公开(公告)号：US5665708A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US617740

申请日：1996-03-08

申请人： Constantine Sklavounos ,  Thomas Charles Crawford ,  Neil Demers ,  Stephen Paul Gibson ,  Charles William Murtiashaw, deceased

发明人： Constantine Sklavounos ,  Thomas Charles Crawford ,  Neil Demers ,  Stephen Paul Gibson ,  Charles William Murtiashaw, deceased

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  A01P3/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/00 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  C07H19/01

摘要： Intermediates and a process for preparing doramectin, the compound of formula (I), semisynthetically from by-product in the fermentation procedure which also yields the compound of formula (I). The intermediates prepared by the process of this invention also have utility as antiparasitic agents. The process of this invention utilizes continuous reaction inert gas sparging during the pyrolysis step, resulting in a significant improvement in the overall yield of this conversion. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / IB94 / 00283 Sec。 371日期：1996年3月8日 102（e）1996年3月8日PCT PCT 1994年9月19日PCT公布。 公开号WO95 / 09863 日期1995年04月13日中间体和制备多拉菌素的方法，式（I）化合物在发酵过程中半合成来自副产物，其也产生式（I）化合物。 通过本发明方法制备的中间体也可用作抗寄生虫剂。 本发明的方法在热解步骤期间利用连续反应惰性气体喷射，导致该转化率的总收率显着提高。 （一）

公开(公告)号：US20080200540A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12034429

申请日：2008-02-20

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Christelle Lauret

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Christelle Lauret

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/16 ,  A61P33/00

CPC分类号： C07D307/81

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing such compounds and the uses of such compounds as antiparasitic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为抗寄生虫剂的用途。

公开(公告)号：US06750231B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US10100981

申请日：2002-03-19

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  Kimberley Verrier ,  Christopher James Dutton ,  David Morris Gethin ,  Douglas James Critcher ,  Richard Edward Armer

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  Kimberley Verrier ,  Christopher James Dutton ,  David Morris Gethin ,  Douglas James Critcher ,  Richard Edward Armer

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： There is provided a compound of formula I, wherein Het1, R1, R2, R3, X and n have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of diseases mediated by opiate receptors, such as pruritus.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中Het 1，R 1，R 2，R 3，X和n具有在描述中给出的含义，其可用于预防和治疗 由阿片受体介导的疾病，如瘙痒症。

公开(公告)号：US06812236B2

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US10108160

申请日：2002-03-27

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  David Morris Gethin ,  Richard Edward Armer

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  David Morris Gethin ,  Richard Edward Armer

IPC分类号： C07D21100

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32

摘要： There is provided a compound of formula I, wherein A, D, R1, R2, R3, X and n have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of diseases mediated by opiate receptors, such as pruritus.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中A，D，R 1，R 2，R 3，X和n具有描述中给出的含义，其可用于预防和治疗 由阿片受体介导的疾病，如瘙痒症。

公开(公告)号：US06610711B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09646255

申请日：2000-05-11

申请人： Richard Edward Armer ,  Christopher James Dutton ,  David Morris Gethin ,  Stephen Paul Gibson ,  Julian Duncan Smith ,  Ivan Tommasini

发明人： Richard Edward Armer ,  Christopher James Dutton ,  David Morris Gethin ,  Stephen Paul Gibson ,  Julian Duncan Smith ,  Ivan Tommasini

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/94

摘要： Novel compounds having general formula (I), and pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof wherein R1, R2, R3, W, Y1, Y2, X, n and y are as defined above and processes for their preparation and intermediate compounds prepared therein. The novel compounds are useful for having utility in the treatment of pruritic dermatoses including allergic dermatitis and atopy in animals and humans.

摘要翻译： 具有通式（I）的新型化合物及其药学上可通用的盐，其中R 1，R 2，R 3，W，Y 1，Y 2，X，n和y如上所定义，其制备方法和其中制备的中间体化合物。 新型化合物可用于治疗瘙痒性皮肤病，包括过敏性皮炎和动物和人类中的特应性反应。

公开(公告)号：US06479516B1

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09577081

申请日：2000-05-23

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  Brian Scott Bronk

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  Brian Scott Bronk

IPC分类号： C07D21112

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34

摘要： There is provided a compound of formula I, wherein R1, R2, R3, X and Y have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of pruritus.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中R1，R2，R3，X和Y具有描述中给出的含义，其可用于预防和治疗瘙痒症。

公开(公告)号：US07012083B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US10108161

申请日：2002-03-27

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  David Morris Gethin ,  Richard Edward Armer

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Ivan Tommasini ,  David Morris Gethin ,  Richard Edward Armer

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D211/22 ,  C07D417/06

摘要： There is provided a compound of formula I, wherein R1, R2, R3 and Y have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of pruritus.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中R 1，R 2，R 3和Y具有在说明书中给出的含义，它们是 可用于预防和治疗瘙痒症。

公开(公告)号：US06313312B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09467871

申请日：1999-12-20

申请人： Bernard Joseph Banks ,  Robert James Crook ,  Stephen Paul Gibson ,  Graham Lunn ,  Alan John Pettman

发明人： Bernard Joseph Banks ,  Robert James Crook ,  Stephen Paul Gibson ,  Graham Lunn ,  Alan John Pettman

IPC分类号： C07D20952

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of formula (I), their salts and prodrugs thereof, where the substituents are as defined herein are disclosed as opiate binding agents useful in the treatment of opiate-mediated conditions. Also described are processes for making such substances.

摘要翻译： 公开了其中取代基如本文所定义的式（I）化合物及其盐和前药，其用作阿片剂结合剂，其用于治疗阿片剂介导的病症。 还描述了制备这些物质的方法。

公开(公告)号：US5883080A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US8238

申请日：1998-01-16

申请人： Christopher James Dutton ,  Stephen Paul Gibson ,  Michael John Witty

发明人： Christopher James Dutton ,  Stephen Paul Gibson ,  Michael John Witty

IPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90 ,  A61K31/365 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07D493/22 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

摘要： Antiparasitic avermectin derivatives of formula (I), where the broken line represents an optional bond, R.sup.1 and R.sup.4 are independently H, OH, halo, oximino, or an organic radical, R.sup.2, R.sup.6 and R.sup.7 are organic radicals and R.sup.3 is alpha-oleandrosyl or 4'-(alpha-oleandrosyl)-alpha-oleandrosyl optionally substituted at the 4'- or 4"-position, and R.sup.12 and R.sup.13 are independently H, CN, CONH.sub.2, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or aryl optionally substituted with at least one halo, OH, C.sub.1 -C.sub.8 alkylthio group.

摘要翻译： 式（I）的抗寄生虫阿维菌素衍生物，其中虚线表示任选的键，R 1和R 4独立地是H，OH，卤素，肟基或有机基团，R 2，R 6和R 7是有机基团，R 3是α-炔丙基 或4' - （α-烯烃基）-α-硬脂酰基，其任选在4'或4“位被取代，R 12和R 13独立地为H，CN，CONH 2，C 1 -C 8烷基或任选被至少取代 一个卤素，OH，C 1 -C 8烷硫基。

公开(公告)号：US07622500B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US12034429

申请日：2008-02-20

申请人： Stephen Paul Gibson ,  Christelle Lauret

发明人： Stephen Paul Gibson ,  Christelle Lauret

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D307/81

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing such compounds and the uses of such compounds as antiparasitic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为抗寄生虫剂的用途。