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    Cycloalkylamides of (8.beta.)-1-alkyl-6-(substituted) ergolines
    4.
    发明授权
    Cycloalkylamides of (8.beta.)-1-alkyl-6-(substituted) ergolines 失效
    （8β）-1-烷基-6-（取代）麦角碱的环烷基酰胺

    公开(公告)号：US4931447A

    公开(公告)日：1990-06-05

    申请号：US394320

    申请日：1989-08-14

    申请人： Mark M. Foreman ,  William L. Garbrecht ,  Gifford P. Marzoni ,  Kathleen R. Whitten

    发明人： Mark M. Foreman ,  William L. Garbrecht ,  Gifford P. Marzoni ,  Kathleen R. Whitten

    IPC分类号： C07D457/06

    CPC分类号： C07D457/06 ,  Y10S514/923

    摘要： This invention provides (8.beta.)-N-cycloalkyl-1-alkyl-6-(substituted) ergoline-8-carboxamides useful for blocking 5HT.sub.2 receptors in mammals having an excess of serotonin centrally or peripherally. The invention also provides methods for treating hypertension, migraine, vasospasm, thrombosis, ischemia, depression, anxiety, sleep disorders and appetite disorders with a compound of the invention.

    摘要翻译： 本发明提供（8β）-N-环烷基-1-烷基-6-（取代的）麦角灵-8-甲酰胺，其可用于在中枢或外周具有过量血清素的哺乳动物中阻断5HT2受体。 本发明还提供用本发明化合物治疗高血压，偏头痛，血管痉挛，血栓形成，局部缺血，抑郁，焦虑，睡眠障碍和食欲障碍的方法。

    Tetrahydroindolone and purine derivatives linked to arylpiperazines
    7.
    发明授权
    Tetrahydroindolone and purine derivatives linked to arylpiperazines 有权
    连接到芳基哌嗪的四氢吲哚酮和嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US06770638B2

    公开(公告)日：2004-08-03

    申请号：US10209451

    申请日：2002-07-30

    申请人： David B. Fick ,  Mark M. Foreman ,  Alvin J. Glasky ,  David R. Helton

    发明人： David B. Fick ,  Mark M. Foreman ,  Alvin J. Glasky ,  David R. Helton

    IPC分类号： A61K3133

    CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： Pharmaceutical composite compositions comprising tetrahydroindolones linked to arylpiperazines and derivatives thereof are disclosed. Specifically, composite compositions useful in treating anti-psychotic disorders are disclosed. The composite compositions disclosed herein can effectively ameliorate symptoms and treat psychotic disorders without causing a decrease in cognitive function. Generally, the composite compounds consist of two moieties, moiety A and B in which a tetrahydroindolone comprises a moiety A linked through a linker L to a moiety B, where B is an arylpiperazinyl moiety. The composite compound provides anti-psychotic actively by interaction with GABA, seratoninne and dopamine receptors. The composite molecules with the combined activities will provide treat psychiatric and neurological diseases without cognitive impairment.

    摘要翻译： 公开了包含与芳基哌嗪及其衍生物连接的四氢吲哚酮的药物复合组合物。 具体地，公开了可用于治疗抗精神病药物的复合组合物。 本文公开的复合组合物可以有效地改善症状并治疗精神病，而不引起认知功能的降低。 通常，复合化合物由两个部分A和B组成，其中四氢吲哚酮包含通过连接体L与B部分连接的部分A，其中B是芳基哌嗪基部分。 复合化合物通过与GABA，血清素和多巴胺受体的相互作用积极地提供抗精神病药物。 具有组合活性的复合分子将提供治疗精神和神经疾病而没有认知障碍。

    Synthesis and methods of use of tetrahydroindolone analogues and derivatives
    8.
    发明授权
    Synthesis and methods of use of tetrahydroindolone analogues and derivatives 有权
    四氢吲哚酮类似物及其衍生物的合成和使用方法

