公开(公告)号：US20240360075A1

公开(公告)日：2024-10-31

申请号：US18640931

申请日：2024-04-19

Applicant: ALCON INC.

Inventor： Heeren M. Gordhan ,  Mitchell A. deLong ,  Jill M. Sturdivant ,  David Archer Ellis ,  Cynthia L. Lichorowic

IPC: C07C233/60 ,  A61K9/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/175 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/69 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/38 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/14 ,  C07C235/56 ,  C07C237/24 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C279/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D263/04 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/32 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D305/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/94 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58 ,  C07D335/02 ,  C07F5/02

CPC classification number: C07C233/60 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/175 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/69 ,  A61K47/12 ,  A61K47/183 ,  A61K47/186 ,  A61K47/38 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/14 ,  C07C235/56 ,  C07C237/24 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C279/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D263/04 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/32 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D305/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/94 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58 ,  C07D335/02 ,  C07F5/025 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/38 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/50

Abstract: Described herein are modified monoterpene TRPM8 activating compounds. In particular, provided herein are compounds that affect the function of ion channels in a cell, and are useful as therapeutic agents or with therapeutic agents. The compounds provided herein are useful in the treatment of a variety of diseases and conditions including inflammatory eye diseases such as uveitis, cardiovascular diseases, inflammatory diseases, and diseases characterized by abnormal growth, such as cancers.

公开(公告)号：US09890177B2

公开(公告)日：2018-02-13

申请号：US14920156

申请日：2015-10-22

Applicant: ANGUS Chemical Company

Inventor： Daniel M. Trauth ,  George D. Green ,  Raymond J. Swedo ,  Richard L. James ,  Ian A. Tomlinson

IPC: C07D498/10 ,  A01N43/76 ,  A01N43/90 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/02 ,  C07C205/06 ,  C07C205/18 ,  C07C215/08 ,  C07C215/42 ,  C07C239/10 ,  C07D263/04 ,  C07D263/52 ,  C07D498/04 ,  C08G18/32 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28

CPC classification number: C07D498/10 ,  A01N43/76 ,  A01N43/90 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/02 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/06 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/18 ,  C07C215/08 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/42 ,  C07C239/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D263/04 ,  C07D263/52 ,  C07D498/04 ,  C08G18/3271 ,  Y02P20/582

Abstract: Provided is a process for the formation of nitrated compounds by the nitration of hydrocarbon compounds with dilute nitric acid. Also provided are processes for preparing industrially useful downstream derivatives of the nitrated compounds, as well as novel nitrated compounds and derivatives, and methods of using the derivatives in various applications.

公开(公告)号：US20170304237A1

公开(公告)日：2017-10-26

申请号：US15632422

申请日：2017-06-26

Applicant: National Institute of Biological Sciences, Beijing

Inventor： Zhiyuan Zhang ,  Xiaodong Wang ,  Yaning Su ,  Hanying Ruan ,  Yan Ren

IPC: A61K31/165 ,  C07D231/02 ,  C07C235/38 ,  A61K31/10 ,  C07C233/01 ,  A61K31/167 ,  C07D241/04 ,  C07D205/08

CPC classification number: A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/167 ,  C07C233/01 ,  C07C235/38 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D207/333 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D231/02 ,  C07D231/04 ,  C07D231/08 ,  C07D233/38 ,  C07D241/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D263/22 ,  C07D265/30 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

Abstract: The invention provides amides that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), including corresponding sulfonamides, and pharmaceutically acceptable salts, hydrides and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

公开(公告)号：US20170283402A1

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：US15515773

申请日：2015-09-30

Applicant: Institute for Cancer Research d/b/a The Research Institute of Fox Chase Cancer Center

Inventor： Alexei Tulin

IPC: C07D405/14 ,  C07D207/06 ,  C07D263/04 ,  C07D405/06 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D295/15 ,  C07D317/72

CPC classification number: C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  C07D207/06 ,  C07D263/04 ,  C07D295/15 ,  C07D317/28 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04

Abstract: Compounds that are not related to NAD, and which target PARP1-histone H4 interaction are provided, as well as compositions of these compounds, and methods for specific inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP-1) using these compounds are provided. These PARP-1 inhibitors may be used to treat cancer in which PARP-1 activation or biologic activity plays a role, including prostate cancer, breast cancer, kidney cancer, ovarian cancer, lymphoma, leukemia, and glioblastoma, among others.

公开(公告)号：US09665002B2

公开(公告)日：2017-05-30

申请号：US14930869

申请日：2015-11-03

Applicant: Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.

