公开(公告)号：US08017631B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US11919146

申请日：2006-04-24

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Susanne Jørgensen

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Susanne Jørgensen

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel oxadiazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的恶二唑衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20090312347A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11919146

申请日：2006-04-24

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Susanne Jørgensen

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Susanne Jørgensen

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel oxadiazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的恶二唑衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110212999A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13061416

申请日：2009-09-01

申请人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Dan Peters

发明人： Bjarne H. Dahl ,  Gunnar M. Olsen ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Dan Peters

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D249/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P15/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D407/14

摘要： This invention relates to novel triazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的三唑衍生物，其被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100234349A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12303927

申请日：2007-09-04

申请人： Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Bjarne H. Dahl ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Steven Charles Loechel ,  Daniel B. Timmermann

发明人： Gunnar M. Olsen ,  Dan Peters ,  Bjarne H. Dahl ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Steven Charles Loechel ,  Daniel B. Timmermann

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/48 ,  A61K31/473 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/38 ,  A61K31/343 ,  A61K31/27 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/15 ,  A61K31/136 ,  A61K31/138 ,  A61P25/18 ,  A61K31/465 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/465 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective combination of a positive allosteric modulator of nicotine receptors; and a cognitive enhancer selected from the group consisting of a nicotine acetylcholine receptor agonist, an acetylcholine esterase inhibitor, a positive AMPA receptor modulator, an antipsychotic drug, an antidepressant drug and an anti Parkinson drug. The pharmaceutical compositions for use according to the invention are contemplated particularly useful for combating cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及包含尼古丁受体的正变构调节剂的治疗有效组合的新型药物组合物; 以及选自尼古丁乙酰胆碱受体激动剂，乙酰胆碱酯酶抑制剂，阳性AMPA受体调节剂，抗精神病药物，抗抑郁药物和抗帕金森药物的认知增强剂。 预期根据本发明使用的药物组合物特别可用于对抗认知障碍。

公开(公告)号：US20100305108A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12742595

申请日：2008-11-13

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidine derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的1,4-二氮杂 - 双环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US08263617B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12520236

申请日：2007-12-18

申请人： Dan Peters ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

发明人： Dan Peters ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D451/06

摘要： This invention relates to novel chromen-2-one derivatives of Formula (I) useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及用作单胺神经递质再摄取抑制剂的式（I）的新型色烯-2-酮衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08110586B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US11992836

申请日：2006-11-09

申请人： Dan Peters ,  Birgitte L. Eriksen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen

发明人： Dan Peters ,  Birgitte L. Eriksen ,  Elsebet Ostergaard Nielsen ,  John Paul Redrobe ,  Gunnar M. Olsen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D451/10 ,  C07D451/12 ,  C07D451/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P15/12 ,  A61P15/10 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D451/06

摘要： This invention relates to novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors.In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛烷衍生物。 在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110112119A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12994243

申请日：2009-06-09

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Philip K. Ahring ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Philip K. Ahring ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P15/06 ,  A61P9/06 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D453/02

摘要： This invention relates to novel azabicyclooctyl-quinazolinone derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的氮杂双环辛基 - 喹唑啉酮衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110046118A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12742590

申请日：2008-11-13

申请人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

发明人： Dan Peters ,  Daniel B. Timmermann ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Gunnar M. Olsen ,  Tino Dyhring ,  Jeppe Kejser Christensen ,  John Paul Redrobe ,  Jens Damsgaard Mikkelsen

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/08 ,  A61P25/00 ,  A61P1/12 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P15/04 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo [3.2.2]nonyl pyrimidine derivatives of formula (I) and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,4-二氮杂 - 双环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100216780A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12297333

申请日：2007-05-29

申请人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Steven Charles Loechel ,  Jens Damsgaard Mikkelsen ,  Henrik Björk Hansen ,  John Paul Redrobe ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Timo Dyhring

发明人： Dan Peters ,  Gunnar M. Olsen ,  Elsebet Østergaard Nielsen ,  Daniel B. Timmermann ,  Steven Charles Loechel ,  Jens Damsgaard Mikkelsen ,  Henrik Björk Hansen ,  John Paul Redrobe ,  Jeppe Kejser Christensen ,  Timo Dyhring

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61P17/10 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl oxadiazolyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters.Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

摘要翻译： 本发明涉及新的1,4-二氮杂 - 双环[3.2.2]壬基恶二唑基衍生物及其在制备药物组合物中的用途。 发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。 由于其药理学特征，本发明的化合物可用于治疗与中枢神经系统（CNS），周围神经系统（PNS），疾病或病症相关的胆碱能系统相关的疾病或障碍 平滑肌肉收缩，内分泌疾病或病症，与神经变性相关的疾病或病症，与由化学物质的滥用终止引起的炎症，疼痛和戒断症状相关的疾病或病症。