公开(公告)号：US07429607B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US10364672

申请日：2003-02-12

申请人： Alexander William Oxford ,  Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

发明人： Alexander William Oxford ,  Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D263/00 ,  C07D413/00 ,  C07D419/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/48

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: wherein one of R1 and R4 is selected from the group consisting of H, and optionally substituted C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkyl-C1-4 alkyl, and phenyl-C1-4 alkyl; and the other of R1 and R4 is an optionally substituted C9-14 aryl group; R2 and R3 are either: (i) independently selected from H, R, R′, SO2R, C(═O)R, (CH2)nNR5R6, where n is from 1 to 4 and R5 and R6 are independently selected from H and R, where R is optionally substituted C1-4 alkyl, and R′ is optionally substituted phenyl-C1-4 alkyl, or (ii) together with the nitrogen atom to which they are attached, form an optionally substituted C5-7 heterocyclic group; and their use as pharmaceuticals, in particular for treating conditions alleviated by the antagonism of a 5-HT2B receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 1和R 4中的一个选自H和任选取代的C 1〜 C 6 -C 12烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基-C 1-4烷基和苯基-C 1-4个C 1-4烷基; R 1和R 4中的另一个是任选取代的C 9-14芳基; R 2和R 3是：（i）独立地选自H，R，R'，SO 2 R，C（-O ）R，（CH 2）2 NR 6，其中n为1至4，R H和R 6独立地选自H和R，其中R是任选取代的C 1-4烷基，R'任选被取代 苯基-C 1-4烷基，或（ii）与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的C 5-7杂环基; 以及它们作为药物的用途，特别是用于治疗由5-HT 2B受体拮抗而缓解的病症。

公开(公告)号：US20090018150A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US10564010

申请日：2004-07-23

申请人： Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  Alexander William Oxford ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

发明人： Richard Anthony Borman ,  Robert Alexander Coleman ,  Kenneth Lyle Clark ,  Alexander William Oxford ,  George Hynd ,  Janet Ann Archer ,  Amanda Aley ,  Neil Victor Harris

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  C07D263/48 ,  C07D249/14 ,  A61K31/4196 ,  A61P1/00

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D233/88 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D249/14 ,  C07D263/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formulae: (I), (II), (IIIa), (IIIb), (IVa) and (IVb): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as pharmaceuticals, in particular for the treatment of a condition alleviated by antagonism of a 5-HT2B receptor.

摘要翻译： 用于药物的式（I），（II），（IIIa），（IIIb），（IVa）和（IVb）化合物或其药学上可接受的盐，特别是用于治疗由 拮抗5-HT2B受体。