公开(公告)号：US6011025A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US935360

申请日：1997-09-22

申请人： Ronald Gebhard

发明人： Ronald Gebhard

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K20060101 ,  A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P5/44 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J71/0026

摘要： The invention relates to a 11-(substituted phenyl)-estra-4,9-diene derivative of formula I ##STR1## wherein A, X, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined by the specification. The compounds of the invention have anti-glucocorticoid activity and can be used in treating or preventing glucocorticoid-dependent diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的11-（取代的苯基） - 雌-4,9-二烯衍生物，其中A，X，R 1和R 2如本说明书所定义。 本发明化合物具有抗糖皮质激素活性，可用于治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病。

公开(公告)号：US5583228A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US564230

申请日：1995-12-06

申请人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  J anos Sz eles ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh

发明人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  J anos Sz eles ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/70 ,  C07D221/18 ,  C07J20060101

CPC分类号： C07J73/005

摘要： The invention relates to novel 4-azaandrostene intermediates of formula (I), ##STR1## wherein R is hydrogen or a C.sub.1-3 alkyl group;X is chlorine, bromine or iodine; and the---- bond line is a single or double bond.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00040 Sec。 371 1995年12月6日第 102（e）日期1995年12月6日PCT提交1993年6月24日PCT公布。 第WO95 / 00532号公报 日本1995年1月5日本发明涉及式（I）的新的4-氮杂雄甾烯中间体，其中R是氢或C 1-3烷基; X是氯，溴或碘; 而+ E，uns ---- + EE债券线是单键或双键。

公开(公告)号：US5536714A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US375264

申请日：1995-01-19

申请人： Koichi Kojima ,  Hitoshi Kurata ,  Koki Ishibashi ,  Hiroyoshi Horikoshi ,  Takakazu Hamada

发明人： Koichi Kojima ,  Hitoshi Kurata ,  Koki Ishibashi ,  Hiroyoshi Horikoshi ,  Takakazu Hamada

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/56 ,  A61K31/568 ,  A61K31/575 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J20060101 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J3/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0066 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  Y02P20/55

摘要： The invention includes compounds of formula (I): ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen, alkyl, aryl-substituted alkyl or aromatic heterocyclic-substituted alkyl; R.sup.2 is aryl-substituted alkyl, aromatic heterocyclic-substituted alkyl or diarylamino; and R.sup.3 is carboxy or a group of formula --CONHSO.sub.2 R.sup.4 wherein R.sup.4 is alkyl; and pharmaceutically acceptable salts and esters of the compounds. The compounds have valuable 5.alpha.-reductase inhibitory activity and can thus be used for the treatment and prophylaxis of, inter alia, prostatic hypertrophy as well as other disorders arising from excess levels of 5.alpha.-dihydro-testosterone.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物：其中R 1是氢，烷基，芳基取代的烷基或芳族杂环取代的烷基; R2是芳基取代的烷基，芳族杂环取代的烷基或二芳基氨基; 并且R 3是羧基或式-CONHSO 2 R 4基团，其中R 4是烷基; 和化合物的药学上可接受的盐和酯。 这些化合物具有有价值的5α-还原酶抑制活性，因此可用于治疗和预防尤其是前列腺肥大以及由过量水平的5α-二氢睾酮引起的其它障碍。

公开(公告)号：US5478956A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US66018

申请日：1993-09-28

申请人： Eckhardt Ottow ,  Gunter Neef ,  Walter Elger ,  Martin Schneider ,  Karl Fritzemeier

发明人： Eckhardt Ottow ,  Gunter Neef ,  Walter Elger ,  Martin Schneider ,  Karl Fritzemeier

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P5/36 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  C07J20060101 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J73/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J63/008

摘要： 8-En-19,11.beta.-bridged steroids of general formula I ##STR1## that have the 8,9-double bond as a new structural feature, and a process for their production are described. The substituents R.sup.1 R.sup.4 -Y, R.sup.4' -Y.sup.', X and Z have the meaning indicated in the description. The new compounds especially have at their disposal pronounced antigestagen effectivenss and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02239 Sec。 371日期：1993年9月28日 102（e）日期1993年9月28日PCT 1991年11月27日PCT公布。 出版物WO92 / 09618 日期：1992年6月11日.8-En-19,11具有8,9-双键作为新结构特征的通式I（Ⅰ）的β-桥连类固醇及其制备方法。 取代基R1 R4-Y，R4'-Y'，X和Z具有说明书中指出的含义。 新化合物特别具有明显的抗真菌效应，适用于药物制剂的生产。

公开(公告)号：USRE34136E

公开(公告)日：1992-12-01

申请号：US434849

申请日：1989-11-09

申请人： David F. Crowe ,  Masato Tanabe ,  Richard Peters

发明人： David F. Crowe ,  Masato Tanabe ,  Richard Peters

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/37 ,  A61K31/57 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/0066 ,  C07J1/0096 ,  C07J41/0072

摘要： 9 alpha, 11 beta and 11 beta-substituted estranes are disclosed which exhibit elevated estrogenic and postcoital contraceptive activities. A process for their manufacture and their use in pharmaceuticals is also disclosed.

