公开(公告)号：US20170210715A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：US15329284

申请日：2015-07-24

申请人： Pengcheng Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Petr Vachal ,  Jayanth Thiruveliore Thatal ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Petr Vachal ,  Jayanth Thiruveliore Thatal

IPC分类号： C07D261/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/42 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D261/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein D1, D2 and D3 are each N, CH, or substituted CH, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

公开(公告)号：US20130040978A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13641767

申请日：2011-05-13

申请人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Michael A. Plotkin ,  F. Anthony Romero ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain

发明人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Michael A. Plotkin ,  F. Anthony Romero ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/24 ,  A61K31/438 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的取代的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗，控制或预防对SSTR5的拮抗作用有响应的病症，例如2型糖尿病，胰岛素抵抗，脂质障碍 ，肥胖症，动脉粥样硬化，代谢综合征，抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US20130131042A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13810946

申请日：2011-08-12

申请人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

发明人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的取代的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗，控制或预防对SSTR5的拮抗作用反应的病症，例如2型糖尿病，胰岛素抵抗，脂质障碍 ，肥胖症，动脉粥样硬化，代谢综合征，抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US20120041012A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13265146

申请日：2010-05-06

申请人： Susan D. Aster ,  Joseph L. Duffy ,  Gui-Bai Liang ,  Patrick Shao ,  Feng Ye

发明人： Susan D. Aster ,  Joseph L. Duffy ,  Gui-Bai Liang ,  Patrick Shao ,  Feng Ye

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P25/22 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/24 ,  C07D471/10 ,  A61P5/48

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Substituted spirocyclic amines of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin sub-type receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, metabolic syndrome, depression, and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的取代的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗，控制或预防对SSTR5的拮抗作用有响应的病症，例如2型糖尿病，胰岛素抵抗，脂质障碍 ，肥胖，动脉粥样硬化，代谢综合征，抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US20110172223A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13119529

申请日：2009-09-21

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  Pengcheng Patrick Shao

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  Pengcheng Patrick Shao

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  C07D263/06 ,  C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D265/32

摘要： A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

摘要翻译： 一系列由式I表示的取代的芳基砜衍生物或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含单独的或与一种或多种其它治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。 治疗与钙通道活性相关或由其引起的疾病的方法，包括例如急性疼痛，慢性疼痛，内脏痛，炎性疼痛，神经性疼痛，尿失禁，瘙痒，过敏性皮炎，癫痫，糖尿病性神经病，肠易激综合征 综合征，抑郁症，焦虑症，多发性硬化症，睡眠障碍，双相性精神障碍和中风，包括单独施用有效量的本发明化合物或与一种或多种其它治疗活性化合物组合施用。

公开(公告)号：US09981970B2

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：US14908180

申请日：2014-07-28

申请人： Jian Liu ,  Pengcheng Patrick Shao ,  Arto K. Krikorian ,  Petr Vachal

发明人： Jian Liu ,  Pengcheng Patrick Shao ,  Arto K. Krikorian ,  Petr Vachal

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/714 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4188

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61K31/714 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein X is —C(═O) or —S(O)2—, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

公开(公告)号：US20160185784A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US14908180

申请日：2014-07-28

申请人： JIAN LIU ,  Pengchen Patrick Shao ,  Arto K. Krikorian ,  Petr Vachal

发明人： JIAN LIU ,  Pengchen Patrick Shao ,  Arto K. Krikorian ,  Petr Vachal

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61K31/714 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein X is —C(═O) or —S(O)2—, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，其中X为-C（= O）或-S（O）2 - ）为CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇 ，并用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20130109649A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13660010

申请日：2012-10-25

申请人： Pengcheng Patrick Shao ,  Wanying Sun ,  Revathi Reddy Katipally ,  Petr Vachal ,  Feng Ye ,  Jian Liu ,  Deyou Sha

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Wanying Sun ,  Revathi Reddy Katipally ,  Petr Vachal ,  Feng Ye ,  Jian Liu ,  Deyou Sha

IPC分类号： A61K31/424 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/714 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20100210620A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12678454

申请日：2008-09-30

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  Yanbing Ding ,  Joseph L. Duffy ,  Hassan Pajouhesh ,  Pengeheng Patrick Shao ,  Sriram Tyagarajan ,  Feng Ye

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  Yanbing Ding ,  Joseph L. Duffy ,  Hassan Pajouhesh ,  Pengeheng Patrick Shao ,  Sriram Tyagarajan ,  Feng Ye

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  C07D487/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/24 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/98 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04

摘要： A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

摘要翻译： 一系列由式I表示的取代的芳基砜衍生物或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含单独的或与一种或多种其它治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。 治疗与钙通道活性相关或由其引起的疾病的方法，包括例如急性疼痛，慢性疼痛，内脏痛，炎性疼痛，神经性疼痛，尿失禁，瘙痒，过敏性皮炎，癫痫，糖尿病性神经病，肠易激综合征 综合征，抑郁症，焦虑症，多发性硬化症，睡眠障碍，双相性精神障碍和中风，包括单独施用有效量的本发明化合物或与一种或多种其它治疗活性化合物组合施用。

公开(公告)号：US20160264538A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：US14653671

申请日：2013-12-16

申请人： Jared N. CUMMING ,  Jack D. SCOTT ,  Andrew W. STAMFORD ,  Ulrich ISERLOH ,  Santhosh Francis NEELAMKAVIL ,  Pengcheng Patrick SHAO ,  Jonathan E. WILSON ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Jared N. Cumming ,  Jack D. Scott, JR. ,  Andrew W. Stamford ,  Ulrich Iserloh ,  Santhosh Francis Neelamkavil ,  Pengcheng Patrick Shao ,  Jonathan E. Wilson

IPC分类号： C07D285/24 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D285/24 ,  C07D285/20 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain C5-spiro iminothiadiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): (structurally represented) or tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, wherein R1, R2, R3, X, Y, s, ring A, RA, m, -L1-, and RL are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed: