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    AZA-PEPTIDE MACROCYCLIC HEPATITIS C SERINE PROTEASE INHIBITORS
    92.
    发明申请
    AZA-PEPTIDE MACROCYCLIC HEPATITIS C SERINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
    AZA-PEPTIDE MACROCYCLIC HEPATITIS C丝氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US20080274080A1

    公开(公告)日：2008-11-06

    申请号：US12108643

    申请日：2008-04-24

    申请人： Yat Sun Or ,  Deqiang Niu ,  Zhe Wang

    发明人： Yat Sun Or ,  Deqiang Niu ,  Zhe Wang

    IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/12 ,  A61K31/4709

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

    3,6-bridged 9,12-oxolides
    93.
    发明授权
    3,6-bridged 9,12-oxolides 失效
    3,6-桥联的9,12-草甘膦

    公开(公告)号：US07407942B2

    公开(公告)日：2008-08-05

    申请号：US11435401

    申请日：2006-05-16

    申请人： Yat Sun Or ,  Deqiang Niu ,  Zhe Wang

    发明人： Yat Sun Or ,  Deqiang Niu ,  Zhe Wang

    IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： The present invention discloses compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明公开了具有抗菌性质的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给予需要抗生素治疗的受试者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。 本发明还包括制备本发明化合物的方法。

    9N-substituted 6-11 bicyclic erythromycin derivatives
    94.
    发明授权
    9N-substituted 6-11 bicyclic erythromycin derivatives 失效
    9N-取代的6-11双环红霉素衍生物

    公开(公告)号：US07265094B2

    公开(公告)日：2007-09-04

    申请号：US11031465

    申请日：2005-01-07

    申请人： Yao-Ling Qiu ,  Deqiang Niu ,  Zhe Wang ,  Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or

    发明人： Yao-Ling Qiu ,  Deqiang Niu ,  Zhe Wang ,  Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or

    IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： The present invention discloses compounds of formula I, II, III, or IV, or a racemate, enantiomer, regioisomer, salt, ester or prodrug thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明公开了式I，II，III或IV的化合物或其外消旋物，对映异构体，区域异构体，盐，酯或前药：其表现出抗菌性质。 本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给予需要抗生素治疗的受试者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。 本发明还包括制备本发明化合物的方法。

    Processes for the preparation of o-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)-hydroxylamine
    95.
    发明授权
    Processes for the preparation of o-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)-hydroxylamine 有权
    制备邻 - （6-吡唑-1-基 - 吡啶-3-基甲基） - 羟胺的方法

    公开(公告)号：US07538225B2

    公开(公告)日：2009-05-26

    申请号：US11205764

    申请日：2005-08-17

    申请人： Datong Tang ,  Yao-Ling Qiu ,  Heejin Kim ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    发明人： Datong Tang ,  Yao-Ling Qiu ,  Heejin Kim ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： C07D401/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention relates generally to novel methods for the synthesis of O-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)-hydroxylamine which is an essential reagent in the synthesis of one of the bridged erythromycin derivatives and their respective pharmaceutically acceptable salts in PCT Application WO 03/097659 A1. In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of a compound of formula (Ia):

    摘要翻译： 本发明一般涉及合成O-（6-吡唑-1-基 - 吡啶-3-基甲基） - 羟胺的新方法，其是合成桥联红霉素衍生物之一及其各自药学上的必需试剂 PCT申请WO 03/097659 A1中的可接受的盐。 特别地，本发明涉及制备式（Ia）化合物的方法和中间体：

    Processes for the preparation of O-[5-(4-amino-thiazol-2-yl)-pyridin-2-ylmethyl]-hydroxylamine
    96.
    发明授权
    Processes for the preparation of O-[5-(4-amino-thiazol-2-yl)-pyridin-2-ylmethyl]-hydroxylamine 有权
    制备O- [5-（4-氨基 - 噻唑-2-基） - 吡啶-2-基甲基] - 羟胺的方法

    公开(公告)号：US07842813B2

    公开(公告)日：2010-11-30

    申请号：US12437636

    申请日：2009-05-08

    申请人： Datong Tang ,  Yinglin Han ,  Yanhe Huang ,  Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    发明人： Datong Tang ,  Yinglin Han ,  Yanhe Huang ,  Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： C07D417/04

