-
公开(公告)号：US5244910A
公开(公告)日：1993-09-14
申请号：US736364
申请日：1991-07-31
申请人： William R. Baker , Steven A. Boyd , Anthony K. L. Fung , Herman H. Stein , Jon F. Denissen , Charles W. Hutchins
发明人： William R. Baker , Steven A. Boyd , Anthony K. L. Fung , Herman H. Stein , Jon F. Denissen , Charles W. Hutchins
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/535 , A61K38/55 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D451/06 , C07D451/14
CPC分类号： C07D451/06 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K38/553 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/10 , C07D451/14
摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein X is O NH or S and G is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that the compound is not N-(3-(4-Morpholino)propyl)-5(S)-(2(S)-(1(S)-(4-(methoxymethoxy)piperidin-1-yl)carbonyl-2- phenyl)ethoxyhexanamido)-6-cyclohexyl-4(S)-hydroxy-2(S)-isopropylhexanamide.
摘要翻译： 下式的肾素抑制化合物：其中X是O NH或S，G是血管紧张素原的Leu-Val切割位点的模拟物; 或其药学上可接受的盐，酯或前药; 条件是该化合物不是N-（3-（4-吗啉代）丙基）-5（S） - （2（S） - （1（S） - （4-（甲氧基甲氧基）哌啶-1-基 ）羰基-2-苯基）乙氧基己酰氨基）-6-环己基-4（S） - 羟基-2（S） - 异丙基己酰胺。
-
公开(公告)号：US5389647A
公开(公告)日：1995-02-14
申请号：US71747
申请日：1993-06-09
申请人： William R. Baker , Steven A. Boyd , Anthony K. L. Fung , Herman H. Stein , Jon F. Denissen , Charles W. Hutchins
发明人： William R. Baker , Steven A. Boyd , Anthony K. L. Fung , Herman H. Stein , Jon F. Denissen , Charles W. Hutchins
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/535 , A61K38/55 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D451/06 , C07D451/14 , A61K31/445 , C07D401/08 , C07D413/08
CPC分类号： C07D451/06 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K38/553 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/10 , C07D451/14
摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein X is O, NH or S and G is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that the compound is not N-(3-(4-Morpholino)propyl)-5(S)-(2(S)-(1(S)-(4-methoxymethoxy)piperidin-1-yl)carbonyl-2-phenyl)ethoxyhexanamido)-6-cyclohexyl-4(S)-hydroxy-2(S)-isopropylhexanamide.
摘要翻译： 下式的肾素抑制化合物：其中X是O，NH或S，G是血管紧张素原的Leu-Val切割位点的模拟物; 或其药学上可接受的盐，酯或前药; 条件是该化合物不是N-（3-（4-吗啉代）丙基）-5（S） - （2（S） - （1（S） - （4-甲氧基甲氧基）哌啶-1-基） 羰基-2-苯基）乙氧基己酰氨基）-6-环己基-4（S） - 羟基-2（S） - 异丙基己酰胺。
-
公开(公告)号：US5310740A
公开(公告)日：1994-05-10
申请号：US901368
申请日：1992-06-19
申请人： Saul H. Rosenberg , Jon F. Denissen
发明人： Saul H. Rosenberg , Jon F. Denissen
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/495 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07D231/12 , C07D241/04 , C07D277/22 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D279/12 , C07D295/08 , C07D295/26 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K14/81 , A61K31/535 , C07D237/30 , C07D413/00
CPC分类号： C07D295/26 , C07D277/28 , C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1##wherein R.sub.1 is 4-piperazinyl, 1-methyl-4-piperazinyl, 1-methyl-1-oxo-4-piperazinyl, 2-oxo-4-piperazinyl, 4-morpholinyl, 4-thiomorpholinyl or 1-methyl-4-homopiperazinyl;R.sub.2 is benzyl, 2-phenylethyl, 1-naphthylmethyl or 2-naphthylmethyl;R.sub.3 is 4-thiazolyl, 2-amino-4-thiazolyl, 2-thiazolyl, 5-thiazolyl, 1-pyrazolyl, 3-pyrazolyl, 1-imidazolyl, n-propyl, isopropyl, CH.sub.3 S-- or CH.sub.3 SCH.sub.2 --;R.sub.4 is isobutyl or cyclopropyl;R.sub.5 is hydrogen or loweralkyl; andX is CH.sub.2 or NH; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that when X is NH and R.sub.3 is 2-amino-4-thiazolyl, then R.sub.4 is cyclopropyl.
