公开(公告)号：US08742110B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13810946

申请日：2011-08-12

申请人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

发明人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07D229/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的取代的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗，控制或预防对SSTR5的拮抗作用有响应的病症，例如2型糖尿病，胰岛素抵抗，脂质障碍 ，肥胖症，动脉粥样硬化，代谢综合征，抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US08304434B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12678454

申请日：2008-09-30

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  Yanbing Ding ,  Joseph L. Duffy ,  Hassan Pajouhesh ,  Pengcheng Patrick Shao ,  Sriram Tyagarajan ,  Feng Ye

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  Yanbing Ding ,  Joseph L. Duffy ,  Hassan Pajouhesh ,  Pengcheng Patrick Shao ,  Sriram Tyagarajan ,  Feng Ye

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/24 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/98 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04

摘要： A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

摘要翻译： 一系列由式I表示的取代的芳基砜衍生物或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含单独的或与一种或多种其它治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。 治疗与钙通道活性相关或由其引起的疾病的方法，包括例如急性疼痛，慢性疼痛，内脏痛，炎性疼痛，神经性疼痛，尿失禁，瘙痒，过敏性皮炎，癫痫，糖尿病性神经病，肠易激综合征 综合征，抑郁症，焦虑症，多发性硬化症，睡眠障碍，双相性精神障碍和中风，包括单独施用有效量的本发明化合物或与一种或多种其它治疗活性化合物组合施用。

公开(公告)号：US20090048227A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12086740

申请日：2006-12-18

申请人： Pasun K. Chakravarty ,  Pengcheng Patrick Shao ,  Feng Ye

发明人： Pasun K. Chakravarty ,  Pengcheng Patrick Shao ,  Feng Ye

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/02 ,  C07D471/04 ,  C07D211/58 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4525 ,  A61P29/00 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4468 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted piperidine compounds represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, sodium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, and bipolar disorder, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

摘要翻译： 由式I表示的取代的哌啶化合物或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含单独的或与一种或多种其它治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。 治疗与钠通道活性相关或由其引起的疾病的方法，包括例如急性疼痛，慢性疼痛，内脏痛，炎性疼痛，神经性疼痛，尿失禁，瘙痒，过敏性皮炎，癫痫，肠易激综合征，抑郁症 ，焦虑，多发性硬化和双相性精神障碍，包括单独或与一种或多种其它治疗活性化合物组合施用有效量的本发明化合物。