在钯催化剂的存在下通过氢解从中和产物中释放和分离，得到所需的光学活性3-氨基羧酸酯。

    Process for the production of optically-active 4-amino-3-hydroxycarboxylic acids
    3.
    发明授权
    Process for the production of optically-active 4-amino-3-hydroxycarboxylic acids 失效
    用于制备光学活性4-氨基-3-羟基羧酸的方法

    公开(公告)号：US5286650A

    公开(公告)日：1994-02-15

    申请号：US932587

    申请日：1992-08-20

    申请人： Markus Banziger ,  John McGarrity ,  Thomas Meul

    发明人： Markus Banziger ,  John McGarrity ,  Thomas Meul

    IPC分类号： C07C227/22 ,  C07C269/00 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C12P17/10 ,  C12P41/00 ,  C12P13/04

    CPC分类号： C07D207/267 ,  C07C227/22 ,  C07C269/00 ,  C07D207/26 ,  C12P17/10 ,  C12P41/004 ,  Y02P20/55

    摘要： Starting from 5-alkylidene or 5-benzylidenetetramic acid, optically-active 4-amino-3-hydroxy-carboxylic acids are produced in the (rel-3R,4R) configuration, especially statine. The synthesis process includes the O-acylation of the tetramic acid to the corresponding 4-acyloxy-3-pyrrolin-2-one, a stereoselective hydrogenation to (rel-4R,5R)-4-acyloxy-5-alkyl or 5-benzylpyrrolidin-2-one and an enantioselective enzymatic hydrolysis of the (4R,5R)-enantiomer to the corresponding 4-hydroxypyrrolidin-2-one. The nonhydrolyzed enantiomer is separated and converted into the target compound with (3S,4S) configuration by hydrolytic cleavage of the lactam ring and the ester function and optionally introduction of an amino protective group. Analogously the (3R,4R)-enantiomer can be obtained from the 4-hydroxypyrrolidin-2-one from the enzymatic hydrolysis. The 4-amino-3-hydroxycarboxylic acids producible according to the invention are the structural elements of enzyme inhibitors.

    摘要翻译： 从5-亚烷基 - 或5-亚苄基四胺酸开始，制备（rel-3R，4R） - 构型中的光学活性的4-氨基-3-羟基羧酸，特别是他汀类。 合成包括将四酸与相应的4-酰氧基-3-吡咯啉-2-酮的O-酰化反应，立体选择性氢化成（rel-4R，5R）-4-酰氧基-5-烷基 - 或-5 （4R，5R） - 对映体与对应的4-羟基吡咯烷-2-酮的对映选择性酶水解。 通过水解裂解内酰胺环和酯官能团，并酌情将（氨基保护基）引入到（3S，4S）构型的目标化合物中，将未水解的对映异构体分离并转化。 （3R，4R） - 对映体可类似地由酶水解的4-羟基吡咯烷-2-酮得到。 根据本发明可制备的4-氨基-3-羟基羧酸是酶抑制剂的组分。

    Process for the production of biotin precursors
    6.
    发明授权
    Process for the production of biotin precursors 失效
    生物素前体生产工艺

    公开(公告)号：US4851540A

    公开(公告)日：1989-07-25

    申请号：US127052

    申请日：1987-12-01

    申请人： John McGarrity ,  Leander Tenud ,  Thomas Meul

    发明人： John McGarrity ,  Leander Tenud ,  Thomas Meul

    IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02P20/55

    摘要： Process for the production of imidazole derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an (R)- or (S)-1-phenylalkyl group, an (R)- or (S)-1-alkoxycarbonyl-1-phenylmethyl group or an (R)- or (S)-1-aryloxycarbonyl-1-phenylmethyl group, R.sub.2 is hydrogen, a substituted or unsubstituted alkanoyl group, an unsubstituted or a substituted benzoyl group, a substituted or an unsubstituted benzyl group, an alkoxycarbonyl group, and aryloxycarbonyl group, an alkoxyalkyl group, a pyranyl group, a substituted or unsubstituted benzenesulfonyl group, an alkylsulfonyl group, a diarylphosphinyl group, a dialkoxyphosphinyl group or a trialkylsilyl group, and A is a sulfur or oxygen atom. A tetronic acid of the formula: ##STR2## wherein A has the above-mentioned meaning, is reacted with a diazonium salt, converting the resultant arylazotetronic acid or the tautomeric arylhydrazone in a further step with a chiral amine into an arylazoamino compound, reducing the arylazoamino compound, converting the resultant diamine, with phosgene or a phosgene-equivalent reagent, into the corresponding imidazole and optionally introducing a protective group by reaction with a substituted or unsubstituted aliphatic or aromatic acid chloride, an aliphatic or aromatic carboxylic acid anhydride, a haloformic acid alkyl ester, a 1-alkoxyalkyl halide, an enol ether, an aromatic or aliphatic sulfonic acid halide, a diarylphosphinic acid halide, a phosphoric acid dialkyl ester halide, a trialkyl silyl halide or a trialkyl silyl acetamide. These imidazole derivatives are suitable as intermediate products for the production of (+) biotin.

