公开(公告)号：US08334266B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US13429065

申请日：2012-03-23

申请人： William A. Boulanger ,  Steven J. Collier ,  Stephen A. Eastham ,  Dennis L. Edie ,  Ronan Y. Guevel ,  Pedro E. Hernandez Abad ,  R. Jason Herr ,  Hans J. Kjaersgaard ,  Harold Meckler ,  Robert E. Polomski ,  Steven R. Schow ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： William A. Boulanger ,  Steven J. Collier ,  Stephen A. Eastham ,  Dennis L. Edie ,  Ronan Y. Guevel ,  Pedro E. Hernandez Abad ,  R. Jason Herr ,  Hans J. Kjaersgaard ,  Harold Meckler ,  Robert E. Polomski ,  Steven R. Schow ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： A61K38/07 ,  C07K38/06

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2458 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06191

摘要： A process for and intermediates in the preparation of canfosfamide and its salts. Some of the intermediates have anticancer activity.

摘要翻译： 一种在制备头孢噻吩及其盐的过程和中间体。 一些中间体具有抗癌活性。

公开(公告)号：US08198247B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US11018391

申请日：2004-12-21

申请人： William A. Boulanger ,  Dennis L. Edie ,  Ronan Y. Guevel ,  Pedro E. Hernandez Abad ,  R. Jason Herr ,  Harold Meckler ,  Steven R. Schow ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： William A. Boulanger ,  Dennis L. Edie ,  Ronan Y. Guevel ,  Pedro E. Hernandez Abad ,  R. Jason Herr ,  Harold Meckler ,  Steven R. Schow ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： A61K38/14

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2458 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06191

摘要： A process for and intermediates in the preparation of canfosfamide and its salts. Some of the intermediates have anticancer activity.

公开(公告)号：US20120238772A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13429065

申请日：2012-03-23

申请人： William A. Boulanger ,  Steven J. Collier ,  Stephen A. Eastham ,  Dennis L. Edie ,  Ronan Y. Guevel ,  Pedro E. Hernández Abad ,  R. Jason Herr ,  Hans J. Kjaersgaard ,  Harold Meckler ,  Robert E. Polomski ,  Steven R. Schow ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： William A. Boulanger ,  Steven J. Collier ,  Stephen A. Eastham ,  Dennis L. Edie ,  Ronan Y. Guevel ,  Pedro E. Hernández Abad ,  R. Jason Herr ,  Hans J. Kjaersgaard ,  Harold Meckler ,  Robert E. Polomski ,  Steven R. Schow ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： C07F9/24 ,  C07C323/59

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2458 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06191

摘要： A process for and intermediates in the preparation of canfosfamide and its salts. Some of the intermediates have anticancer activity.

摘要翻译： 一种在制备头孢噻吩及其盐的过程和中间体。 一些中间体具有抗癌活性。

公开(公告)号：US06506739B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09847533

申请日：2001-05-01

申请人： R. Jason Herr ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow ,  Fanying Meng ,  Michael R. Kozlowski ,  Pavel Zhichkin

发明人： R. Jason Herr ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow ,  Fanying Meng ,  Michael R. Kozlowski ,  Pavel Zhichkin

IPC分类号： A61K31664

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/664 ,  C07F9/2458 ,  A61K2300/00

摘要： Bis-(N,N′-bis-(2-haloethyl)amino)phosphoramidates, pharmaceutical compositions containing them, methods of treatment using them, and processes for their preparation. The compounds possess anti-tumor activities or are capable of being modified to have anti-tumor activities; and this invention relates to the use of the compounds in methods for the treatment of tumors and, especially, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 双（（N，N'-双 - （2-卤代乙基）氨基）氨基磷酸酯，含有它们的药物组合物，使用它们的治疗方法及其制备方法。 该化合物具有抗肿瘤活性或能够被修饰以具有抗肿瘤活性; 本发明涉及化合物在治疗肿瘤，特别是用于治疗癌症的方法中的用途。

公开(公告)号：US08361971B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13246732

申请日：2011-09-27

申请人： Robert T. Lum ,  Stephan D. Parent ,  Chunsheng Qiao ,  Steven R. Schow

发明人： Robert T. Lum ,  Stephan D. Parent ,  Chunsheng Qiao ,  Steven R. Schow

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K9/20

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/165 ,  A61K31/216

摘要： Disclosed herein are tablets comprising ezatiostat hydrochloride wherein the ezatiostat hydrochloride comprises from about 75 to about 82 percent by weight of the tablet.

摘要翻译： 本文公开了包含盐酸西替伐他汀的片剂，其中盐酸替扎他昔坦包含片剂的约75-约82重量％。

公开(公告)号：US06458998B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09579279

申请日：2000-05-25

申请人： Wayne R. Spevak ,  Songyuan Shi ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Michael R. Kozlowski ,  Steven R. Schow ,  Robert T. Lum

发明人： Wayne R. Spevak ,  Songyuan Shi ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Michael R. Kozlowski ,  Steven R. Schow ,  Robert T. Lum

IPC分类号： C07C27300

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C309/51 ,  C07C311/47 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/76 ,  C07D233/36 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07F9/4021

