公开(公告)号：US20050277625A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11134618

申请日：2005-05-23

申请人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Ralf Wyrwa ,  Sven Ring ,  Peter Droescher ,  Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention provides estriol and estetrol prodrugs of general formula (I), in which group Y is bonded to the steroid process for their production, pharmaceutical compositions that contain these compounds, as well as their use for the production of pharmaceutical agents with estrogenic action.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的雌三醇和雌酮前体药物，其中Y基团与类固醇过程结合用于其生产，含有这些化合物的药物组合物以及其用于生产具有雌激素作用的药剂的用途。

公开(公告)号：US06894038B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10374708

申请日：2003-02-27

申请人： Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Harald Von Keyserlingk ,  Frank Dahlke

发明人： Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Harald Von Keyserlingk ,  Frank Dahlke

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/565 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the use of esters of estriol, for example, an estriol 3,17-dipropionate or an estriol 3,17-dihexanoate, for the treatment of autoimmune diseases, such as multiple sclerosis (MS).

摘要翻译： 本发明涉及雌三醇酯，例如3,17-二丙酸雌三醇或3,17-二己酸雌三醇用于治疗自身免疫疾病如多发性硬化（MS）的用途。

公开(公告)号：US5843933A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US433562

申请日：1995-05-03

申请人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/56 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0092 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated in the description, are described, as well as processes for their production, pharmaceutical preparations containing these compounds as well as their use for treatment of diseases. The compounds have antigestagenic, antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.

摘要翻译： 本文描述了其中X，R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中所示含义的式I化合物（I），以及其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其用途 治疗疾病。 这些化合物具有抗前列腺素，抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

公开(公告)号：US5728689A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US466523

申请日：1995-06-06

申请人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Arwed Cleve ,  Cornelius Scheidges ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/56 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0092 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： A method of inducing an antigestagenic effect by the administration of compounds of formula I: ##STR1## wherein, substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 通过给予式I化合物诱导抗原原作用的方法：其中取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5569652A

公开(公告)日：1996-10-29

申请号：US162387

申请日：1993-12-07

申请人： Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Yukishige Nishino ,  Rudolf Wiechert

发明人： Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Yukishige Nishino ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： A61K31/585

摘要： Dihydrospirorenone, ##STR1## preferably together with an estrogen, can be used for the production of a pharmaceutical agent suitable for treatment of hormonal irregularities during premenopause (menstruation stabilization), for hormonal substitution therapy during menopause, for treatment of androgen-induced disorders and/or for contraception.

摘要翻译： 二氢螺旋酮，（I）优选与雌激素一起可用于制备适于治疗绝经前（月经稳定）期间的激素不规则，用于更年期期间的激素替代疗法用于治疗雄激素诱导 疾病和/或避孕。

公开(公告)号：US5519027A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US78326

申请日：1994-02-25

申请人： Wolfgang Schwede ,  Eckhard Ottow ,  Arwed Cleve ,  Walter Elger ,  Krzysztof Chwalisz ,  Martin Schneider

发明人： Wolfgang Schwede ,  Eckhard Ottow ,  Arwed Cleve ,  Walter Elger ,  Krzysztof Chwalisz ,  Martin Schneider

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  A61K31/565

CPC分类号： C07J63/008

摘要： New D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes of general formula I ##STR1## as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids are described in whichX stands for an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 stands for an hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 alkoxy or C.sub.1 -C.sub.10 acyloxy group,R.sup.11 stands for a fluorine, chlorine or bromine atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 together mean an additional bond orR.sup.11 stands for a straight-chain or branched-chain C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or a hydrogen atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 each mean a hydrogen atom or together mean an additional bond,and R.sup.3 and R.sup.4 have the usual meanings indicated in the description for competitive progesterone antagonists.The invention further relates to a process for the production of new compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, their use for the production of pharmaceutical agents as well as the new intermediate products necessary for the process.The new compounds have a strong affinity to the gestagen receptor and show strong antigestagen as well as antiglucocorticoid, antimineral corticoid and antiandrogenic properties.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02495 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1991年12月21日PCT公布。 出版物WO92 / 11279 日期：1992年7月9日。通式I（I）的新型D-均 - （16-烯）-11β-芳基-4-雌酮及其与酸的药学上相容的加成盐描述于其中 X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R1表示氢原子或甲基，R2表示羟基，C1-C10烷氧基或C1-C10酰氧基，R11 代表氟，氯或溴原子，然后R 12和R 13一起表示另外的键或R 11表示直链或支链的C 1 -C 4烷基或氢原子，则R 12和R 13各自表示 氢原子或一起表示另外的键，并且R3和R4具有在竞争性孕酮拮抗剂的描述中指出的通常含义。 本发明还涉及生产新化合物的方法，含有这些化合物的药物制剂，其用于生产药物的用途以及该方法所需的新的中间产物。 新化合物对孕激素受体具有强烈的亲和力，并显示出强的抗老化，以及抗糖皮质激素，抗癫痫皮质激素和抗雄激素的特性。

公开(公告)号：US5478956A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US66018

申请日：1993-09-28

申请人： Eckhardt Ottow ,  Gunter Neef ,  Walter Elger ,  Martin Schneider ,  Karl Fritzemeier

