公开(公告)号：US08802672B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US12979439

申请日：2010-12-28

申请人： Gizella Bartane Szalai ,  Eva Againe Csongor ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy ,  Eva Schmidt ,  Sandor Farkas ,  Zsolt Komlodi

发明人： Gizella Bartane Szalai ,  Eva Againe Csongor ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy ,  Eva Schmidt ,  Sandor Farkas ,  Zsolt Komlodi

IPC分类号： A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present invention relates to new dopamine D3 and D2 ligands of formula (I): wherein R1, R2 and Q are as described herein, and/or geometric isomers and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or salts and/or hydrates and/or solvates and/or polymorphs thereof. The invention also relates to processes for preparing the same, to compositions containing the same and to their use in the treatment and/or prevention of conditions which requires modulation of dopamine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的多巴胺D3和D2配体：其中R1，R2和Q如本文所述，和/或几何异构体和/或立体异构体和/或非对映异构体和/或盐和/或水合物和 /或其溶剂合物和/或其多晶型物。 本发明还涉及其制备方法，含有该组合物的组合物及其在治疗和/或预防需要调节多巴胺受体的病症中的用途。

公开(公告)号：US20090326002A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12490527

申请日：2009-06-24

申请人： Istvan Gyertyan ,  Katalin Nogradi ,  Ottilia Elekes ,  Monika Vastag ,  Amrita Agnes Bobok ,  Katalin Saghy

发明人： Istvan Gyertyan ,  Katalin Nogradi ,  Ottilia Elekes ,  Monika Vastag ,  Amrita Agnes Bobok ,  Katalin Saghy

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365

摘要： Provided herein are Thieno[2,3-b]pyridine compounds with mGluR activity. Also provided herein are processes and intermediates for the preparation of the Thieno[2,3-b]pyridine compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in treatment, therapy, and/or prevention of conditions which require modulation of mGluR1 and mGluR5 receptors.

摘要翻译： 本文提供具有mGluR活性的噻吩并[2,3-b]吡啶化合物。 本文还提供了用于制备噻吩并[2,3-b]吡啶化合物的方法和中间体，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗，治疗和/或预防需要调节 mGluR1和mGluR5受体。

公开(公告)号：US5169859A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US730922

申请日：1991-07-18

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R means hydrogen or C.sub.1-4 alkyl group; andY stands for cyano, trifluoromethyl, aryloxy or aryl(C.sub.1-4 alkyl)oxy group.The compounds according to the invention show a gastric acid secretion-inhibiting effect and therefore, they are useful for the treatment of gastric and duodenal ulcers. In addition, they exert a cytoprotective action against gastric laesions induced, e.g. by indomethacin or acid-containing alcohol.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00077 Sec。 371日期1991年7月18日 102（e）1991年7月18日PCT PCT 1990年11月23日PCT公布。 公开号WO91 / 08203 日本公开日1991年6月13日。本发明涉及通式（I）的新化合物。其中R表示氢或C 1-4烷基; Y代表氰基，三氟甲基，芳氧基或芳基（C 1-4烷基）氧基。 根据本发明的化合物显示出胃酸分泌抑制作用，因此它们可用于治疗胃和十二指肠溃疡。 此外，它们发挥针对胃液诱导的细胞保护作用，例如， 通过吲哚美辛或含酸的酒精。

公开(公告)号：US07875610B2

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：US12327180

申请日：2008-12-03

申请人： Gizella Bartane Szalai ,  Eva Againe Csongor ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy ,  Eva Schmidt ,  Sandor Farkas ,  Zsolt Komlodi

发明人： Gizella Bartane Szalai ,  Eva Againe Csongor ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy ,  Eva Schmidt ,  Sandor Farkas ,  Zsolt Komlodi

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present invention relates to new dopamine D3 and D2 ligands of formula (I): wherein R1, R2 and Q are as described herein, and/or geometric isomers and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or salts and/or hydrates and/or solvates and/or polymorphs thereof. The invention also relates to processes for preparing the same, to compositions containing the same and to their use in the treatment and/or prevention of conditions which requires modulation of dopamine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的多巴胺D3和D2配体：其中R1，R2和Q如本文所述，和/或几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或水合物和 /或其溶剂合物和/或其多晶型物。 本发明还涉及其制备方法，含有该组合物的组合物及其在治疗和/或预防需要调节多巴胺受体的病症中的用途。

公开(公告)号：US20080103140A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11814874

申请日：2006-02-02

申请人： Eva Againe Csongor ,  Gyorgy Domany ,  Janos Galambos ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Katalin Saghy ,  Eva Schmidt

发明人： Eva Againe Csongor ,  Gyorgy Domany ,  Janos Galambos ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Katalin Saghy ,  Eva Schmidt

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  C07D295/155 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D295/135

摘要： The present invention relates to new dopamine D3 and D2 and serotonin 5-HT1A receptor subtype preferring ligands of formula (I); wherein A represents alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or a group of formula —NR1R2, wherein R1 and R2 represent independently a substituent selected from hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl or R1 and R2 form with the adjacent nitrogen atom and optionally with further heteroatom(s) a heterocyclic ring; m is an integer of 0 to 1; n is an integer of 1 to 2, and/or geometric isomers and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, to the processes for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy and/or prevention of a condition which requires modulation of dopamine and/or 5-HT1A receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的多巴胺D 3和D 2和5-羟色胺5-HT 1A受体亚型优选式（I）的配体; 其中A表示烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或式-NR 1 R 2的基团，其中R 1和R 2， 取代基独立地表示选自氢，烷基，链烯基，芳基，杂芳基或环烷基的取代基或R 1和R 2，以及相邻的氮原子 和任选地带有杂原子的杂环; m为0〜1的整数; n是1至2的整数，和/或几何异构体和/或立体异构体和/或非对映异构体和/或其盐和/或水合物和/或溶剂化物，其制备方法，含有其相同的药物组合物 以及它们在治疗和/或预防需要调节多巴胺和/或5-HT 1A受体的病症中的用途。

