公开(公告)号：US07749994B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11503405

申请日：2006-08-14

申请人： Thomas E. Rawson ,  Brian Safina ,  Jennafer Dotson ,  Aihe Zhou ,  Ignacio Aliagas-Martin ,  Jason Halladay ,  Jun Liang ,  Matthias Rueth ,  Bing-Yan Zhu ,  Frederick Brookfield ,  Michael Prime ,  Birong Zhang ,  Jun M. Li

发明人： Thomas E. Rawson ,  Brian Safina ,  Jennafer Dotson ,  Aihe Zhou ,  Ignacio Aliagas-Martin ,  Jason Halladay ,  Jun Liang ,  Matthias Rueth ,  Bing-Yan Zhu ,  Frederick Brookfield ,  Michael Prime ,  Birong Zhang ,  Jun M. Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/538 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4188 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides novel kinase inhibitors that are useful as therapeutic agents for example in the treatment malignancies where the compounds have the general formula I wherein A, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1, R2, R3 and m are defined herein.

摘要翻译： 本发明提供新的激酶抑制剂，其可用作例如治疗恶性肿瘤的治疗剂，其中化合物具有通式I，其中A，X，Y，Z，R a，R b，R c，R 1，R 2，R 3和m定义 这里。

公开(公告)号：US20100144732A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12520194

申请日：2007-12-13

申请人： Elaine B. Krueger ,  Thomas E. Rawson ,  Daniel J. Burdick ,  Jun Liang ,  Bing-Yan Zhu

发明人： Elaine B. Krueger ,  Thomas E. Rawson ,  Daniel J. Burdick ,  Jun Liang ,  Bing-Yan Zhu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  C07D413/02 ,  C07D239/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The invention provides novel kinase inhibitors that are useful as therapeutic agents for example in the treatment malignancies where the compounds have the general formula I wherein Q, X, Y, Z, R1, R2, R4, m and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供新的激酶抑制剂，其可用作例如治疗恶性肿瘤的治疗剂，其中化合物具有通式I，其中Q，X，Y，Z，R 1，R 2，R 4，m和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20080242665A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11951203

申请日：2007-12-05

申请人： Tracy Bayliss ,  Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

发明人： Tracy Bayliss ,  Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Steven Staben ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式Ia-d的化合物，其中X是S或O，mor是吗啉基团，R 3是单环杂芳基，并且包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的 其盐可用于调节脂质激酶（包括PI3K）的活性，以及​​用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。 公开了使用式Ia-d的化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20080076758A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11789468

申请日：2007-04-24

申请人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Irina Chuckowree ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

发明人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Irina Chuckowree ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formulae Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制脂质激酶（包括PI3K）和用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。 公开了将式Ia和Ib化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US07022695B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10959909

申请日：2004-10-05

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Erick A. Goldman ,  Wenrong Huang ,  Penglie Zhang

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Erick A. Goldman ,  Wenrong Huang ,  Penglie Zhang

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12

摘要： Thioether-substituted benzamide compounds having the formula: are provided that exhibit exceptionally strong inhibition of Factor Xa in combination with weak hERG binding.

摘要翻译： 提供了具有下式的硫醚取代的苯甲酰胺化合物，其表现出特异强的抑制因子Xa与弱hERG结合的组合。

公开(公告)号：US06777413B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US09773374

申请日：2001-02-01

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Robert M. Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/44 ,  C07D401/14

摘要： Novel compounds of general formula I: including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivative having activity against mammalian factor Xa is described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating conditions in mammals characterized by undesired thrombosis.

摘要翻译： 描述了具有对哺乳动物因子Xa具有活性的新型通式I化合物：包括其药学上可接受的异构体，盐，水合物，溶剂化物和前药衍生物。 还描述了含有这些化合物的组合物。 化合物和组合物可用于体外或体内用于预防或治疗特征在于不希望的血栓形成的哺乳动物的状况。

公开(公告)号：US06369063B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09058821

申请日：1998-04-13

申请人： Ting Su ,  Bing-Yan Zhu ,  Robert M. Scarborough

发明人： Ting Su ,  Bing-Yan Zhu ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K3169

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086

摘要： Novel compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian factor Xa are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物因子Xa具有活性的新型化合物，其盐和与其相关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US06194435B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US08948482

申请日：1997-10-10

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Robert M. Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07F5/025

摘要： Novel lactams, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian factor Xa are disclosed. The compounds of Formula I below: are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物因子Xa有活性的新型内酰胺，其盐和与其有关的组合物。 以下式I化合物可用于体外或体内用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US6133256A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US58566

申请日：1998-04-13

申请人： Robert M. Scarborough ,  Bing-Yan Zhu

发明人： Robert M. Scarborough ,  Bing-Yan Zhu

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07D243/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/69

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Novel compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian factor Xa are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

公开(公告)号：US5919765A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US483470

申请日：1995-06-07

申请人： Charles K. Marlowe ,  Robert M. Scarborough ,  Alan M. Laibelman ,  Uma Sinha ,  Bing-Yan Zhu

发明人： Charles K. Marlowe ,  Robert M. Scarborough ,  Alan M. Laibelman ,  Uma Sinha ,  Bing-Yan Zhu

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07C279/24 ,  C07C281/06 ,  C07C309/30 ,  C07C335/38 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  A61K38/05 ,  C07K7/00 ,  C07K38/06

CPC分类号： C07K5/06095 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Novel compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian factor Xa are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.