公开(公告)号：US06423846B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09967581

申请日：2001-09-28

Applicant: Young-Ho Moon ,  Kyung-Ik Lee ,  Gwan-Sun Lee

Inventor： Young-Ho Moon ,  Kyung-Ik Lee ,  Gwan-Sun Lee

IPC: C07D40112

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Lansoprazole of formula (I) can be produced economically in a high yield using a simple, two-step method comprising reacting hydroxymethylpyridine and benzimidazole starting materials in the presence of a phosphine compound and a dialkyl azodicaboxlate and oxidizing the product of the first step in the presence of an organic radical catalyst:

Abstract translation: 式（I）的兰索拉唑可以使用简单的两步方法以高产率经济地生产，包括在膦化合物和偶氮二羧酸二烷基酯的存在下羟基甲基吡啶和苯并咪唑起始原料反应，并将第 有机自由基催化剂的存在：

公开(公告)号：US6130336A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US242736

申请日：1999-02-23

Applicant: Kyoung Soo Kim ,  Ki Byung Chai ,  Young Ho Moon ,  Kwang Ok Lee ,  Nam Du Kim ,  Tae Hee Ha ,  Jung Ae Shin ,  Gwan Sun Lee ,  Wan Joo Kim

Inventor： Kyoung Soo Kim ,  Ki Byung Chai ,  Young Ho Moon ,  Kwang Ok Lee ,  Nam Du Kim ,  Tae Hee Ha ,  Jung Ae Shin ,  Gwan Sun Lee ,  Wan Joo Kim

IPC: C07D305/14 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D413/12 ,  C07D263/02 ,  C07D305/00

CPC classification number: C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention elates to a process for preparing paclitaxel represented by formula (1) characterized in that: (a) an oxazolidine derivative represented by formula (2) or its salt in which X represents halogen, is coupled with a 7-trihaloacetyl-baccatin III represented by formula (3) in which R.sub.1 represents trihaloacetyl, in a solvent in the presence of a condensing agent to produce an oxazolidine substituent-containing taxane represented by formula (4) in which X and R.sub.1 are each as previously defined; (b) the oxazolidine ring is opened in a solvent in the presence of an acid, and the product thus obtained is reacted with benzoyl chloride in the presence of a base to produce a protected paclitaxel wherein the hydroxy group at 7-position is protected with trihaloacetyl group represented by formula (5) in which R.sub.1 is as previously defined; (c) then the protecting group at 7-position is removed by ammonia or a salt of ammonia with a weak acid in a solvent.

Abstract translation: PCT No.PCT / KR97 / 00157 Sec。 371日期1999年2月23日 102（e）1999年2月23日PCT PCT 1997年8月25日PCT公布。 出版物WO98 / 08832 1998年3月5日本发明涉及一种制备式（1）表示的紫杉醇的方法，其特征在于：（a）式（2）表示的恶唑烷衍生物或其中X表示卤素的盐与 由式（3）表示的7-三卤乙酰基浆果赤霉素III，其中R 1表示三卤代乙酰基，在溶剂中，在缩合剂存在下制备由式（4）表示的含恶唑烷取代基的紫杉烷，其中X和R 1各自为 以前定义; （b）在酸存在下，在溶剂中打开恶唑烷环，将得到的产物与苯甲酰氯在碱的存在下反应，得到保护的紫杉醇，其中7位的羟基被 由式（5）表示的三卤代乙酰基，其中R 1如前所定义; （c）然后在溶剂中用氨或氨与弱酸将7位保护基除去。

公开(公告)号：US6093814A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US68719

申请日：1998-05-18

Applicant: Gwan Sun Lee ,  Young Kil Chang ,  Jong Pil Chun ,  Joon Hyung Koh

Inventor： Gwan Sun Lee ,  Young Kil Chang ,  Jong Pil Chun ,  Joon Hyung Koh

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: The present invention relates to a novel crystalline cefdinir intermediate having formula (II) which can be used very usefully for preparing a cephalosporin antibiotics, cefdinir, in which Ph represents phenyl, p-TsOH represents p-toluenesulfonic acid, and DMAC represents N,N-dimethylacetamide, to a process for preparation thereof and to a process for preparing cefdinir using the compound of formula (II). ##STR1## According to the present invention, cefdinir can be prepared in an excellent color and purity and with a good yield.

Abstract translation: PCT No.PCT / KR96 / 00250 Sec。 371日期1998年5月18日 102（e）日期1998年5月18日PCT 1996年12月26日PCT公布。 出版物WO97 / 24358 日期：1997年7月10日本发明涉及具有式（II）的新型结晶头孢地尼中间体，其可以非常有用地用于制备头孢菌素抗生素，头孢地尼，其中Ph表示苯基，p-TsOH表示对甲苯磺酸， DMAC代表N，N-二甲基乙酰胺，其制备方法和使用式（II）化合物制备头孢地尼的方法。 根据本发明，头孢地尼可以以优异的色纯度和良好的产率制备。