公开(公告)号：US06596874B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10019424

申请日：2001-12-20

申请人： Janos Fischer ,  Katalin Szöke ,  Laszlo Dobay ,  Sandor Leval

发明人： Janos Fischer ,  Katalin Szöke ,  Laszlo Dobay ,  Sandor Leval

IPC分类号： C07D21344

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The invention relates to a novel process of amalodipine benzenesulphonate of formula (I) by reacting a new 2-[/2-carboxy-benzoyl)-aminoethoxy/methyl/]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-di-hydropyridine derivative of general formula (II) wherein X represents hydrogen or alkali metal or alkali earth metal or quaternary ammonium—with benzenesulphonic acid.

摘要翻译： 本发明涉及通过使新的2 - [（2-羧基 - 苯甲酰基） - 氨基乙氧基/甲基] -4-（2-氯苯基）-3-乙氧基羰基-5- 其中X表示氢或碱金属或碱土金属或季铵与苯磺酸的通式（II）的甲氧基羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶衍生物。

公开(公告)号：US4879404A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US248970

申请日：1988-09-26

申请人： Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Mihaly Major ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

发明人： Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Mihaly Major ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07C59/84 ,  C07C67/08 ,  C07C69/86 ,  C07C69/90

CPC分类号： C07C69/738 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or a C.sub.1-4 acylamino group; andR.sup.1 is hydrogen or a carboxyl-protective group or E and/or Z configuration as well as their salts.The compounds according to the invention show a cytoprotecive effect and in addition, a valuable anti-inflammatory action. Their toxicity is low.

公开(公告)号：US20090036510A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US11989439

申请日：2006-07-27

申请人： Janos Fischer ,  Istvanne Kis-Varga ,  Gyorgy Szabo ,  Janos Leibinger

发明人： Janos Fischer ,  Istvanne Kis-Varga ,  Gyorgy Szabo ,  Janos Leibinger

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/12

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I), (I) wherein the meaning of R1 is hydrogen atom, C1-C5 acyl group, benzoyl group or R2—COOR3 group, Y is hydrogen atom or alkali ion, R2 is C1-C4 straight or branched alkylidene group and R3 is hydrogen atom, C1-C4 alkyl group or alkali ion, and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are suitable for the treatment of pain of acute and chronic inflammation origin as well as postoperative pain and dysmenorrhea. The invention also relates to the process of the synthesis of compounds of formula (I) as well as the pharmaceutical composition containing the same and the use for treatment of pain, inflammation and disorders associated with inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I）的新化合物，其中R1的含义是氢原子，C1-C5酰基，苯甲酰基或R2-COOR3基，Y是氢原子或碱离子，R2是C1 -C4直链或支链亚烷基和R 3是氢原子，C 1 -C 4烷基或碱金属离子，和/或立体异构体和/或非对映异构体和/或其药学上可接受的盐和/或水合物和/或溶剂化物， 治疗急性和慢性炎症原因的疼痛以及术后疼痛和痛经。 本发明还涉及式（I）化合物的合成方法以及含有该化合物的药物组合物和用于治疗与炎症相关的疼痛，炎症和病症的用途。

公开(公告)号：US4332725A

公开(公告)日：1982-06-01

申请号：US218814

申请日：1980-12-22

申请人： Janos Fischer ,  Laszlo Rozsa ,  Pal Vago ,  Anna Bakonyi ,  Gabor Fazekas

发明人： Janos Fischer ,  Laszlo Rozsa ,  Pal Vago ,  Anna Bakonyi ,  Gabor Fazekas

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61P9/12 ,  C07C53/19 ,  C07C53/50 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C53/19 ,  C07C53/50

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 1-[3-mercapto-(2S)-methylpropionyl]-pyrrolidine-(2S)-carboxylic acid through the N-acylation of L-proline.According to the process of the invention L-proline is acylated with a 3-halogen-2-methylpropionyl chloride of the formula III ##STR1## wherein Hal is a halogen atom, preferably chlorine or bromine, the obtained 1-[3-halogen-(2S)-methylpropionyl]-pyrrolidine-(2S)-carboxylic acid, wherein Hal is as stated above, is reacted with an alkali thiosulfate or alkali trithiocarbonate and the reaction product is hydrolized with an acid.The process of the invention is very economical as compared with the known processes. The desired product is prepared from methacrylic acid in 4 reaction steps with a total yield of 25 percent and from L-proline in 2 reaction steps with a total yield of 30 percent.

摘要翻译： 本发明涉及通过L-脯氨酸的N-酰化制备1- [3-巯基 - （2S） - 甲基丙酰基] - 吡咯烷 - （2S） - 羧酸的新方法。 根据本发明的方法，L-脯氨酸用式III III的3-卤素-2-甲基丙酰氯酰化，其中Hal是卤素原子，优选氯或溴，得到的1- [3-卤素 - （2S） - 甲基丙酰基] - 吡咯烷 - （2S） - 羧酸（其中Hal如上所述）与碱金属硫代硫酸盐或碱式三硫代碳酸酯反应，反应产物用酸水解。 与已知方法相比，本发明的方法是非常经济的。 所需产物由甲基丙烯酸在4个反应步骤中制备，总产率为25％，在2个反应步骤中由L-脯氨酸制备，总产率为30％。

公开(公告)号：US4310753A

公开(公告)日：1982-01-12

申请号：US112311

申请日：1979-06-13

申请人： Janos Fischer

发明人： Janos Fischer

IPC分类号： B41J5/12 ,  H01H3/12 ,  H01H13/12 ,  H01H13/14 ,  H01H13/84 ,  G06C7/02

CPC分类号： H01H13/84 ,  H01H2003/127

摘要： Keys which are used in a keyboard of a miniaturized data processing device include an upper surface which is provided with a downwardly-extending wall running transversely to the movement of the finger when operating the keys. The downwardly-extending wall, which is formed, for example, by a groove disposed in the upper surface, serves as a support for the tip of a user's fingernail when operating the keys. Such keys make possible an accurate operation even if the keys are disposed closely side by side in a miniaturized key board and the fingernail is fashionably long.

摘要翻译： 在小型化数据处理装置的键盘中使用的键包括上表面，当操作键时，上表面横向于手指的运动横向延伸。 例如通过设置在上表面中的凹槽形成的向下延伸的壁在操作键时用作用户的指甲的尖端的支撑件。 这样的键即使在小型化键盘中紧密地并排配置键并且指甲长时间地使得也可以进行准确的操作。

公开(公告)号：US4120039A

公开(公告)日：1978-10-10

申请号：US806372

申请日：1977-06-14

申请人： Janos Fischer

发明人： Janos Fischer

IPC分类号： G04G99/00 ,  G04G9/00 ,  G04G17/02 ,  G04G17/06 ,  G04G17/08 ,  G04G19/00 ,  G06F3/02 ,  G06F15/02 ,  H01H13/702 ,  G04B19/30

CPC分类号： G04G17/083 ,  G04G9/007

摘要： The keyboard for the computer portion of a combined electronic digital watch - computer device is hinged so as to be foldable into either a useable mode or a non-accessable mode, and the individual keys include triggers extending upwardly from the bottom of an elongated depression formed by surrounding side walls, the triggers being positioned eccentrically within the depression.

摘要翻译： 用于组合的电子数字表 - 计算机设备的计算机部分的键盘被铰接以便可折叠成可用模式或不可访问模式，并且各个键包括从形成的细长凹部的底部向上延伸的触发 通过周围的侧壁，触发器被偏心地定位在凹陷内。