    公开(公告)号：US06759427B2

    公开(公告)日：2004-07-06

    申请号：US09839289

    申请日：2001-04-20

    申请人： David B. Fick ,  Mark M. Foreman ,  Alvin J. Glasky

    发明人： David B. Fick ,  Mark M. Foreman ,  Alvin J. Glasky

    IPC分类号： A61K31405

    CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/88

    摘要： A tetrahydroindolone derivative or analogue comprises a 9-atom bicyclic moiety, moiety A, linked through a linker L to a moiety B, where B is a carboxylic acid, a carboxylic acid ester, or a moiety of the structure N(Y1)-D, where Y1 can be one of a variety of substituents, including hydrogen or alkyl, and D is a moiety that enhances the pharmacological effects, promotes absorption or blood-brain barrier penetration of the derivative or analogue. The moiety A has a six-membered ring fused to a five-membered ring. The moiety A can have one, two, or three nitrogen atoms in the five membered ring. The moiety A can be a tetrahydroindolone moiety. The moiety B can be one of a variety of moieties, including moieties having nootropic activity or other biological or physiological activity.

    摘要翻译： 四氢吲哚酮衍生物或类似物包含通过连接体L与B部分连接的9个双环部分的部分A，其中B是羧酸，羧酸酯或结构N（Y 1）-D 其中Y1可以是各种取代基之一，包括氢或烷基，D是增强药理作用，促进衍生物或类似物的吸收或血脑屏障穿透的部分。 部分A具有与五元环稠合的六元环。 部分A可以在五元环中具有一个，两个或三个氮原子。 部分A可以是四氢吲哚酮部分。 部分B可以是多种部分之一，包括具有向异性活性或其他生物或生理活性的部分。

    Methods for treatment of drug-induced peripheral neuropathy
    9.
    发明授权
    Methods for treatment of drug-induced peripheral neuropathy 有权
    治疗药物性周围神经病变的方法

    公开(公告)号：US06630478B2

    公开(公告)日：2003-10-07

    申请号：US09899901

    申请日：2001-07-06

    申请人： Jack Diamond ,  Alvin J. Glasky ,  Mark M. Foreman

    发明人： Jack Diamond ,  Alvin J. Glasky ,  Mark M. Foreman

    IPC分类号： A61K3152

    CPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D473/30 ,  Y02A50/401

    摘要： A method of treating drug-induced peripheral neuropathy comprising administering to a patient with drug-induced peripheral neuropathy an effective quantity of N-4-carboxaphenyl-3-(6-oxohydropurin-9-yl)propananide AIT-082, is disclosed. Peripheral nerve sprouting can be induced through the action of a neurotrophic factor such as nerve growth factor (NGF) without the occurrence of hyperalgesia. The peripheral nerve sprouting can be nociceptive nerve sprouting. The drug-induced peripheral neuropathy is associated with the administration of oncolytic drugs, such as a vinca alkaloid, cisplatin, paclitaxel, suramin, altretamine, carboplatin, chlorambucil, cytarabine, dacarbazine, docetaxel, etoposide, fludarabine, ifosfamide with mesna, tamoxifen, teniposide, or thioguanine.

    摘要翻译： 一种治疗药物诱发的周围神经病变的方法，其包括给予患有药物诱导的周围神经病变的患者有效量的N-4-羧基苯基-3-（6-氧代氢嘌呤-9-基）丙脒AIT-082。 可通过神经营养因子如神经生长因子（NGF）的作用诱导外周神经发芽，而不发生痛觉过敏。 外周神经发芽可引起伤害性神经发芽。 药物诱导的周围神经病变与溶瘤药物如长春花生物碱，顺铂，紫杉醇，苏拉明，高乐丹，卡铂，苯丁酸氮芥，阿糖胞苷，达卡巴嗪，多西他赛，依托泊苷，氟达拉滨，异环磷酰胺与美沙司，他莫昔芬，替尼泊苷 ，或硫鸟嘌呤。