公开(公告)号：US20080306117A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12186308

申请日：2008-08-05

申请人： David Edward Clark ,  Neil Victor Harris ,  Garry Fenton ,  George Hynd ,  Keith Alfred James Stuttle ,  Jonathan Mark Sutton ,  Alexander William Oxford ,  Richard Jon Davis ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark

发明人： David Edward Clark ,  Neil Victor Harris ,  Garry Fenton ,  George Hynd ,  Keith Alfred James Stuttle ,  Jonathan Mark Sutton ,  Alexander William Oxford ,  Richard Jon Davis ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D307/34 ,  A61K31/341 ,  C07D261/06 ,  A61P29/00 ,  A61K31/422 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D307/68

摘要： A compound of formula (I): or a salt, solvate and chemically protected form thereof, wherein one of R2 and R5 is: (i) H or an optionally substituted C1-4 alkyl group; or (ii) an optionally substituted C5-7 aryl; and the other of R2 and R5 is the other group; m and n can be 0 or 1, and m+n=1 or 2 RN is H or optionally substituted C1-4 alkyl R3 is either: (i) carboxy; (ii) a group of formula (II): (iii) a group of formula (III): wherein R is optionally substituted C1-7 alkyl, C5-20 aryl, or NRN3RN4, where RN3 and RN4 are independently selected from optionally substituted C1-4 alkyl; or (iv) tetrazol-5-yl.

摘要翻译： 式（I）化合物或其盐，溶剂合物和化学保护形式，其中R 2和R 5之一为：（ⅰ）H或任选取代的C 1-4烷基; 或（ii）任选取代的C 5-7芳基; R2和R5中的另一个为另一组; m和n可以是0或1，并且m + n = 1或2个RN是H或任选取代的C 1-4烷基R 3是：（i）羧基; （ii）式（II）的基团：（iii）式（III）的基团：其中R是任选取代的C 1-7烷基，C 5-20芳基或NRN 3 R N 4，其中RN 3和RN 4独立地选自任选取代的 C 1-4烷基; 或（iv）四唑-5-基。

公开(公告)号：US07429607B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10364672

申请日：2003-02-12

申请人： Alexander William Oxford ,  Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

发明人： Alexander William Oxford ,  Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D263/00 ,  C07D413/00 ,  C07D419/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/48

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: wherein one of R1 and R4 is selected from the group consisting of H, and optionally substituted C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkyl-C1-4 alkyl, and phenyl-C1-4 alkyl; and the other of R1 and R4 is an optionally substituted C9-14 aryl group; R2 and R3 are either: (i) independently selected from H, R, R′, SO2R, C(═O)R, (CH2)nNR5R6, where n is from 1 to 4 and R5 and R6 are independently selected from H and R, where R is optionally substituted C1-4 alkyl, and R′ is optionally substituted phenyl-C1-4 alkyl, or (ii) together with the nitrogen atom to which they are attached, form an optionally substituted C5-7 heterocyclic group; and their use as pharmaceuticals, in particular for treating conditions alleviated by the antagonism of a 5-HT2B receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 1和R 4中的一个选自H和任选取代的C 1〜 C 6 -C 12烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基-C 1-4烷基和苯基-C 1-4个C 1-4烷基; R 1和R 4中的另一个是任选取代的C 9-14芳基; R 2和R 3是：（i）独立地选自H，R，R'，SO 2 R，C（-O ）R，（CH 2）2 NR 6，其中n为1至4，R H和R 6独立地选自H和R，其中R是任选取代的C 1-4烷基，R'任选被取代 苯基-C 1-4烷基，或（ii）与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的C 5-7杂环基; 以及它们作为药物的用途，特别是用于治疗由5-HT 2B受体拮抗而缓解的病症。

公开(公告)号：US20090018150A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US10564010

申请日：2004-07-23

申请人： Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  Alexander William Oxford ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

发明人： Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  Alexander William Oxford ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  C07D263/48 ,  C07D249/14 ,  A61K31/4196 ,  A61P1/00

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D233/88 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D249/14 ,  C07D263/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formulae: (I), (II), (IIIa), (IIIb), (IVa) and (IVb): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as pharmaceuticals, in particular for the treatment of a condition alleviated by antagonism of a 5-HT2B receptor.

摘要翻译： 用于药物的式（I），（II），（IIIa），（IIIb），（IVa）和（IVb）化合物或其药学上可接受的盐，特别是用于治疗由 拮抗5-HT2B受体。

公开(公告)号：US20080045596A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US10583896

申请日：2004-12-22

申请人： Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  Keith Mills ,  Alexander William Oxford ,  Jian Zhang ,  Peter Thomas Duff

发明人： Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  Keith Mills ,  Alexander William Oxford ,  Jian Zhang ,  Peter Thomas Duff

IPC分类号： C07C59/48 ,  A61K31/192 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07C59/90 ,  C07C405/0025

摘要： A compound selected from one of the following: or a salt, solvate, chemically protected form or prodrug thereof, and its use in treating conditions alleviated by agonism of an EP2 receptor.

摘要翻译： 选自以下之一的化合物或其盐，溶剂合物，化学保护形式或前药，以及其用于治疗由受体受体拮抗剂缓解的病症的用途。

公开(公告)号：US20120157446A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13378306

申请日：2010-06-24

申请人： Kenneth Lyle Clark ,  Edward Earl Philpot

发明人： Kenneth Lyle Clark ,  Edward Earl Philpot

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/502

摘要： The present invention relates to a method for the treatment of urticaria which comprises administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound which is 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-({(2R)-1-[4-(4-{[3-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)propyl]oxy}phenyl)butyl]-2-pyrrolidinyl}methyl)-1(2H)-phthalazinone, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及治疗荨麻疹的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的4- [（4-氯苯基）甲基] -2 - （{（2R）-1- （4-（4 - {[3-（六氢-1H-吖庚因-1-基）丙基]氧基}苯基）丁基] -2-吡咯烷基}甲基）-1（2H） - 酞嗪酮或其药物上可接受的盐 。

公开(公告)号：US20120149731A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13378299

申请日：2010-06-24

申请人： Kenneth Lyle Clark ,  Edward Earl Philpot

发明人： Kenneth Lyle Clark ,  Edward Earl Philpot

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/4545

摘要： The present invention relates to a method of treatment of urticaria comprising administration to a patient in need thereof an amount of the compound 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-dimethyl-1-piperidinyl) propyl]oxy}phenyl)-1-piperidinyl]carbonyl}-1-naphthalenyl)propanoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗荨麻疹的方法，包括向有需要的患者施用一定量的化合物3-（4 - {[4-（4 - {[3-（3,3-二甲基-1-哌啶基 ）丙基]氧基}苯基）-1-哌啶基]羰基} -1-萘基）丙酸或其药学上可接受的盐。