发明人： Eckhardt Ottow ,  Gunter Neef ,  Walter Elger ,  Martin Schneider ,  Karl Fritzemeier

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P5/36 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  C07J20060101 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J73/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J63/008

摘要： 8-En-19,11.beta.-bridged steroids of general formula I ##STR1## that have the 8,9-double bond as a new structural feature, and a process for their production are described. The substituents R.sup.1 R.sup.4 -Y, R.sup.4' -Y.sup.', X and Z have the meaning indicated in the description. The new compounds especially have at their disposal pronounced antigestagen effectivenss and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02239 Sec。 371日期：1993年9月28日 102（e）日期1993年9月28日PCT 1991年11月27日PCT公布。 出版物WO92 / 09618 日期：1992年6月11日.8-En-19,11具有8,9-双键作为新结构特征的通式I（Ⅰ）的β-桥连类固醇及其制备方法。 取代基R1 R4-Y，R4'-Y'，X和Z具有说明书中指出的含义。 新化合物特别具有明显的抗真菌效应，适用于药物制剂的生产。

公开(公告)号：US5134136A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US679043

申请日：1991-05-13

申请人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

发明人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： ##STR1## New 14α,17α-ethano-estratrienes of general formula (I) wherein R
1 is a hydrogen atom, an alkyl or acyl group with 1 to 12 carbon atoms, R
2 is a hydrogen atom or a methyl group, R
3 is a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and (a) is either (II) or (III), where R
4 is an alkyl residue in the α or β position with 1 to 8 carbon atoms or an α,β-alkenyl residue which may contain several double bonds or an α,β-alkinyl residue, both with 2 to 8 carbon atoms, are described. Also described is a process for producing them. These new compounds have a marked oestrogenic activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00712 Sec。 371日期1991年5月13日 102（e）日期1991年5月13日PCT提交1989年11月10日PCT公布。 出版物WO90 / 05139 （III）新型14α，17α-通式（I）的α-甲基 - 雌三烯，其中R 1为（C 1 -C 6） 氢原子，具有1至12个碳原子的烷基或酰基，R 2是氢原子或甲基，R 3是氢原子或具有1至12个碳原子的酰基，和（a）是（II）或 （III），其中R4是具有1至8个碳原子的α或β位的烷基残基或可以含有几个双键的α，β-链烯基残基或α，β-链烯基残基，其中2至8个 碳原子。 还描述了它们的生产方法。 这些新化合物具有明显的雌激素活性。

公开(公告)号：US5079259A

公开(公告)日：1992-01-07

申请号：US96232

申请日：1987-09-08

申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Ekkehard Schillinger

发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Ekkehard Schillinger

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C405/0041

摘要： A 9-chloroprostane of the formula ##STR1## wherein the 9-chlorine atom can be in the .alpha. or .beta.-position and R.sub.1, R.sub.4, R.sub.5, A, B, W, D and E are as described hereinafter which are useful as medical agents.

公开(公告)号：US4870104A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US929310

申请日：1986-11-12

申请人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Walter Elger

发明人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Walter Elger

IPC分类号： C07D317/16 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D263/00 ,  C07D263/14 ,  C07D271/00 ,  C07D271/06 ,  C07D317/20 ,  C07D319/12 ,  C07D321/00 ,  C07D493/00 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07C405/0016 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07D317/20

摘要： 11-Haloprostane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is F, Cl or Br,R.sub.1 is the residue CH.sub.2 OH or ##STR2## wherein R.sub.2 means a hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryl, phenacyl or heterocyclic residue,A is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or cis-CH.dbd.CH-group,B is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans-CH.dbd.CH-- or a --C.tbd.C-group,W is an ethylenedioxymethylene group or a hydroxymethylene group,D and E together mean a direct bond orD is a C.sub.1-10 -alkylene group,E is an oxygen or sulfur atom, a direct bond, a --C.tbd.C-bond or a --CR.sub.6 .dbd.CR.sub.7 -group with R.sub.6 and R.sub.7 meaning a hydrogen atom, a chlorine atom or an alkyl group,R.sub.4 is a hydroxy group,R.sub.5 is a hydrogen atom, an alkyl, a cycloalkyl, an aryl or a heterocyclic group, andthe salts thereof with physiologically compatible bases, processes for their preparation, and use thereof as agents inhibiting gastric acid secretion.

摘要翻译： 其中X是F，Cl或Br，R1是残基CH 2 OH或者其中R 2表示氢原子，烷基，环烷基，芳基，苯甲酰基或杂环残基 A是-CH 2 -CH 2 - 或顺式-CH = CH-基，B是-CH 2 -CH 2 - 或反式-CH = CH-或-C 3 C C基，W是亚乙二氧基亚甲基或羟基亚甲基 基团，D和E一起表示直接键合，或D表示C1-10亚烷基，E表示氧或硫原子，直接键，-C3OND C键或-CR6 = CR7-基，R6 R7表示氢原子，氯原子或烷基，R4表示羟基，R5表示氢原子，烷基，环烷基，芳基或杂环基，其盐与生理上相容的碱，工艺 用于其制备，并且其用作抑制胃酸分泌的试剂。