    CPC分类号： C07D417/04

    摘要： The present invention relates generally to novel methods for the synthesis of O-[5-(4-amino-thiazol-2-yl)-pyridin-2-ylmethyl]-hydroxylamine which is an essential reagent in the synthesis of one of the bridged erythromycin derivatives and their respective pharmaceutically acceptable salts in PCT Application WO 03/097659 A1. In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of a compound of formula (Ia):

    摘要翻译： 本发明一般涉及合成O- [5-（4-氨基 - 噻唑-2-基） - 吡啶-2-基甲基] - 羟胺的新方法，其是合成桥接的 红霉素衍生物及其各自的药学上可接受的盐在PCT申请WO 03/097659 A1中。 特别地，本发明涉及制备式（Ia）化合物的方法和中间体：

    Processes for the preparation of hydroxylamines
    97.
    发明授权
    Processes for the preparation of hydroxylamines 失效
    制备羟胺的方法

    公开(公告)号：US07919627B2

    公开(公告)日：2011-04-05

    申请号：US12135299

    申请日：2008-06-09

    申请人： Datong Tang ,  Yao-Ling Qiu ,  Heejin Kim ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    发明人： Datong Tang ,  Yao-Ling Qiu ,  Heejin Kim ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： C07D401/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention relates generally to novel methods for the synthesis of O-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)-hydroxylamine which is an essential reagent in the synthesis of one of the bridged erythromycin derivatives and their respective pharmaceutically acceptable salts in PCT Application WO 03/097659 A1. In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of a compound of formula (Ia):

    摘要翻译： 本发明一般涉及合成O-（6-吡唑-1-基 - 吡啶-3-基甲基） - 羟胺的新方法，其是合成桥联红霉素衍生物之一及其各自药学上的必需试剂 PCT申请WO 03/097659 A1中的可接受的盐。 特别地，本发明涉及制备式（Ia）化合物的方法和中间体：

    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF O-[5-(4-AMINO-THIAZOL-2-YL)-PYRIDIN-2-YLMETHYL]-HYDROXYLAMINE
    99.
    发明申请
    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF O-[5-(4-AMINO-THIAZOL-2-YL)-PYRIDIN-2-YLMETHYL]-HYDROXYLAMINE 有权
    制备O- [5-（4-氨基 - 噻唑-2-基） - 吡啶-2-基]甲基] - 羟基甲酰胺的方法

    公开(公告)号：US20090281324A1

    公开(公告)日：2009-11-12

    申请号：US12437636

    申请日：2009-05-08

    申请人： Datong Tang ,  Yinglin Han ,  Yanhe Huang ,  Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    发明人： Datong Tang ,  Yinglin Han ,  Yanhe Huang ,  Ly Tam Phan ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： C07D417/04

    CPC分类号： C07D417/04

    摘要： The present invention relates generally to novel methods for the synthesis of O-[5-(4-amino-thiazol-2-yl)-pyridin-2-ylmethyl]-hydroxylamine which is an essential reagent in the synthesis of one of the bridged erythromycin derivatives and their respective pharmaceutically acceptable salts in PCT Application WO 03/097659 A1. In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of a compound of formula (Ia):

    摘要翻译： 本发明一般涉及合成O- [5-（4-氨基 - 噻唑-2-基） - 吡啶-2-基甲基] - 羟胺的新方法，其是合成桥接的 红霉素衍生物及其各自的药学上可接受的盐在PCT申请WO 03/097659 A1中。 特别地，本发明涉及制备式（Ia）化合物的方法和中间体：

    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF HYDROXYLAMINES
    100.
    发明申请
    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF HYDROXYLAMINES 失效
    制备羟甲基胺的方法

    公开(公告)号：US20080242865A1

    公开(公告)日：2008-10-02

    申请号：US12135299

    申请日：2008-06-09

    申请人： Datong Tang ,  Yao-Ling Qiu ,  Heejin Kim ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    发明人： Datong Tang ,  Yao-Ling Qiu ,  Heejin Kim ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

    IPC分类号： C07D401/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention relates generally to novel methods for the synthesis of O-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)-hydroxylamine which is an essential reagent in the synthesis of one of the bridged erythromycin derivatives and their respective pharmaceutically acceptable salts in PCT Application WO 03/097659 A1. In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of a compound of formula (Ia):

    摘要翻译： 本发明一般涉及合成O-（6-吡唑-1-基 - 吡啶-3-基甲基） - 羟胺的新方法，其是合成桥联红霉素衍生物之一及其各自药学上的必需试剂 PCT申请WO 03/097659 A1中的可接受的盐。 特别地，本发明涉及制备式（Ia）化合物的方法和中间体：