公开(公告)号：US20080146608A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12028999

申请日：2008-02-11

申请人： Frederic GALLI ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Julien VACHE

发明人： Frederic GALLI ,  Odile LECLERC ,  Alistair LOCHEAD ,  Julien VACHE

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US09073914B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US12968868

申请日：2010-12-15

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein X, R1, R2, R3, R4, and m are defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US08507475B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12844273

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/551 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20120015950A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13129235

申请日：2009-11-13

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D237/30 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61P1/08 ,  A61P1/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compound corresponding to general formula (I): in which R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy or NR8R9 group; n is an integer equal to 1, 2 or 3 and m is an integer equal to 1 or 2; A is a covalent bond or a C1-8-alkylene group; R1 is a phenyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazinyl, naphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, phthalazinyl, quinazolinyl, quinoxalinyl, cinnolinyl or naphthyridinyl group, this group being optionally substituted; R3 is a hydrogen or fluorine atom, a C1-6-alkyl group or a tritluoromethyl group; R4 is a group selected from furanyl, pyrrolyl, thienyl, isothiazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, pyrazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, imidazole, triazolyl, tetrazolyl, oxazolone, oxazolidinone, isoxazolone, isoxazolidinone, isothiazolone, isothiazolidinone, imidazolone, imidazolidinone, pyrazolone, pyrazolidinone, oxadiazolone, thiadiazolone and triazolone, this group being optionally substituted; in the form of a base or of an addition salt with an acid. Therapeutic use.

摘要翻译： 对应于通式（I）的化合物：其中R 2为氢或氟原子或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基或NR 8 R 9基团; n是等于1,2或3的整数，m是等于1或2的整数; A是共价键或C 1-8亚烷基; R 1是苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，三嗪基，萘基，喹啉基，异喹啉基，酞嗪基，喹唑啉基，喹喔啉基，噌啉基或萘啶基， R3是氢或氟原子，C1-6烷基或三氟甲基; R4是选自呋喃基，吡咯基，噻吩基，异噻唑基，恶唑基，异恶唑基，吡唑基，恶二唑基，噻二唑基，咪唑，三唑基，四唑基，恶唑酮，恶唑烷酮，异恶唑酮，异恶唑烷酮，异噻唑酮，异噻唑烷酮，咪唑啉酮，咪唑烷酮，吡唑啉酮，吡唑烷酮， 恶二唑酮，噻二唑酮和三唑酮，该基团任选被取代; 以碱的形式或与酸的加成盐形式。 治疗用途。

公开(公告)号：US20110319381A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13145926

申请日：2010-02-04

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P9/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I) in which R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, NR8R9 group; m, n, o and p are independently an integer equal to 0, 1, 2 or 3; A is a covalent bond or a C1-8-alkylene group; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl group or a trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-member heterocyclic compound; the compound being in the form of a base or acid addition salt. The invention also relates to the therapeutic use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 2为氢或氟原子或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，NR 8 R 9基团的通式（I）的化合物; m，n，o和p独立地为等于0,1,2或3的整数; A是共价键或C 1-8亚烷基; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 该化合物为碱或酸加成盐的形式。 本发明还涉及其治疗用途。

公开(公告)号：US07863290B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US12028999

申请日：2008-02-11

申请人： Frederic Galli ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

发明人： Frederic Galli ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US08697883B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13319908

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Luc Even ,  Aude Fayol ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Luc Even ,  Aude Fayol ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： C07D261/06 ,  C07D277/24 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to cyclopenta[c]pyrrole-2-carboxylate derivatives, to their preparation and to their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及环戊二烯并[c]吡咯-2-羧酸酯衍生物及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US08557819B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13286662

申请日：2011-11-01

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

公开(公告)号：US20130211087A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13751661

申请日：2013-01-28

申请人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to 7-aza-spiro[3.5]nonane-7-carboxylate derivatives of the Formula I. The compounds of the invention are inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the Formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7-氮杂 - 螺[3.5]壬烷-7-羧酸酯衍生物。本发明的化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶的抑制剂。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US08507476B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12844278

申请日：2010-07-27

申请人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/08 ,  C07D403/12

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。