公开(公告)号：US20090221711A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12464155

申请日：2009-05-12

申请人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

发明人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/29 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67

摘要： A compound of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates or prodrugs thereof, wherein Formula (I) has the structure: is provided, wherein R1-R7 are defined herein. These compounds are useful in medicaments for treating a disease selected from the group consisting of Alzheimer's disease, amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, systemic amyloidosis, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis of the Dutch type, inclusion body myositis, mild cognitive impairment (MCI) and Down's syndrome, in a subject.

摘要翻译： 式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和/或水合物或前药，其中式（I）具有以下结构：其中R 1 -R 7在本文中定义。 这些化合物可用于治疗选自以下的疾病的药物：阿尔茨海默病，淀粉样血管病，脑淀粉样血管病，全身性淀粉样变性，荷兰型淀粉样变性遗传性脑出血，包涵体肌炎，轻度认知障碍（MCI）和 唐氏综合症。

公开(公告)号：US07550629B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11788349

申请日：2007-04-19

申请人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

发明人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： C07C311/01 ,  C07C307/00

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67

摘要： A compound of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates or prodrugs thereof, wherein Formula (I) has the structure: is provided, wherein R1-R7 are defined herein. These compounds are useful in medicaments for treating a disease selected from the group consisting of Alzheimer's Disease, amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, systemic amyloidosis, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis of the Dutch type, inclusion body myositis, mild cognitive impairment (MCI) and Down's syndrome, in a subject.

摘要翻译： 式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和/或水合物或前药，其中式（I）具有以下结构：其中R 1 -R 7在本文中定义。 这些化合物可用于治疗选自阿尔茨海默病，淀粉样血管病，脑淀粉样血管病，全身性淀粉样变性，遗传性脑出血，荷兰型淀粉样变性，包涵体肌炎，轻度认知障碍（MCI）和 唐氏综合症。

公开(公告)号：US07488832B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11352820

申请日：2006-02-13

申请人： Derek Cecil Cole ,  Eric Steven Manas ,  Lee Dalton Jennings ,  Frank Eldridge Lovering ,  Joseph Raymond Stock ,  William Jay Moore ,  John Watson Ellingboe ,  Jeffrey Scott Condon ,  Mohani Nirmala Sukhdeo ,  Ping Zhou ,  Junjun Wu ,  Koi Michele Morris

发明人： Derek Cecil Cole ,  Eric Steven Manas ,  Lee Dalton Jennings ,  Frank Eldridge Lovering ,  Joseph Raymond Stock ,  William Jay Moore ,  John Watson Ellingboe ,  Jeffrey Scott Condon ,  Mohani Nirmala Sukhdeo ,  Ping Zhou ,  Junjun Wu ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： C07D207/325 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D207/36 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides an azolylacylquanidine compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

摘要翻译： 本发明提供了式I的吡唑基酰基喹啉化合物。本发明还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法。

公开(公告)号：US20080287424A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12173303

申请日：2008-07-15

申请人： Derek Cecil Cole ,  Eric Steven Manas ,  Lee Dalton Jennings ,  Frank Eldridge Lovering ,  Joseph Raymond Stock ,  William Jay Moore ,  John Watson Ellingboe ,  Jeffrey Scott Condon ,  Mohani Nirmala Sukhdeo ,  Ping Zhou ,  Junjun Wu ,  Koi Michele Morris

发明人： Derek Cecil Cole ,  Eric Steven Manas ,  Lee Dalton Jennings ,  Frank Eldridge Lovering ,  Joseph Raymond Stock ,  William Jay Moore ,  John Watson Ellingboe ,  Jeffrey Scott Condon ,  Mohani Nirmala Sukhdeo ,  Ping Zhou ,  Junjun Wu ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/40 ,  C07D207/327 ,  C07D401/10 ,  A61P25/28 ,  C12N9/99 ,  A61K31/454 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D207/36 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides an azolylacylquanidine compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

摘要翻译： 本发明提供了式I的吡唑基酰基喹啉化合物。本发明还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法。

公开(公告)号：US07399778B2

公开(公告)日：2008-07-15

申请号：US11035005

申请日：2005-01-13

申请人： Lynn Resnick ,  Donna M. Huryn ,  Joan E. Sabalski ,  Joshua D. Berkowitz ,  Anthony Frank Kreft ,  Dennis Martin Kubrak ,  Thomas Joseph Caggiano ,  Koi Michele Morris

发明人： Lynn Resnick ,  Donna M. Huryn ,  Joan E. Sabalski ,  Joshua D. Berkowitz ,  Anthony Frank Kreft ,  Dennis Martin Kubrak ,  Thomas Joseph Caggiano ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds useful for lowering beta amyloid levels are provided. The compounds have the structure of formula Ia: wherein, R1 is lower alkyl, substituted lower alkyl, phenyl, substituted phenyl, benzyl, substituted benzyl, benzyloxy, substituted benzyloxy, or SO2R5; R5 is phenyl, substituted phenyl, heterocycle, substituted heterocycle, alkyl, or substituted alkyl; R2 is lower alkyl, substituted lower alkyl, CF3, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, substituted alkynyl, phenyl, substituted phenyl, or cycloalkyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, or substituted lower alkyl; R4 is phenyl, substituted phenyl, heterocycle, substituted heterocycle, thiophene, or substituted thiophene; R6 is hydrogen, lower alkyl, substituted lower alkyl, CF3, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, substituted alkynyl, phenyl, substituted phenyl, cycloalkyl, or substituted cycloalkyl; W, X and Y are independently CR7 or N; and R7 is hydrogen, halogen, lower alkyl, or substituted lower alkyl.

摘要翻译： 提供了可用于降低β淀粉样蛋白水平的化合物。 化合物具有式Ia的结构：其中R 1是低级烷基，取代的低级烷基，苯基，取代的苯基，苄基，取代的苄基，苄氧基，取代的苄氧基或SO 2， / 5> 5

公开(公告)号：US20070249722A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11788349

申请日：2007-04-19

申请人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

发明人： Alexander Michael Porte ,  Thomas Joseph Caggiano ,  George Diamantidis ,  Diane Barbara Hauze ,  Boyd Lynn Harrison ,  Molly Hoke ,  Anthony Kreft ,  Dennis M. Kubrak ,  Charles William Mann ,  Scott Mayer ,  Koi Michele Morris

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C309/30

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67

摘要： A compound of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates or prodrugs thereof, wherein Formula (I) has the structure: is provided, wherein R1-R7 are defined herein. These compounds are useful in medicaments for treating a disease selected from the group consisting of Alzheimer's Disease, amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, systemic amyloidosis, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis of the Dutch type, inclusion body myositis, mild cognitive impairment (MCI) and Down's syndrome, in a subject.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐和/或水合物或前药，其中式（I）具有以下结构：其中R 1 -R 7， SUB>在本文中定义。 这些化合物可用于治疗选自阿尔茨海默病，淀粉样血管病，脑淀粉样血管病，全身性淀粉样变性，遗传性脑出血，荷兰型淀粉样变性，包涵体肌炎，轻度认知障碍（MCI）和 唐氏综合症。