公开(公告)号：US07795266B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US10595219

申请日：2004-09-27

申请人： David R. Helton ,  David B. Fick ,  Jason P. Sharp ,  Ernest H. Pfadenhauer

发明人： David R. Helton ,  David B. Fick ,  Jason P. Sharp ,  Ernest H. Pfadenhauer

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/33 ,  A01N43/90 ,  A01N43/00 ,  C07D403/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/52 ,  C09B5/00

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D209/08 ,  Y02A50/401

摘要： Compositions comprising tetrahydroindolone derivatives in which the tetrahydroindolone moiety is covalently linked to a substituted arylpiperazine moiety and methods for treating neurological and psychiatric conditions using such compositions are disclosed.

摘要翻译： 公开了包含四氢吲哚酮衍生物的组合物，其中四氢吲哚酮部分与取代的芳基哌嗪部分共价连接，并且使用这些组合物治疗神经和精神病症的方法。

公开(公告)号：US06770638B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10209451

申请日：2002-07-30

申请人： David B. Fick ,  Mark M. Foreman ,  Alvin J. Glasky ,  David R. Helton

发明人： David B. Fick ,  Mark M. Foreman ,  Alvin J. Glasky ,  David R. Helton

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Pharmaceutical composite compositions comprising tetrahydroindolones linked to arylpiperazines and derivatives thereof are disclosed. Specifically, composite compositions useful in treating anti-psychotic disorders are disclosed. The composite compositions disclosed herein can effectively ameliorate symptoms and treat psychotic disorders without causing a decrease in cognitive function. Generally, the composite compounds consist of two moieties, moiety A and B in which a tetrahydroindolone comprises a moiety A linked through a linker L to a moiety B, where B is an arylpiperazinyl moiety. The composite compound provides anti-psychotic actively by interaction with GABA, seratoninne and dopamine receptors. The composite molecules with the combined activities will provide treat psychiatric and neurological diseases without cognitive impairment.

摘要翻译： 公开了包含与芳基哌嗪及其衍生物连接的四氢吲哚酮的药物复合组合物。 具体地，公开了可用于治疗抗精神病药物的复合组合物。 本文公开的复合组合物可以有效地改善症状并治疗精神病，而不引起认知功能的降低。 通常，复合化合物由两个部分A和B组成，其中四氢吲哚酮包含通过连接体L与B部分连接的部分A，其中B是芳基哌嗪基部分。 复合化合物通过与GABA，血清素和多巴胺受体的相互作用积极地提供抗精神病药物。 具有组合活性的复合分子将提供治疗精神和神经疾病而没有认知障碍。