公开(公告)号：US08957065B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13805183

申请日：2011-06-20

申请人： Mi Young Cha ,  Seok Jong Kang ,  Mi Ra Kim ,  Ju Yeon Lee ,  Ji Young Jeon ,  Myoung Gi Jo ,  Eun Joo Kwak ,  Kwang Ok Lee ,  Tae Hee Ha ,  Kwee Hyun Suh ,  Maeng Sup Kim

发明人： Mi Young Cha ,  Seok Jong Kang ,  Mi Ra Kim ,  Ju Yeon Lee ,  Ji Young Jeon ,  Myoung Gi Jo ,  Eun Joo Kwak ,  Kwang Ok Lee ,  Tae Hee Ha ,  Kwee Hyun Suh ,  Maeng Sup Kim

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P7/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  C07D519/00 ,  A61K31/675 ,  C07D491/048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  C07F9/6561 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to a novel fused pyrimidine derivative having an inhibitory activity for tyrosine kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers, tumors, inflammatory diseases, autoimmune diseases, or immunologically mediated diseases comprising same as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及对酪氨酸激酶具有抑制活性的新的融合嘧啶衍生物，以及用于预防或治疗癌症，肿瘤，炎性疾病，自身免疫性疾病或包含其作为活性成分的免疫介导的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US06388091B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09990041

申请日：2001-11-20

申请人： Kwang-Ok Lee ,  Hee-Seock Kim ,  Young-Jin Ham ,  Maeng-Sup Kim ,  Han-Kyeng Kim ,  Cheol-Kyeung Kim ,  Kum-Sin Jung ,  Hoe-Chul Lee ,  Ki-Eun Kim ,  Gwan-Sun Lee

发明人： Kwang-Ok Lee ,  Hee-Seock Kim ,  Young-Jin Ham ,  Maeng-Sup Kim ,  Han-Kyeng Kim ,  Cheol-Kyeung Kim ,  Kum-Sin Jung ,  Hoe-Chul Lee ,  Ki-Eun Kim ,  Gwan-Sun Lee

IPC分类号： C07D23358

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/88 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06

摘要： Pure -1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one or a pharmaceutically acceptable salt thereof is prepared in a high yield by a simple process which reacts 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-4H-carbazol-4-one with a 2-methylimidazole derivative in an organic solvent or in a mixture of an organic solvent and water in the presence of a halosilane compound.

摘要翻译： 制备纯的-1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 - [（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基] -4H-咔唑-4-酮或其药学上可接受的盐 通过使1,2,3,9-四氢-9-甲基-4H-咔唑-4-酮与有机溶剂或有机溶剂和有机溶剂的混合物中的2-甲基咪唑衍生物的单一方法以高产率 水在卤代硅烷化合物存在下。

公开(公告)号：US20100179120A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12663263

申请日：2008-06-05

申请人： Kwang-Ok Lee ,  Mi Young Cha ,  Mi Ra Kim ,  Young Hee Jung ,  Chang Gon Lee ,  Se Young Kim ,  Keukchan Bang ,  Bum Woo Park ,  Bo Im Choi ,  Yun Jung Chae ,  Mi Young Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young-Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

发明人： Kwang-Ok Lee ,  Mi Young Cha ,  Mi Ra Kim ,  Young Hee Jung ,  Chang Gon Lee ,  Se Young Kim ,  Keukchan Bang ,  Bum Woo Park ,  Bo Im Choi ,  Yun Jung Chae ,  Mi Young Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young-Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention provides a novel amide derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof which selectively and effectively inhibits the growth of cancer cells induced by the overexpression of an epidermal growth factor receptor and also prevents the development of drug resistance caused by the mutation of EGFR tyrosine kinase, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其选择性和有效地抑制由表皮生长因子受体过表达诱导的癌细胞的生长，并且还防止由EGFR酪氨酸激酶突变引起的耐药性的发展 ，以及含有活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US6130336A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US242736

申请日：1999-02-23

申请人： Kyoung Soo Kim ,  Ki Byung Chai ,  Young Ho Moon ,  Kwang Ok Lee ,  Nam Du Kim ,  Tae Hee Ha ,  Jung Ae Shin ,  Gwan Sun Lee ,  Wan Joo Kim

