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    Pyrazolylphenyl and pyrrolylphenyl inhibitors of LTA4H for treating inflammation
    12.
    发明授权
    Pyrazolylphenyl and pyrrolylphenyl inhibitors of LTA4H for treating inflammation 失效
    吡唑基苯基和LTA4H的吡咯基苯基抑制剂用于治疗炎症

    公开(公告)号：US08115005B2

    公开(公告)日：2012-02-14

    申请号：US11833313

    申请日：2007-08-03

    申请人： Vincent Sandanayaka ,  Jasbir Singh ,  Lei Zhao ,  Peng Yu ,  Mark E. Gurney

    发明人： Vincent Sandanayaka ,  Jasbir Singh ,  Lei Zhao ,  Peng Yu ,  Mark E. Gurney

    IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16

    摘要： Two chemical genera of pyrazolylphenyl and pyrrolylphenyl derivatives are disclosed. They have the general formula: In these compounds ring (a) is a pyrazole or pyrrole; Q is selected from the group consisting of a direct bond, O, S, SO, SO2, NR1, CH2, CF2, and C(O); HET is a 4-7-membered saturated nitrogenous heterocycle; and taken together ZW is H or Z is (CH2)1-10 in which one or two (CH2) may optionally be replaced by —O—, —NR1—, —SO—, —S(O)2—, —C(═O)— or —C═O(NH)—; and W is hydrogen, acyl, hydroxyl, carboxyl, amino, carboxamido, aminoacyl, —COOalkyl, —CHO, heterocyclyl, substituted aryl or substituted heterocyclyl. The compounds are inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase). They are useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders.

    摘要翻译： 公开了吡唑基苯基和吡咯基苯基衍生物的两种化学属。 它们具有以下通式：在这些化合物中，环（a）是吡唑或吡咯; Q选自直接键O，S，SO，SO2，NR1，CH2，CF2和C（O）; HET是4-7元饱和含氮杂环; 并且一起ZW是H或Z是（CH 2）1-10，其中一个或两个（CH 2）可以任选地被-O-，-NR1-，-SO-，-S（O）2 - ， - C （= O） - 或-C = O（NH） - ; W是氢，酰基，羟基，羧基，氨基，甲酰胺基，氨基酰基，-COO烷基，-CHO，杂环基，取代的芳基或取代的杂环基。 这些化合物是LTA4H（白三烯A4水解酶）的抑制剂。 它们可用于治疗和预防和预防炎性疾病和病症。

    Phenoxymethylalkyne inhibitors of LTA4H for treating inflammation
    20.
    发明授权
    Phenoxymethylalkyne inhibitors of LTA4H for treating inflammation 失效
    LTA4H的苯氧甲基炔炔抑制剂用于治疗炎症

    公开(公告)号：US07728032B2

    公开(公告)日：2010-06-01

    申请号：US11832816

    申请日：2007-08-02

    申请人： Vincent Sandanayaka ,  Pushpa Chandrasekar ,  Mark E. Gurney

    发明人： Vincent Sandanayaka ,  Pushpa Chandrasekar ,  Mark E. Gurney

    IPC分类号： A01N43/36 ,  C07D145/151 ,  C07D207/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/46 ,  C07D295/00

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15

    摘要： A chemical genus of biphenyl heterocycle derivative inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) of the formula: is disclosed. In these compounds Q and Z are (CH2)1-10; in which one or two (CH2) may optionally be replaced by —O—, —NR1—, —SO—, —S(O)2—, —C(═O)— or —C═O(NH)—; Het is a 5-7 membered non-aromatic nitrogen heterocycle; and W is acyl, hydroxyl, carboxyl, amino, carboxamido, aminoacyl, —COOalkyl, —CHO, heterocyclyl, substituted aryl, or substituted heterocyclyl, or taken together ZW can be H or —COOalkyl. The compounds are useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders.

    摘要翻译： 公开了具有下式的LTA4H（白三烯A4水解酶）的联苯基杂环衍生物抑制剂的化学属。 在这些化合物中，Q和Z是（CH 2）1-10; 其中一个或两个（CH 2）可以任选地被-O - ， - NR 1 - ， - SO - ， - S（O）2 - ， - C（= O） - 或-C≡O（NH） - 取代。 Het是5-7元非芳族氮杂环; 并且W是酰基，羟基，羧基，氨基，甲酰氨基，氨酰基，-COO烷基，-CHO，杂环基，取代的芳基或取代的杂环基，或一起ZW可以是H或-COO烷基。 该化合物可用于治疗和预防和预防炎性疾病和病症。