摘要： Compounds of formula I are useful for treating conditions associated with hyperglycemia, especially Type II diabetes. These compounds are useful in stimulating the kinase activity of the insulin receptor, activating the insulin receptor, and stimulating the uptake of glucose. Pharmaceutical compositions comprising the antidiabetic compounds are also disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于治疗与高血糖相关的病症，特别是II型糖尿病。 这些化合物可用于刺激胰岛素受体的激酶活性，激活胰岛素受体，并刺激葡萄糖摄取。 还公开了包含抗糖尿病化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06337338B1

公开(公告)日：2002-01-08

申请号：US09464360

申请日：1999-12-15

申请人： Michael R. Kozlowski ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow ,  Hugo O. Villar ,  Micheal M. Wick

发明人： Michael R. Kozlowski ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow ,  Hugo O. Villar ,  Micheal M. Wick

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： A61K31/4706 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K2300/00

摘要： Methods for treating diseases associated with the activity of the insulin growth factor-1 receptor (IGF-1R), such as cancer, are provided. Methods for inhibiting cell growth and proliferation, especially of tumor cells, and promoting apoptosis are also provided. Each of these methods employs the use of a heteroaryl-aryl urea compound as an antagonist for IGF-1R.

摘要翻译： 提供了治疗与胰岛素生长因子-1受体（IGF-1R）的活性相关的疾病如癌症的方法。 还提供了抑制细胞生长和增殖，特别是肿瘤细胞增殖和促进细胞凋亡的方法。 这些方法中的每一种都使用杂芳基 - 芳基脲化合物作为IGF-1R的拮抗剂。

公开(公告)号：US20080159980A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11872659

申请日：2007-10-15

申请人： Hua Xu ,  Gail L. Brown ,  Steven R. Schow ,  James G. Keck

发明人： Hua Xu ,  Gail L. Brown ,  Steven R. Schow ,  James G. Keck

IPC分类号： A61K31/664 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/475 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/70 ,  A61K38/05 ,  A61K2300/00

摘要： A method of combination cancer therapy in a mammal, especially a human, by administering a therapeutically effective amount of a GST-activated anticancer compound and a therapeutically effective amount of another anticancer therapy, that is, an anticancer therapy that is not a treatment with a GST- activated anticancer compound (including chemotherapy; molecular targeted therapy; biologic therapy; and radiotherapy, used as monotherapy or in combination). Pharmaceutical compositions, products, and kits for the method. The use of a GST-activated anticancer compound in the manufacture of a medicament for the method. A method of potentiating an anticancer therapy in a mammal, especially a human, comprising administering a therapeutically effective amount of a GST-activated anticancer compound to the mammal being treated with the anticancer therapy. The use of a GST-activated anticancer compound in the manufacture of a medicament for the method. The GST-activated anticancer compound is preferably a compound of U.S. Pat. No. 5,556,942, and more preferably TLK286, especially as the hydrochloride salt.

摘要翻译： 通过施用治疗有效量的GST活化的抗癌化合物和治疗有效量的另一种抗癌疗法，即哺乳动物，特别是人的组合癌症治疗的方法，即不是治疗的抗癌疗法 GST活化的抗癌化合物（包括化学疗法;分子靶向治疗;生物治疗和放疗，用作单一疗法或组合）。 用于该方法的药物组合物，产品和试剂盒。 使用GST活化的抗癌化合物在制备该方法的药物中的用途。 一种增强哺乳动物，特别是人类抗癌疗法的方法，包括向用抗癌疗法治疗的哺乳动物施用治疗有效量的GST活化抗癌化合物。 使用GST活化的抗癌化合物在制备该方法的药物中的用途。 GST活化的抗癌化合物优选为美国专利No. 更优选TLK 286，特别是作为盐酸盐。

公开(公告)号：US07262182B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US11134218

申请日：2005-05-20

申请人： Louise Robinson ,  Steven R. Schow ,  Songyuan Shi

发明人： Louise Robinson ,  Steven R. Schow ,  Songyuan Shi

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/2458 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65616

摘要： Sulfonylethyl and thioethyl phosphorodiamidates, their preparation and intermediates in their preparation, formulations containing them, and their pharmaceutical use. The compounds are useful for treating cancer, alone and in combination with other anticancer therapies.

摘要翻译： 磺基乙基和硫代乙基磷酰二胺，它们的制备和中间体在制备中，含有它们的制剂及其药物用途。 该化合物可用于单独治疗和与其它抗癌疗法组合治疗癌症。

公开(公告)号：US07192918B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US11326975

申请日：2006-01-05

申请人： Steven R. Schow ,  Natalia Aurrecoechea

发明人： Steven R. Schow ,  Natalia Aurrecoechea

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/07

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00

摘要： Tripeptide and tetrapeptide sulfones, pharmaceutical compositions containing them, their pharmaceutical use, and their preparation, are disclosed. The compounds are useful in potentiating the cytotoxic effects of chemotherapeutic agents in tumor cells, selectively exerting toxicity in tumor cells, elevating the production of GM progenitors in bone marrow cells, stimulating the differentiation of bone marrow, mitigating the myelosuppressive effects of chemotherapeutic agents, and modulating hematopoiesis in bone marrow.

摘要翻译： 公开了三肽和四肽砜，含有它们的药物组合物，它们的药物用途及其制备方法。 这些化合物可用于增强化疗药物在肿瘤细胞中的细胞毒性作用，选择性地在肿瘤细胞中发挥毒性，提高骨髓细胞中转基因祖细胞的产生，刺激骨髓分化，减轻化疗药物的骨髓抑制作用，以及 调节骨髓造血功能。