    摘要翻译： 制备下式的咪唑衍生物的方法：其中R1是（R） - 或（S）-1-苯基烷基，（R） - 或（S）-1-烷氧基羰基-1-苯基甲基 基团或（R） - 或（S）-1-芳氧基羰基-1-苯基甲基，R2是氢，取代或未取代的烷酰基，未取代或取代的苯甲酰基，取代或未取代的苄基，烷氧基羰基 基团和芳氧基羰基，烷氧基烷基，吡喃基，取代或未取代的苯磺酰基，烷基磺酰基，二芳基氧膦基，二烷氧基氧膦基或三烷基甲硅烷基，A是硫或氧原子。 其中A具有上述含义的特丁酸与重氮盐反应，将得到的芳基氮杂过硫酸或互变异构芳基腙用手性胺转化成芳基偶氮氨基化合物，将还原 芳基偶氮基氨基化合物，将所得二胺与光气或光气当量的试剂转化成相应的咪唑，并任选地通过与取代或未取代的脂族或芳族酰氯，脂族或芳族羧酸酐反应引入保护基， 卤代甲酸烷基酯，1-烷氧基烷基卤化物，烯醇醚，芳族或脂族磺酸卤化物，二芳基次膦酸卤化物，磷酸二烷基酯卤化物，三烷基甲硅烷基卤化物或三烷基甲硅烷基乙酰胺。 这些咪唑衍生物适用于生产（+）生物素的中间产物。

    4-benzyloxy-3-pyrrolin-2-on-1-yl acetamide production
    7.
    发明授权
    4-benzyloxy-3-pyrrolin-2-on-1-yl acetamide production 失效
    4-苄氧基-3-吡咯烷-2-酮-1-基乙酰胺的制备

    公开(公告)号：US4843166A

    公开(公告)日：1989-06-27

    申请号：US181646

    申请日：1988-04-14

    申请人： Thomas Meul

    发明人： Thomas Meul

    IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/38

    CPC分类号： C07D207/38

    摘要： 4-Benzyloxy-3-pyrrolin-2-on-1-yl acetamide is an advantageous intermediate product for the production of pharmaceutically effective 4-hydroxypyrrolidin-2-1-yl acetamide. Processes for the production of the intermediate product as well as the active substance are described.

    摘要翻译： 4-苄氧基-3-吡咯啉-2-酮-1-基乙酰胺是制备药学上有效的4-羟基吡咯烷-2-基乙酰胺的有利的中间产物。 描述了用于生产中间产物以及活性物质的方法。

    Process for resolution of racemates of 2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid
    9.
    发明授权
    Process for resolution of racemates of 2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid 失效
    分解2,2-二甲基环丙烷羧酸的方法

    公开(公告)号：US5166417A

    公开(公告)日：1992-11-24

    申请号：US750659

    申请日：1991-08-27

    申请人： Thomas Meul

    发明人： Thomas Meul

    IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C51/43 ,  C07C51/487 ,  C07C61/04

    CPC分类号： C07C51/487

    摘要： The enantiomers of 2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid are separated by salt formation with optically active 1-(3-methoxyphenyl)-ethylamine, fractional crystallization of the diastereomeric salts and subsequent decomposition of the salts with a strong acid.

    摘要翻译： 通过与光学活性的1-（3-甲氧基苯基） - 乙胺的盐形成分离2,2-二甲基环丙烷羧酸的对映异构体，分离结晶非对映体盐并随后用强酸分解盐。

    Process for the production of dimethylcyclopropanecarboxylic acid
    10.
    发明授权
    Process for the production of dimethylcyclopropanecarboxylic acid 失效
    二甲基环戊二酸的制备方法

    公开(公告)号：US5149869A

    公开(公告)日：1992-09-22

    申请号：US803066

    申请日：1991-12-06

    申请人： Thomas Meul ,  Ulrich Kampfen

    发明人： Thomas Meul ,  Ulrich Kampfen

    IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C61/04 ,  C07C67/343 ,  C07C69/743

    CPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/00 ,  C07C67/343

    摘要： A process for the production or R,S-2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid starting from isobutylene oxide and a phosphonoacetic acid trialkyl ester. In this way, first the R,S-2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl ester is formed, which then is hydrolyzed to the corresponding acid. R,S-2,2-Dimethylcyclopropanecarboxylic acid is an important intermediate product for the production of S-(+)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxamide.

    摘要翻译： 从异丁烯氧化物和膦酰基乙酸三烷基酯开始制备或R，S-2,2-二甲基环丙烷羧酸的方法。 以这种方式，首先形成R，S-2,2-二甲基环丙烷羧酸-C1-C4烷基酯，然后将其水解成相应的酸。 R，S-2,2-二甲基环丙烷羧酸是生产S - （+） - 2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的重要中间产物。