公开(公告)号：US4370321A

公开(公告)日：1983-01-25

申请号：US719558

申请日：1976-09-01

申请人： Martin O. Greaney ,  Merritt R. Callantine

发明人： Martin O. Greaney ,  Merritt R. Callantine

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61P35/00 ,  C07J20060101 ,  C07J7/00

CPC分类号： A61K31/57

摘要： Oral treatment with megestrol acetate improves survival rate and reduces the recurrence rate in the adjuvant therapy of breast cancer following mastectomy.

摘要翻译： 口服醋酸甲地孕酮可提高乳腺切除术后乳腺癌辅助治疗的存活率，降低复发率。

公开(公告)号：US4158055A

公开(公告)日：1979-06-12

申请号：US754917

申请日：1976-12-28

申请人： Walter Shultz ,  George M. Sieger ,  Charles Krieger

发明人： Walter Shultz ,  George M. Sieger ,  Charles Krieger

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61D7/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/57 ,  A61P43/00 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： A61K31/58

摘要： A method of treating topical inflammation in mammals by the administration of 16.alpha.,17.alpha.-cyclopentylidenedioxy-9.alpha.-fluoro-11.beta.,21-dihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-acetate in a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 通过在药学上可接受的方式施用16α，17α-环戊基亚基二氧基-9α-氟-11β，21-二羟基-1,4-孕二烯-3,20-二酮21-乙酸酯来治疗哺乳动物局部炎症的方法 载体

公开(公告)号：US3998701A

公开(公告)日：1976-12-21

申请号：US529134

申请日：1974-12-03

申请人： Alberto Ercoli ,  Marco Da Col

发明人： Alberto Ercoli ,  Marco Da Col

IPC分类号： C07C20060101 ,  C07J20060101 ,  C07J5/00 ,  C12D13/02

摘要： A process is disclosed for making 17-monoesters of 17 .alpha., 21-dihydroxy steroids by acylating a 17 .alpha., 21-dihydroxy steroid phosphate and then subjecting the intermediate 17-acyloxy-21-phosphate to dephosphorylation using an acid phosphatase to achieve enzymatic hydrolysis. Several new 17-monoesters having an anti-inflammatory property are also disclosed.

摘要翻译： 公开了通过酰化17α，21-二羟基类固醇磷酸酯然后使用酸性磷酸酶对中间体17-酰氧基-21-磷酸进行脱磷酸化来制备17α，21-二羟基类固醇的17-单酯以达到酶水解的方法 。 还公开了几种具有抗炎性质的新型17-单酯。

公开(公告)号：US3953483A

公开(公告)日：1976-04-27

申请号：US479676

申请日：1974-06-13

申请人： Kentaro Hiraga ,  Kouichi Yoshioka ,  Giichi Goto ,  Ryo Nakayama ,  Michio Masuoka

发明人： Kentaro Hiraga ,  Kouichi Yoshioka ,  Giichi Goto ,  Ryo Nakayama ,  Michio Masuoka

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/565 ,  C07C20060101 ,  C07J20060101

CPC分类号： C07J75/00

摘要： Novel steroid compounds are provided represented by the formula: ##SPC1##Wherein each of R.sup.1 and R.sup.2 represents hydrogen or methyl group or R.sup.1 and R.sup.2 may be combined with each other to represent methylene group, n is 2 or 3 and the dotted line means a double bond at 6-exo-position when n is 2 or between 6- and 7-position when n is 3.These novel compounds show a strong anti-androgenic activity, especially by oral administration, and can be used as a remedy for the prostatomegaly.

摘要翻译： 新型类固醇化合物由下式表示：

公开(公告)号：US3904599A

公开(公告)日：1975-09-09

申请号：US38263973

申请日：1973-07-26

申请人： HOECHST AG

发明人： STACHE ULRICH ,  FRITSCH WERNER ,  HAEDE WERNER ,  RADSCHEIT KURT ,  LINDNER ERNST

IPC分类号： C07J19/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/585 ,  A61P1/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/14 ,  C07C20060101 ,  C07D20060101 ,  C07J20060101 ,  C07C173/00

CPC分类号： Y10S514/867 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/87

摘要： Cardenolide-3-(2''-desoxy-glycosides) of the formula

useful in the treatment of cardiac and circulatory diseases, wherein R1 is a steroid of the 3-hydroxy-cardenolide series, R2 is hydrogen, lower aliphatic acyl, or aromatic acyl, and R3 is hydrogen, methyl, or -CH2OR2.