摘要翻译： 其中R1是4-哌嗪基，1-甲基-4-哌嗪基，1-甲基-1-氧代-4-哌嗪基，2-氧代-4-哌嗪基，4-吗啉基，4-吗啉基， 4-硫代吗啉基或1-甲基-4-高哌嗪基; R2是苄基，2-苯基乙基，1-萘基甲基或2-萘基甲基; R3是4-噻唑基，2-氨基-4-噻唑基，2-噻唑基，5-噻唑基，1-吡唑基，3-吡唑基，1-咪唑基，正丙基，异丙基，CH3S-或CH3SCH2-; R4是异丁基或环丙基; R5是氢或低级烷基; X为CH 2或NH; 或其药学上可接受的盐，酯或前药; 条件是当X是NH且R3是2-氨基-4-噻唑基时，则R4是环丙基。
-
公开(公告)号：US5284849A
公开(公告)日：1994-02-08
申请号：US928190
申请日：1992-08-14
申请人： Saul H. Rosenberg , Jon F. Denissen
发明人： Saul H. Rosenberg , Jon F. Denissen
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/495 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07D231/12 , C07D241/04 , C07D277/22 , C07D277/28 , C07D277/40 , C07D279/12 , C07D295/08 , C07D295/26 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K14/81 , C07D403/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07D295/26 , C07D277/28 , C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is 4-piperazinyl, 1-methyl-4-piperazinyl, 1-methyl-1-oxo-4-piperazinyl, 2-oxo-4-piperazinyl, 4-morpholinyl, 4-thiomorpholinyl or 1-methyl-4-homopiperazinyl;R.sub.2 is benzyl, 2-phenylethyl, 1-naphthylmethyl or 2-naphthylmethyl;R.sub.3 is 4-thiazolyl, 2-amino-4-thiazolyl, 2-thiazolyl, 5-thiazolyl, 1-pyrazolyl, 3-pyrazolyl, 1-imidazolyl, n-propyl, isopropyl, CH.sub.3 S--, or CH.sub.3 SCH.sub.2 --;R.sub.4 is isobutyl or cyclopropyl;R.sub.5 is hydrogen or loweralkyl; andX is CH.sub.2 or NH; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that when X is NH and R.sub.3 is 2-amino-4-thiazolyl, then R.sub.4 is cyclopropyl.
摘要翻译： 其中R1是4-哌嗪基，1-甲基-4-哌嗪基，1-甲基-1-氧代-4-哌嗪基，2-氧代-4-哌嗪基，4-吗啉基，4-吗啉基， 4-硫代吗啉基或1-甲基-4-高哌嗪基; R2是苄基，2-苯基乙基，1-萘基甲基或2-萘基甲基; R3是4-噻唑基，2-氨基-4-噻唑基，2-噻唑基，5-噻唑基，1-吡唑基，3-吡唑基，1-咪唑基，正丙基，异丙基，CH3S-或CH3SCH2-。 R4是异丁基或环丙基; R5是氢或低级烷基; X为CH 2或NH; 或其药学上可接受的盐，酯或前药; 条件是当X是NH且R3是2-氨基-4-噻唑基时，则R4是环丙基。
-
-
-
搜索结果
4 条记录 (耗时 0.047 秒)