Inventor： Masahiro Fukushima ,  Masaki Ohashi ,  Jun Hatakeyama

IPC: G03F7/039 ,  G03F7/004 ,  G03F7/30 ,  G03F7/32 ,  G03F7/38 ,  G03F7/20 ,  C07D263/04 ,  C07D233/02 ,  C07D277/04 ,  C07D207/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/112 ,  C07D203/14 ,  C07D241/04 ,  C07D225/02 ,  C07D223/04 ,  C07D211/06 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/155 ,  C07D213/79 ,  C07D295/26 ,  C07C381/12 ,  G03F7/16 ,  C07C25/00 ,  C07C69/78 ,  C07C69/76 ,  C07C25/02

CPC classification number: G03F7/0397 ,  C07C25/00 ,  C07C25/02 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C381/12 ,  C07D203/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/79 ,  C07D223/04 ,  C07D225/02 ,  C07D233/02 ,  C07D241/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/11 ,  G03F7/168 ,  G03F7/2037 ,  G03F7/2041 ,  G03F7/30 ,  G03F7/322 ,  G03F7/325 ,  G03F7/38

Abstract: Sulfonium and iodonium salts of a carboxylate having an aromatic ring to which a nitrogen-containing alkyl or cyclic structure is attached are novel. The onium salt functions as an acid diffusion controlling agent in a resist composition, enabling to form a pattern of good profile with high resolution, improved MEF, LWR and DOF.

公开(公告)号：US20160304556A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15196842

申请日：2016-06-29

Applicant: AGIOS PHARMACEUTICALS, INC

Inventor： Janeta Popovici-Muller ,  Jeffrey O. Saunders ,  Francesco G. Salituro ,  Zhenwei Cai ,  Ding Zhou ,  Shunqi Yan

IPC: C07K5/065 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D215/48 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/24 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

Abstract: Provided are methods of treating a cancer characterized by the presence of a mutant allele of IDH1/2 comprising administering to a subject in need thereof a compound described here.

公开(公告)号：US09307764B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14113778

申请日：2012-04-24

Applicant: Mamoru Hatazawa ,  Tetsuya Murata ,  Peter Bruechner ,  Daiei Yamazaki ,  Eiichi Shimojo ,  Teruyuki Ichihara ,  Katsuhiko Shibuya ,  Tadashi Ishikawa

Inventor： Mamoru Hatazawa ,  Tetsuya Murata ,  Peter Bruechner ,  Daiei Yamazaki ,  Eiichi Shimojo ,  Teruyuki Ichihara ,  Katsuhiko Shibuya ,  Tadashi Ishikawa

IPC: A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  C07C215/16 ,  C07C233/36 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/36 ,  C07C323/60 ,  C07D263/04 ,  C07D291/04 ,  A01N53/00 ,  A01N33/04 ,  A01N33/08 ,  A01N37/16 ,  A01N37/34 ,  A01N41/12 ,  C07C215/68 ,  C07C215/70 ,  C07C225/22 ,  C07C229/42 ,  C07C237/20 ,  C07C255/59 ,  C07C313/04 ,  C07C313/12

CPC classification number: A01N43/76 ,  A01N33/04 ,  A01N33/08 ,  A01N37/16 ,  A01N37/34 ,  A01N41/12 ,  A01N43/82 ,  A01N53/00 ,  C07C215/16 ,  C07C215/68 ,  C07C215/70 ,  C07C225/22 ,  C07C229/42 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C255/59 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C313/04 ,  C07C313/12 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/36 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D263/04 ,  C07D291/04

Abstract: To provide pesticidal allylAryl heterocycle derivatives that are useful as a pesticidal compound.Pesticidal allylAryl heterocycle derivatives that are expressed by the Formula (I), and pesticides and an agent for controlling animal parasites which include the allylAryl heterocycle derivatives as an effective component.

