公开(公告)号：US06441000B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09573300

申请日：2000-05-18

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  Kimberley Verrier ,  Lee Roberts ,  Brian Scott Bronk ,  Richard Edward Armer

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  Kimberley Verrier ,  Lee Roberts ,  Brian Scott Bronk ,  Richard Edward Armer

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/26 ,  C07D413/04

摘要： There is provided a compound of formula I, wherein Het1, T, X, R1, R2 and R3 have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of diseases mediated by opiate receptors, such as pruritus.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中Het1，T，X，R1，R2和R3具有说明书中给出的含义，其可用于预防和治疗由阿片受体介导的疾病如瘙痒症。

公开(公告)号：US20100035980A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12579809

申请日：2009-10-15

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Christelle Lauret

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Christelle Lauret

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/77

CPC分类号： C07D307/81

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing such compounds and the uses of such compounds as antiparasitic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为抗寄生虫剂的用途。

公开(公告)号：US06518282B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09576780

申请日：2000-05-23

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini

IPC分类号： C07D21112

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： There is provided a compound of formula I, wherein R1, R2, R3 and R4 have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of pruritus.

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中R1，R2，R3和R4具有说明书中给出的含义，其可用于预防和治疗瘙痒症。

公开(公告)号：US5665708A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US617740

申请日：1996-03-08

申请人： Constantine Sklavounos ,  Thomas Charles Crawford ,  Neil Demers ,  Stephen Paul Gibson ,  Charles William Murtiashaw, deceased

发明人： Constantine Sklavounos ,  Thomas Charles Crawford ,  Neil Demers ,  Stephen Paul Gibson ,  Charles William Murtiashaw, deceased

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  A01P3/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/00 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  C07H19/01

摘要： Intermediates and a process for preparing doramectin, the compound of formula (I), semisynthetically from by-product in the fermentation procedure which also yields the compound of formula (I). The intermediates prepared by the process of this invention also have utility as antiparasitic agents. The process of this invention utilizes continuous reaction inert gas sparging during the pyrolysis step, resulting in a significant improvement in the overall yield of this conversion. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / IB94 / 00283 Sec。 371日期：1996年3月8日 102（e）1996年3月8日PCT PCT 1994年9月19日PCT公布。 公开号WO95 / 09863 日期1995年04月13日中间体和制备多拉菌素的方法，式（I）化合物在发酵过程中半合成来自副产物，其也产生式（I）化合物。 通过本发明方法制备的中间体也可用作抗寄生虫剂。 本发明的方法在热解步骤期间利用连续反应惰性气体喷射，导致该转化率的总收率显着提高。 （一）