公开(公告)号：US08940771B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US12338432

申请日：2008-12-18

申请人： Giorgio Caravatti ,  Robin Alec Fairhurst ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach

发明人： Giorgio Caravatti ,  Robin Alec Fairhurst ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and its salts, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变性的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US20140186469A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US14192633

申请日：2014-02-27

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变性的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US20140135330A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14069400

申请日：2013-11-01

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Pascal Furet ,  Frank Stephan Kalthoff ,  Andreas Lerchner ,  Heinrich Rueeger

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Pascal Furet ,  Frank Stephan Kalthoff ,  Andreas Lerchner ,  Heinrich Rueeger

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

摘要翻译： 本发明涉及作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的恶唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物及其药物组合物，其制备方法和用于治疗依赖于 PI3K。

公开(公告)号：US08710085B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13901930

申请日：2013-05-24

申请人： Vito Guagnano ,  Robin Alec Fairhurst ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Vito Guagnano ,  Robin Alec Fairhurst ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/04

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变性的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US08476268B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13488589

申请日：2012-06-05

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach-Weese ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变态化的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US08436017B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13555536

申请日：2012-07-23

申请人： Bernard Cuenoud ,  Ian Bruce ,  Robin Alec Fairhurst ,  David Beattie

发明人： Bernard Cuenoud ,  Ian Bruce ,  Robin Alec Fairhurst ,  David Beattie

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07C215/80 ,  C07C233/43 ,  C07C311/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula in free or salt or solvate form, where Ar is a group of formula Y is carbon or nitrogen and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n, p, q and r are as defined in the specification, their preparation and their use as pharmaceuticals, particularly for the treatment of obstructive or inflammatory airways diseases.

摘要翻译： 其中Ar为式Y的化合物为碳或氮，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n，p， q和r如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物的用途，特别是用于治疗阻塞性或炎症性气道疾病。

公开(公告)号：US08227462B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12556964

申请日：2009-09-10

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中取代基如说明书中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而变性的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US08188100B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12310254

申请日：2007-09-13

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Roger John Taylor

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Roger John Taylor

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  C07D473/40 ,  C07D473/16

CPC分类号： C07D473/00

摘要： A compound of formula (I), or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, formula (1), or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, U1, U2, R1a, R1b, R2 and R3 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions mediated by activation of the adenosine A2A receptor, especially inflammatory or obstructive airways diseases. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，式（1）或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中A，U1，U2，R1a，R1b，R2和R3具有如 说明书可用于治疗由腺苷A2A受体激活介导的病症，特别是炎性或阻塞性气道疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08163754B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US11576607

申请日：2005-10-21

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Roger John Taylor ,  Harinder Pal Singh

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Roger John Taylor ,  Harinder Pal Singh

IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/40 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D473/32 ,  C07D473/16 ,  C07D473/40

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2 and R3 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions mediated by activation of the adenosine A2A receptor, especially inflammatory or obstructive airways diseases. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式I化合物，其中R 1，R 2和R 3具有说明书中指出的含义，可用于治疗由腺苷A2A受体的活化，特别是炎性或阻塞性气道疾病介导的病症。 还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20120004212A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13218865

申请日：2011-08-26

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Roger John Taylor ,  Brian Cox

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Roger John Taylor ,  Brian Cox

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  C07D473/34 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/34

摘要： A compound of formula (I) or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and their preparation and use as pharmaceuticals wherein R1, R2 and R3 are as defined herein.