公开(公告)号：US06602878B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US09856351

申请日：2001-06-27

申请人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Anurschirwan Peyman ,  Jean-Marie Ruxer ,  Sarah C. Bodary

发明人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Anurschirwan Peyman ,  Jean-Marie Ruxer ,  Sarah C. Bodary

IPC分类号： C07D23916

CPC分类号： C07D239/16 ,  C07C279/22 ,  C07C311/06

摘要： Acylquanidines of the formula wherein the substituents are defined as in the specification which are antagonists of the vitronectin receptor and inhibitors of cell adhesion and bone resorption mediated by the osteoclasts.

摘要翻译： 在说明书中定义了取代基的甲酰基喹啉，其是玻连蛋白受体的拮抗剂和由破骨细胞介导的细胞粘附和骨吸收的抑制剂。

公开(公告)号：US06458801B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09856542

申请日：2001-06-29

申请人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Anurschirwan Peyman ,  Sarah C. Bodary

发明人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Anurschirwan Peyman ,  Sarah C. Bodary

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D405/12

摘要： A compound of the formula wherein the substituents are as defined in the specification and its pharmaceutically acceptable salts and its prodrug useful for treating osteoporosis.

摘要翻译： 取代基中的取代基的化合物如说明书及其药学上可接受的盐及其用于治疗骨质疏松症的前药所定义。

公开(公告)号：US06387395B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US08348635

申请日：1994-12-02

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9127

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  A61K47/186 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formula or an optical isomer thereof wherein R1 and R2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R3, R4 and R5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R3, R4, and R5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式的化合物或其光学异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R3，R4和R5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个相同时，可以形成奎宁二基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US06339082B1

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：US09509327

申请日：2000-06-29

申请人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Anurschirwan Peyman

发明人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Anurschirwan Peyman

IPC分类号： C07D23352

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D233/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula wherein the substituents are defined as set forth in the specification and its salts with non-toxic pharmaceutically acceptable acids and bases useful for treating loss of bone matrix.

摘要翻译： 选自由取代基中的烷基脲的化合物组成的组中的化合物定义如说明书中所述，并且其盐与无毒的药学上可接受的酸和碱可用于治疗骨基质的丧失。

公开(公告)号：US4946787A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US428815

申请日：1989-10-27

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88

CPC分类号： C12N15/88 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C07D453/02

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R 3，R 4和R 5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个为一起形成亚硝酰基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US06340679B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09502577

申请日：2000-02-11

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  David William Will ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Sarah Catherine Bodary

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  David William Will ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Sarah Catherine Bodary

IPC分类号： C07D23916

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/16

摘要： The present invention relates to acylguanidine derivatives of the formula I in which R1, R2, R4, Ar, X and n have the meanings indicated in the claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of cell adhesion. They inhibit, for example, bone resorption by osteoclasts and are suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extent of bone resorption, for example osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceutical preparations, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Iin的酰基胍衍生物，其中R 1，R 2，R 4，Ar，X和n具有权利要求中所示的含义，其生理上可耐受的盐及其前药。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂。 它们抑制例如破骨细胞的骨吸收，并且适用于治疗和预防至少部分由不期望的骨吸收程度引起的疾病，例如骨质疏松症。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物制剂中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US06313119B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09564988

申请日：2000-05-05

申请人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Jochen Knolle ,  Karlheinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

发明人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Jochen Knolle ,  Karlheinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/16

摘要： Sulfonamide derivatives, their physiologically tolerable salts and their prodrugs according to the present invention are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of cell adhesion, as well as inhibit bone resorption by osteoclasts. These derivatives, salts and prodrugs are pharmaceutically active compounds useful in the therapy and prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extent of bone resorption, for example of osteoporosis. Processes for the preparation of the sulfonamide derivatives according to the present invention, the use of these derivatives as pharmaceutically active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising these derivatives also are disclosed.

摘要翻译： 根据本发明的磺酰胺衍生物，其生理上可耐受的盐及其前药是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂，以及抑制破骨细胞的骨吸收。 这些衍生物，盐和前药是用于治疗和预防由至少部分由不期望的骨吸收程度引起的疾病的药物活性化合物，例如骨质疏松症。 本发明的磺酰胺衍生物的制备方法，这些衍生物作为药物活性成分的用途，以及包含这些衍生物的药物制剂也被公开。

公开(公告)号：US06194380B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09077714

申请日：1999-04-20

申请人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell

发明人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/39 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/46 ,  C07K14/745 ,  C07K14/78

摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by the following general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof wherein R16 represents —N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents —NH—, —O— or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.

摘要翻译： 本发明的目的是提供骨形成促进剂，骨形成用治疗剂和骨形成促进剂的制备方法.1，一种骨形成促进剂，其特征在于，含有丝ist药，e嗪，肽或多肽中的至少一种 包含分子中的氨基酸序列ArgGlyAsp，例如由Gly-Arg-Gly-Asp-Ser表示的肽或由以下通式（IX）表示的化合物等，以及其生物可接受的盐，其中R 16表示 -N（R 20）2（R 20表示氢原子或C 1 -C 4烷基），R 17表示氢原子或C 1〜C 4烷基，R 18表示氢原子，C 1〜C 4烷基等， R 19表示OH，NH 2等，Y表示-NH-，-O-或直接键，a表示1-3，b表示1或2，c表示0或1，d表示0或1。

公开(公告)号：US06747148B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US09972190

申请日：2001-10-09

申请人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Jochen Knolle ,  Karlheinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

发明人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Jochen Knolle ,  Karlheinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

IPC分类号： C07C211119

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/16

摘要： Sulfonamide derivatives, their physiologically tolerable salts and their prodrugs according to the present invention are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of cell adhesion, as well as inhibit bone resorption by osteoclasts. These derivatives, salts and prodrugs are pharmaceutically active compounds useful in the therapy and prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extent of bone resorption, for example of osteoporosis. Processes for the preparation of the sulfonamide derivatives according to the present invention, the use of these derivatives as pharmaceutically active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising these derivatives also are disclosed.

摘要翻译： 根据本发明的磺酰胺衍生物，其生理上可耐受的盐及其前药是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂，以及抑制破骨细胞的骨吸收。 这些衍生物，盐和前药是用于治疗和预防由至少部分由不期望的骨吸收程度引起的疾病的药物活性化合物，例如骨质疏松症。 本发明的磺酰胺衍生物的制备方法，这些衍生物作为药物活性成分的用途，以及包含这些衍生物的药物制剂也被公开。

公开(公告)号：US06500815B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US09914025

申请日：2001-12-17

申请人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jochen Knolle ,  Jean-Francois Gourvest ,  Anurschirwan Peyman ,  Sarah C. Bodary

发明人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jochen Knolle ,  Jean-Francois Gourvest ,  Anurschirwan Peyman ,  Sarah C. Bodary

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J41/0005

摘要： The invention concerns compounds of formula (I) wherein: X, Y, R1, R2, Z, G are as defined in the description, the methods for preparing them and the intermediates in said method, their use as medicine and the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中：X，Y，R 1，R 2，Z，G如说明书中所定义，其制备方法和所述方法中的中间体，其用作药物和含有 他们。