Abstract translation: 提供可用作杀虫化合物的杀虫烯丙基杂环衍生物。 由式（I）表示的杀虫烯丙基杂环衍生物，以及杀虫剂和用于控制动物寄生虫的试剂，其包括烯丙基丙烯基杂环衍生物作为有效成分。

公开(公告)号：US09221803B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US12808449

申请日：2008-11-04

Applicant: Violeta Yasmin Mena Cervantes ,  Simon Lopez Ramirez ,  Luis Silvestre Zamudio Rivera ,  Youri Douda ,  Mario Alberto Guzman Vega ,  Marcelo Lozada Y Cassou ,  Adela Morales Pacheco ,  Hiram Issac Beltran Conde ,  Raul Hernandez Altamirano ,  Eduardo Buenrostro Gonzalez ,  Mariana Barcenas Castaneda

Inventor： Violeta Yasmin Mena Cervantes ,  Simon Lopez Ramirez ,  Luis Silvestre Zamudio Rivera ,  Youri Douda ,  Marcelo Lozada Y Cassou ,  Adela Morales Pacheco ,  Hiram Issac Beltran Conde ,  Raul Hernandez Altamirano ,  Eduardo Buenrostro Gonzalez ,  Mariana Barcenas Castaneda

IPC: C07D413/06 ,  C07D207/412 ,  C07D263/04 ,  C10L1/233 ,  C10L10/18 ,  C10L1/224 ,  C10L1/2383

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D207/412 ,  C07D263/04 ,  C10L1/224 ,  C10L1/233 ,  C10L1/2383 ,  C10L10/18

Abstract: The present invention relates to formulations of asphaltenes' inhibitor-dispersant additives based on oxazolidine derived from polyalkyl or polyalkenyl N-hydroxyalkyl succinimides. Said formulations can contain inert organic solvents, preferably including: toluene, mixtures of xylene, o-xylene, p-xylene, kerosene, turbo-fuel; or inert hydrocarbon solvents having boiling points within the range of gasoline and diesel; or inert hydrocarbon or organic solvents having a boiling point within a range from 75 to 300° C. The ratio in weight of inert organic solvents to additive that prevents and controls the precipitation and deposition of asphaltenes ranges from 1:9 to 9:1, preferably from 1:3 to 3:1.

Abstract translation: 本发明涉及基于衍生自聚烷基或聚烯基N-羟基烷基琥珀酰亚胺的恶唑烷的沥青质抑制剂 - 分散剂添加剂的配方。 所述制剂可以含有惰性有机溶剂，优选包括：甲苯，二甲苯，邻二甲苯，对二甲苯，煤油，涡轮燃料的混合物; 或沸点在汽油和柴油范围内的惰性烃溶剂; 或沸点在75-300℃范围内的惰性烃或有机溶剂。阻止和控制沥青质沉淀和沉淀的惰性有机溶剂与添加剂的重量比为1:9至9:1， 优选为1:3至3:1。

公开(公告)号：US09199916B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US14357217

申请日：2012-11-08

Applicant: Ramamohan Rao Davuluri ,  Guruswamy Batthini ,  Swetha Mustyala ,  Sudheer Kallepalli ,  Praveen Kumar Neela ,  Ravi Ponnaiah

Inventor： Ramamohan Rao Davuluri ,  Guruswamy Batthini ,  Swetha Mustyala ,  Sudheer Kallepalli ,  Praveen Kumar Neela ,  Ravi Ponnaiah

IPC: C07D263/02 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07D263/06 ,  C07D263/04

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07C237/22 ,  C07C237/06

Abstract: The invention is a novel process for the preparation of lacosamide by employing novel intermediates of formula III and IV:

Abstract translation: 本发明是通过使用式III和IV的新型中间体制备lacosamide的新方法：

公开(公告)号：US20150252043A1

公开(公告)日：2015-09-10

申请号：US14713930

申请日：2015-05-15

Applicant: LIGAND PHARMACEUTICALS INC.

Inventor： Lin Zhi ,  Andrew R. Hudson ,  Cornelis A. Van Oeveren ,  Steven L. Roach ,  Bijan Pedram ,  Yixing Shen ,  Lino J. Valdez ,  Jillian Basinger ,  Virginia Heather Sharron Grant ,  Jason C. Pickens

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D239/28 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D333/38 ,  C07D209/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/15 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  C07C233/78 ,  C07C233/80 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C247/18 ,  C07C251/48 ,  C07C251/66 ,  C07C251/68 ,  C07C251/86 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/24 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/12 ,  C07D213/53 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/26 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D235/20 ,  C07D235/24 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/04 ,  C07D263/16 ,  C07D263/57 ,  C07D265/36 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D317/62 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113

Abstract: The present embodiments relate to compounds with physiological effects, such as the activation of hematopoietic growth factor receptors. The present embodiments also relate to use of the compounds to treat a variety of conditions, diseases and ailments such as hematopoietic conditions and disorders.

Abstract translation: 本实施方案涉及具有生理作用的化合物，例如造血生长因子受体的活化。 本实施方案还涉及该化合物用于治疗多种病症，疾病和疾病如造血条件和病症的用途。