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公开(公告)号：US06762187B2
公开(公告)日：2004-07-13
申请号：US10245710
申请日：2002-09-18
申请人： John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Kathryn L. Reed , Ko-Chung Lin , John Nicholas Freskos , Michael Clare , Donald Joseph Rogier, Jr. , Robert M. Heintz , Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller
发明人： John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Kathryn L. Reed , Ko-Chung Lin , John Nicholas Freskos , Michael Clare , Donald Joseph Rogier, Jr. , Robert M. Heintz , Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller
IPC分类号： A61K314965
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D217/26
摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。
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92.发明授权Sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives useful as retroviral protease inhibitors 失效用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的磺酰基烷酰基氨基羟基乙基氨基磺酰脲衍生物
公开(公告)号：US5756498A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US589563
申请日：1996-01-11
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
IPC分类号： C07C311/44 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/64 , C07D307/66 , C07D333/36 , C07D521/00 , C07D211/28 , A61K31/38 , C07D265/30
CPC分类号： C07D213/40 , C07C311/44 , C07D213/75 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/66 , C07D333/36
摘要： Sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. In accordance with the present invention, compounds of Formula (I) are disclosed ##STR1## wherein the substituents are as defined in the specification.
摘要翻译： 磺酰基烷酰基氨基羟基乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 根据本发明，公开了式（I）化合物，其中取代基如说明书中所定义。
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93.发明授权Succinoylamino hydroxyethylamino sulfamic acid derivatives useful as retroviral protease inhibitors 失效用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的琥珀酰氨基羟基氨基氨基磺酸衍生物
公开(公告)号：US5602119A
公开(公告)日：1997-02-11
申请号：US379573
申请日：1995-01-31
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
IPC分类号： C07C307/06 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D295/26 , C07C307/02 , A61K31/18 , A61K31/40 , A61K31/535
CPC分类号： C07D295/26 , C07C307/06 , C07D207/48 , C07D211/96
摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfamic acid derivative compounds which are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 10460 Sec。 371日期1995年1月31日 102（e）日期1995年1月31日PCT 1993年10月29日提交了作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂的琥珀酰氨基羟基氨基氨基磺酸衍生化合物。
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公开(公告)号：US5130320A
公开(公告)日：1992-07-14
申请号：US673031
申请日：1991-03-21
IPC分类号： C07D211/42 , C07D211/46 , C07D491/04 , C07D491/056 , C07D491/14 , C07F7/22
CPC分类号： C07D491/04 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D491/14 , C07F7/2232
摘要： Novel compounds represented by the formula: ##STR1## wherein R represents hydrogen, optionally substituted alkyl radicals having from 1 to about 10 carbon atoms, optionally substituted alkenyl radicals having from 1 to about 10 carbon atoms, optionally substituted aryl, alkaryl and aralkyl radicals having from about 6 to about 16 carbon atoms and optionally substituted acyl and acyloxy radicals having from about 1 to about 10 carbon atoms, manifest glycosidase inhibition activity.
摘要翻译： 由下式表示的新化合物：其中R表示氢，任选取代的具有1至约10个碳原子的烷基，任选取代的具有1至约10个碳原子的烯基，任选取代的芳基，烷芳基和芳烷基， 约6至约16个碳原子和任选取代的具有约1至约10个碳原子的酰基和酰氧基表明糖苷酶抑制活性。
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95.发明授权
公开(公告)号：US5026713A
公开(公告)日：1991-06-25
申请号：US400252
申请日：1989-08-29
IPC分类号： C07D211/42 , C07D211/46 , C07D491/04 , C07D491/056 , C07D491/14 , C07F7/22
CPC分类号： C07D491/04 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D491/14 , C07F7/2232
摘要： Novel compounds represented by the formula: ##STR1## wherein R represents hydrogen, optionally substituted alkyl radicals having from 1 to about 10 carbon atoms, optionally substituted alkenyl radicals having from 1 to about 10 carbon atoms, optionally substituted aryl, alkaryl and aralkyl radicals having from about 6 to about 16 carbon atoms and optionally substituted acyl and acyloxy radicals having from about 1 to about 10 carbon atoms, manifest glycosidase inhibition activity.
摘要翻译： 由下式表示的新化合物：其中R表示氢，任选取代的具有1至约10个碳原子的烷基，任选取代的具有1至约10个碳原子的烯基，任选取代的芳基，烷芳基和芳烷基， 约6至约16个碳原子和任选取代的具有约1至约10个碳原子的酰基和酰氧基表明糖苷酶抑制活性。
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96.发明授权α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfamic acid derivatives useful as retroviral protease inhibitors 失效可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-和β-氨基酸羟乙基氨基氨基磺酸衍生物公开(公告)号：US07202258B2
公开(公告)日：2007-04-10
申请号：US11167164
申请日：2005-06-28
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
IPC分类号： A61K31/47 , A61K215/38
CPC分类号： C07D295/26 , A61K38/00 , C07C307/06 , C07C2601/14 , C07D215/48 , C07D303/36 , C07D401/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139
摘要： Certain Alpha- and Beta-amino acid hydroxyethylamino sulfamic acid derivatives represented by the following formula are useful as retroviral protease inhibitors:
摘要翻译： 由下式表示的某些α-和β-氨基酸羟乙氨基氨基磺酸衍生物可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂：
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97.发明授权公开(公告)号：US07030161B2
公开(公告)日：2006-04-18
申请号：US10689513
申请日：2003-10-21
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
IPC分类号： A61K31/18 , C07C309/24
CPC分类号： C07D213/42 , C07C307/06 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D235/06 , C07D239/38 , C07D307/85 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
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公开(公告)号：US06506759B1
公开(公告)日：2003-01-14
申请号：US09699515
申请日：2000-10-31
申请人： John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Kathryn L. Reed , Ko-Chung Lin , John Nicholas Freskos , Michael Clare , Donald Joseph Rogier, Jr. , Robert M. Heintz , Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller
发明人： John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Kathryn L. Reed , Ko-Chung Lin , John Nicholas Freskos , Michael Clare , Donald Joseph Rogier, Jr. , Robert M. Heintz , Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller
IPC分类号： A01N4360
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D217/26
摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。
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99.发明授权&agr;-and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives useful as retroviral protease inhibitors 失效可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物公开(公告)号：US06403585B1
公开(公告)日：2002-06-11
申请号：US09731911
申请日：2000-12-08
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D213/42 , C07C307/06 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D235/06 , C07D239/38 , C07D307/85 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
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100.发明授权&agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives useful as retroviral protease inhibitors 失效可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物公开(公告)号：US06211176B1
公开(公告)日：2001-04-03
申请号：US09345739
申请日：1999-07-01
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , Eric T. Sun
IPC分类号： A61K31535
CPC分类号： C07D213/42 , C07C307/06 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D235/06 , C07D239/38 , C07D307/85 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
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