发明人： Kyoung Soo Kim ,  Ki Byung Chai ,  Young Ho Moon ,  Kwang Ok Lee ,  Nam Du Kim ,  Tae Hee Ha ,  Jung Ae Shin ,  Gwan Sun Lee ,  Wan Joo Kim

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D413/12 ,  C07D263/02 ,  C07D305/00

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention elates to a process for preparing paclitaxel represented by formula (1) characterized in that: (a) an oxazolidine derivative represented by formula (2) or its salt in which X represents halogen, is coupled with a 7-trihaloacetyl-baccatin III represented by formula (3) in which R.sub.1 represents trihaloacetyl, in a solvent in the presence of a condensing agent to produce an oxazolidine substituent-containing taxane represented by formula (4) in which X and R.sub.1 are each as previously defined; (b) the oxazolidine ring is opened in a solvent in the presence of an acid, and the product thus obtained is reacted with benzoyl chloride in the presence of a base to produce a protected paclitaxel wherein the hydroxy group at 7-position is protected with trihaloacetyl group represented by formula (5) in which R.sub.1 is as previously defined; (c) then the protecting group at 7-position is removed by ammonia or a salt of ammonia with a weak acid in a solvent.

摘要翻译： PCT No.PCT / KR97 / 00157 Sec。 371日期1999年2月23日 102（e）1999年2月23日PCT PCT 1997年8月25日PCT公布。 出版物WO98 / 08832 1998年3月5日本发明涉及一种制备式（1）表示的紫杉醇的方法，其特征在于：（a）式（2）表示的恶唑烷衍生物或其中X表示卤素的盐与 由式（3）表示的7-三卤乙酰基浆果赤霉素III，其中R 1表示三卤代乙酰基，在溶剂中，在缩合剂存在下制备由式（4）表示的含恶唑烷取代基的紫杉烷，其中X和R 1各自为 以前定义; （b）在酸存在下，在溶剂中打开恶唑烷环，将得到的产物与苯甲酰氯在碱的存在下反应，得到保护的紫杉醇，其中7位的羟基被 由式（5）表示的三卤代乙酰基，其中R 1如前所定义; （c）然后在溶剂中用氨或氨与弱酸将7位保护基除去。

公开(公告)号：US20130116213A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13805183

申请日：2011-06-20

申请人： Mi Young Cha ,  Seok Jong Kang ,  Mi Ra Kim ,  Ju Yeon Lee ,  Ji Young Jeon ,  Myoung Gi Jo ,  Eun Joo Kwak ,  Kwang Ok Lee ,  Tae Hee Ha ,  Kwee Hyun Suh ,  Maeng Sup Kim

发明人： Mi Young Cha ,  Seok Jong Kang ,  Mi Ra Kim ,  Ju Yeon Lee ,  Ji Young Jeon ,  Myoung Gi Jo ,  Eun Joo Kwak ,  Kwang Ok Lee ,  Tae Hee Ha ,  Kwee Hyun Suh ,  Maeng Sup Kim

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  C07D495/04 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to a novel fused pyrimidine derivative having an inhibitory activity for tyrosine kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers, tumors, inflammatory diseases, autoimmune diseases, or immunologically mediated diseases comprising same as an active ingredient.

公开(公告)号：US08188102B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12663263

申请日：2008-06-05

申请人： Kwang-Ok Lee ,  Mi Young Cha ,  Mi Ra Kim ,  Young Hee Jung ,  Chang Gon Lee ,  Se Young Kim ,  Keukchan Bang ,  Bum Woo Park ,  Bo Im Choi ,  Yun Jung Chae ,  Mi Young Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young-Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

发明人： Kwang-Ok Lee ,  Mi Young Cha ,  Mi Ra Kim ,  Young Hee Jung ,  Chang Gon Lee ,  Se Young Kim ,  Keukchan Bang ,  Bum Woo Park ,  Bo Im Choi ,  Yun Jung Chae ,  Mi Young Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young-Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention provides a novel amide derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，以及含有作为活性成分的药物组合物。