公开(公告)号：US20130131042A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13810946

申请日：2011-08-12

申请人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

发明人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的取代的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗，控制或预防对SSTR5的拮抗作用反应的病症，例如2型糖尿病，胰岛素抵抗，脂质障碍 ，肥胖症，动脉粥样硬化，代谢综合征，抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US08742110B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13810946

申请日：2011-08-12

申请人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

发明人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Aaron Zwicker ,  Edward C. Sherer ,  Michael A. Plotkin ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain ,  Harold B. Wood ,  Feroze Ujjainwalla ,  F. Anthony Romero ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Weiguo Liu

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07D229/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的取代的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗，控制或预防对SSTR5的拮抗作用有响应的病症，例如2型糖尿病，胰岛素抵抗，脂质障碍 ，肥胖症，动脉粥样硬化，代谢综合征，抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US20130040978A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13641767

申请日：2011-05-13

申请人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Michael A. Plotkin ,  F. Anthony Romero ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain

发明人： Joseph L. Duffy ,  Jianming Bao ,  Debra L. Ondeyka ,  Sriram Tyagarajan ,  Patrick Shao ,  Feng Ye ,  Revathi Katipally ,  Paul E. Finke ,  Yi Zang ,  Michael A. Plotkin ,  F. Anthony Romero ,  Remond Moningka ,  Zahid Hussain

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/24 ,  A61K31/438 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的取代的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗，控制或预防对SSTR5的拮抗作用有响应的病症，例如2型糖尿病，胰岛素抵抗，脂质障碍 ，肥胖症，动脉粥样硬化，代谢综合征，抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US08426413B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US13403643

申请日：2012-02-23

申请人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

发明人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula II which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula II are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式II化合物。 式II的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20120149674A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13403643

申请日：2012-02-23

申请人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

发明人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula II which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula II are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式II化合物。 式II的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US08124628B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12296117

申请日：2007-04-06

申请人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

发明人： Lin Chu ,  Bing Li ,  Anthony K. Ogawa ,  Hyun O. Ok ,  Debra L. Ondeyka ,  Minal Patel ,  Rosemary Sisco ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D407/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula II which are 5-lipoxygenase activating protein inhibitors. Compounds of Formula II are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂的式II化合物。 式II的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US10329289B2

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：US15386009

申请日：2016-12-21

申请人： Jianming Bao ,  Xiaolei Gao ,  Sandra L. Knowles ,  Chunsing Li ,  Michael Man-Chu Lo ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Debra L. Ondeyka ,  Andrew W. Stamford ,  Fengqi Zhang

发明人： Jianming Bao ,  Xiaolei Gao ,  Sandra L. Knowles ,  Chunsing Li ,  Michael Man-Chu Lo ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  Debra L. Ondeyka ,  Andrew W. Stamford ,  Fengqi Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/22 ,  C07D519/00 ,  C07D491/048 ,  C07D471/08 ,  C07D491/052 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00

摘要： The present invention is directed to 6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridine-5-one compounds which are allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved.

公开(公告)号：US09221834B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US13881896

申请日：2011-10-25

申请人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

发明人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D491/08 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compound of Formula I, A3 is a substituted phenyl group or indanyl group. Formula (I).

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I的化合物中，A3是取代的苯基或茚满基。 式（I）。

公开(公告)号：US20130331372A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13881896

申请日：2011-10-25

申请人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

发明人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

IPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compound of Formula I, A3 is a substituted phenyl group or indanyl group. Formula (I).

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I的化合物中，A3是取代的苯基或茚满基。 式（I）。