公开(公告)号：US07253174B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David J. Diller ,  Jun Wen ,  Stephen T. Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过抑制p38激酶阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式（I）表示：还公开了使用本发明的化合物来治疗与不适当p38激酶活性或TNF-α表达相关的病症的生产方法，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20090005568A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US11465569

申请日：2006-08-18

申请人： Andrew G. Cole ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson

发明人： Andrew G. Cole ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D277/02 ,  C07D401/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to substituted 2-aminothiazole derivatives useful in treating disorders that are mediated by A2a receptor function, including neurodegenerative diseases including Parkinson's disease and inflammation. The compounds have general formula I:

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由A2a受​​体功能介导的疾病的取代的2-氨基噻唑衍生物，包括神经变性疾病，包括帕金森病和炎症。 该化合物具有通式I：

公开(公告)号：US08263608B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US13074070

申请日：2011-03-29

申请人： Yi-Qun Shi ,  John H. Dodd ,  Elizabeth G. Rowley ,  Gary L. Olson ,  Axel Metzger

发明人： Yi-Qun Shi ,  John H. Dodd ,  Elizabeth G. Rowley ,  Gary L. Olson ,  Axel Metzger

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D221/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： A61K31/497

摘要： Melanocortin receptor-specific compounds of formula I below: wherein the variables are as defined in the specification, and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds disclosed herein bind to one or more melanocortin receptors and may be an agonist, a partial agonist, an antagonist, an inverse agonist or an antagonist of an inverse agonist as to one or more melanocortin receptors, and may be employed for treatment of one or more melanocortin receptor-associated conditions or disorders.

摘要翻译： 以下式I的黑皮质素受体特异性化合物：其中变量如说明书中所定义，及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 本文公开的化合物结合一种或多种黑皮质素受体，并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的反向激动剂的激动剂，部分激动剂，拮抗剂，反向激动剂或拮抗剂，并且可以用于治疗一种或多种黑皮质素受体 更多的黑皮质素受体相关病症或病症。

公开(公告)号：US20110178080A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13074070

申请日：2011-03-29

申请人： Yi-Qun Shi ,  John H. Dodd ,  Elizabeth G. Rowley ,  Gary L. Olson ,  Axel Metzger

发明人： Yi-Qun Shi ,  John H. Dodd ,  Elizabeth G. Rowley ,  Gary L. Olson ,  Axel Metzger

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P15/00

CPC分类号： A61K31/497

摘要： Melanocortin receptor-specific compounds of formula I below: wherein the variables are as defined in the specification, and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds disclosed herein bind to one or more melanocortin receptors and may be an agonist, a partial agonist, an antagonist, an inverse agonist or an antagonist of an inverse agonist as to one or more melanocortin receptors, and may be employed for treatment of one or more melanocortin receptor-associated conditions or disorders.

摘要翻译： 以下式I的黑皮质素受体特异性化合物：其中变量如说明书中所定义，及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 本文公开的化合物结合一种或多种黑皮质素受体，并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的反向激动剂的激动剂，部分激动剂，拮抗剂，反向激动剂或拮抗剂，并且可以用于治疗一种或多种黑皮质素受体 更多的黑皮质素受体相关病症或病症。

公开(公告)号：US6048732A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US950712

申请日：1997-10-15

申请人： Eric V. Anslyn ,  Axel Metzger

发明人： Eric V. Anslyn ,  Axel Metzger

IPC分类号： G01N31/22 ,  G01N33/52

CPC分类号： G01N33/52 ,  G01N31/22 ,  Y10T436/201666

摘要： A sensing composition for polycarboxylic acids which operates in competitive solvents. The composition includes a receptor and an indicator, both of which are mixed in a solvent. Addition of a polycarboxylic acid to the composition causes a change in the physical properties of the composition. Measurement of the amount of change in solution allows the concentration of polycarboxylic acid to be determined. The sensor is preferably selective for polycarboxylic acids, is sensitive, and may be used to analyze solutions of polycarboxylic acids.

摘要翻译： 用于在竞争性溶剂中操作的多元羧酸的感测组合物。 组合物包括受体和指示剂，两者都在溶剂中混合。 向组合物中加入多元羧酸导致组合物的物理性能的变化。 测量溶液中的变化量允许确定多元羧酸的浓度。 传感器优选对多元羧酸是选择性的，是敏感的，并且可以用于分析多元羧酸的溶液。