公开(公告)号：US5037830A

公开(公告)日：1991-08-06

申请号：US500936

申请日：1990-03-29

申请人： Gabor Zolyomi ,  Ferenc Andrasi ,  Pal Berzsenyi ,  Elemer Ezer ,  Tibor Hasko ,  Erzsebet F. Birkas ,  Erno Koltai ,  Judit Matuz ,  Lajos Toldy ,  Laszlo Sebestyen ,  Zsuzsanna Fittler ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Peter Aranyi

发明人： Gabor Zolyomi ,  Ferenc Andrasi ,  Pal Berzsenyi ,  Elemer Ezer ,  Tibor Hasko ,  Erzsebet F. Birkas ,  Erno Koltai ,  Judit Matuz ,  Lajos Toldy ,  Laszlo Sebestyen ,  Zsuzsanna Fittler ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Peter Aranyi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D239/56 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 stand independently from each other, for hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, phenyl, phenyl-C.sub.1-4 alkyl, piridyl or piridyl-C.sub.1-4 alkyl group;E means a straight or branched, saturated hydrocarbon chain containing 1 to 6 carbon atoms;R.sub.3 represents: a phenyl group ortho-substituted by a C.sub.2-5 alkanoylamino, N-C.sub.2-5 alkanoyl-N-C.sub.1-4 alkylamino or di(C.sub.1-4 alkyl)amino group and optionally further substituted by halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or C.sub.2-5 alkanoyloxy group; or a pyridyl group optionally mono- or polysubstituted by halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.2-5 alkanoyloxy or phenyl-C.sub.1-4 alkoxy groupas well as their acid addition salts and tautomeric forms of these compounds.The compounds according to the invention show gastric acid secretion-inhibiting and cytoprotective effects and are useful for the treatment of ulcers of the gastrointestinal system.

公开(公告)号：US4937252A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US283809

申请日：1988-12-13

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Marta K. Pap ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Kristztina Szekely

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Marta K. Pap ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Kristztina Szekely

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14

摘要： The present invention relates to novel 2-thiazolidinone derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, halogen or a C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group; andn is 0 or 1.The compounds according to the invention show a cytoprotective and gastric acid secretion-inhibiting effect and thus, may be used in the therapy of gastric and duodenal ulcers.

公开(公告)号：US4879404A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US248970

申请日：1988-09-26

申请人： Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Mihaly Major ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

发明人： Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Mihaly Major ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07C59/84 ,  C07C67/08 ,  C07C69/86 ,  C07C69/90

CPC分类号： C07C69/738 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or a C.sub.1-4 acylamino group; andR.sup.1 is hydrogen or a carboxyl-protective group or E and/or Z configuration as well as their salts.The compounds according to the invention show a cytoprotecive effect and in addition, a valuable anti-inflammatory action. Their toxicity is low.

公开(公告)号：US08008326B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11658789

申请日：2005-07-21

申请人： Istvan Borza ,  Csilla Horvath ,  Sandor Farkas ,  Istvan Gyertyan ,  Jozsef Nagy ,  Sandor Kolok ,  Kornel Galgoczy ,  Katalin Saghy

发明人： Istvan Borza ,  Csilla Horvath ,  Sandor Farkas ,  Istvan Gyertyan ,  Jozsef Nagy ,  Sandor Kolok ,  Kornel Galgoczy ,  Katalin Saghy

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new 4-benzylidene-piperidin derivatives of formula (I), useful as NMDA, in a particular NR2B subunit containing receptor antagonists and analgesica.

摘要翻译： 本发明涉及用作NMDA的式（I）的新的4-亚苄基 - 哌啶衍生物，其在含有受体拮抗剂和镇痛药的特定NR2B亚单位中。

公开(公告)号：US07737142B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11337275

申请日：2006-01-20

申请人： Eva Againe Csongor ,  Janos Galambos ,  Katalin Nogradi ,  Istvan Vago ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy

发明人： Eva Againe Csongor ,  Janos Galambos ,  Katalin Nogradi ,  Istvan Vago ,  Istvan Gyertyan ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Judit Laszy ,  Katalin Saghy

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/00 ,  C07D295/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D223/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to new D3 and D2 dopamine receptor subtype preferring ligands of formula (I): wherein R1 and R2 represent independently a substituent selected from hydrogen, alkyl, aryl, cycloalkyl, aroyl, or R1 and R2 may form a heterocyclic ring with the adjacent nitrogen atom; X represents an oxygen or sulphur atom; n is an integer of from 1 to 2, and/or geometric isomers and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, to the processes for producing the same, to pharmaceutical compositions containing the same and to their use in therapy and/or prevention of a condition which requires modulation of dopamine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的D3和D2多巴胺受体亚型优选式（I）的配体：其中R 1和R 2分别独立地表示选自氢，烷基，芳基，环烷基，芳酰基或R 1和R 2中的取代基，可以与 相邻的氮原子; X表示氧或硫原子; n是1至2的整数，和/或几何异构体和/或立体异构体和/或非对映异构体和/或其盐和/或水合物和/或溶剂合物，其制备方法涉及含有 和它们在治疗和/或预防需要调节多巴胺受体的病症中的用途。