公开(公告)号：US07144872B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US11252760

申请日：2005-10-18

申请人： Jeff A. Zablocki ,  Elfatih O. Elzein ,  Venkata Palle ,  Luiz Belardinelli

发明人： Jeff A. Zablocki ,  Elfatih O. Elzein ,  Venkata Palle ,  Luiz Belardinelli

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07D473/34

摘要： This specification discloses 2-adenosine N-pyrazole compounds having the following formula: and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.

摘要翻译： 本说明书公开了具有下式的2-腺苷N-吡唑化合物：以及用于A2A受体激动剂的化合物用于刺激哺乳动物冠状动脉血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的方法。

公开(公告)号：US08609671B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13407616

申请日：2012-02-28

申请人： Luiz Belardinelli ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

发明人： Luiz Belardinelli ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/522

摘要： The invention is related to methods of inhibiting hepatic fibrosis using A2B adenosine receptor antagonists and utility in the treatment and prevention of liver damage caused by alcohol abuse, surgical intervention, viral hepatitis, the ingestion of hepatotoxic drugs, or other hepatic diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions for use in the method.

摘要翻译： 本发明涉及使用A2B腺苷受体拮抗剂抑制肝纤维化的方法，并且用于治疗和预防酒精滥用，手术干预，病毒性肝炎，摄入肝毒性药物或其他肝脏疾病引起的肝损伤。 本发明还涉及用于该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US08513254B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12972949

申请日：2010-12-20

申请人： Charles Antzelevitch ,  Luiz Belardinelli ,  Alexander Burashnikov ,  John Shryock ,  Dewan Zeng

发明人： Charles Antzelevitch ,  Luiz Belardinelli ,  Alexander Burashnikov ,  John Shryock ,  Dewan Zeng

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/355

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/343 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method for the treatment or prevention of atrial fibrillation and/or atrial flutter comprising coadministration of a synergistically therapeutic amount of dronedarone or a pharmaceutically acceptable salt or salts thereof and a synergistically therapeutic amount of ranolazine or a pharmaceutically acceptable salt or salts thereof. Also provided are methods for modulating ventricular and atrial rhythm and rate. This invention also relates to pharmaceutical formulations that are suitable for such combined administration.

公开(公告)号：US20120220608A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13407616

申请日：2012-02-28

申请人： Luiz Belardinelli ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

发明人： Luiz Belardinelli ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/522

摘要： The invention is related to methods of preventing and treating hepatic fibrosis using A2B adenosine receptor antagonists and utility in the treatment and prevention of liver damage caused by alcohol abuse, surgical intervention, viral hepatitis, the ingestion of hepatotoxic drugs, or other hepatic diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions for use in the method.

摘要翻译： 本发明涉及使用A2B腺苷受体拮抗剂预防和治疗肝纤维化的方法，并且用于治疗和预防酒精滥用，外科手术，病毒性肝炎，摄入肝毒性药物或其他肝脏疾病引起的肝损伤。 本发明还涉及用于该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20120003329A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13172609

申请日：2011-06-29

申请人： Luiz Belardinelli ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

发明人： Luiz Belardinelli ,  Dewan Zeng ,  Hongyan Zhong

IPC分类号： A61K31/522 ,  C12N5/071 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61K33/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/02 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866

摘要： This disclosure relates generally to treating patients having pulmonary hypertension, or symptoms associated therewith, by administering a therapeutically effective amount of an A2B receptor antagonist to the patient.

摘要翻译： 本公开一般涉及通过向患者施用治疗有效量的A2B受体拮抗剂来治疗患有肺动脉高压的患者或与其相关的症状。

公开(公告)号：US20100183503A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12749328

申请日：2010-03-29

申请人： Luiz Belardinelli ,  Mitchell Rosner

发明人： Luiz Belardinelli ,  Mitchell Rosner

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K2300/00

摘要： A myocardial imaging method that is accomplished by administering one or more adenosine A2A adenosine receptor agonist to a human undergoing myocardial imaging as well as pharmaceutical compositions comprising at least one A2a receptor agonist, at least one liquid carrier, and at least one co-solvent.

摘要翻译： 通过向经历心肌成像的人施用一种或多种腺苷A2A腺苷受体激动剂以及包含至少一种A2a受体激动剂，至少一种液体载体和至少一种助溶剂的药物组合物来实现的心肌成像方法。

公开(公告)号：US20080255031A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12101669

申请日：2008-04-11

申请人： Arvinder Dhalla ,  Luiz Belardinelli ,  John Shryock ,  Kwan Leung ,  Dewan Zeng

发明人： Arvinder Dhalla ,  Luiz Belardinelli ,  John Shryock ,  Kwan Leung ,  Dewan Zeng

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K31/495 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06

摘要： The invention is directed to methods for enhancing endogenous insulin levels in a patient in need thereof which method comprises administering to the patient an insulin secretion-enhancing amount of racemic ranolazine or the R- or S-enantiomer of ranolazine. It is also directed to methods of treatment comprising racemic ranolazine or the R- or S-enantiomer of ranolazine for enhancing endogenous insulin levels in a patient in need thereof. It is also directed to a composition comprising an insulin secretion-enhancing amount of racemic ranolazine or the R- or S-enantiomer of ranolazine and at least one anti-diabetic agent.

摘要翻译： 本发明涉及用于增强有需要的患者内源性胰岛素水平的方法，该方法包括向患者施用胰岛素分泌增加量的外消旋雷诺嗪或雷诺嗪的R-或S-对映异构体。 还涉及包含外消旋雷诺嗪或雷诺嗪的R-或S-对映异构体的治疗方法，用于增强有需要的患者的内源性胰岛素水平。 还涉及一种组合物，其包含胰岛素分泌增加量的外消旋雷诺嗪或雷诺嗪的R-或S-对映异构体和至少一种抗糖尿病药。

公开(公告)号：US20070299089A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11766964

申请日：2007-06-22

申请人： Luiz Belardinelli ,  Arvinder Dhalla

发明人： Luiz Belardinelli ,  Arvinder Dhalla

IPC分类号： A61K31/52

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/52

摘要： Methods for treating ischemia in mammals with one or more compounds that are agonists of mammalian adenosine A2A receptors.

摘要翻译： 用一种或多种哺乳动物腺苷A 2A受体激动剂的化合物治疗哺乳动物的缺血的方法。

公开(公告)号：US20060084625A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11253322

申请日：2005-10-19

申请人： Toufigh Gordi ,  Ann Olmsted ,  Hsiao Lieu ,  Luiz Belardinelli

发明人： Toufigh Gordi ,  Ann Olmsted ,  Hsiao Lieu ,  Luiz Belardinelli

IPC分类号： A61K31/7076

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/7076

摘要： Myocardial imaging methods that are accomplished by administering doses of a pharmaceutical composition including regadenoson—an adenosine A2A receptor agonist—to a human undergoing myocardial imaging in an amount sufficient to achieve at least a minimal increase in average coronary peak flow velocity.

摘要翻译： 通过将剂量的药物组合物（包括腺苷A 2A 2A受体激动剂）施用于经历心肌成像的人，其量足以实现平均冠状动脉的至少最小增加而实现的心肌成像方法 峰值流速。

公开(公告)号：US20050175535A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11070768

申请日：2005-03-02

申请人： Luiz Belardinelli ,  Brent Blackburn ,  Zhenhai Gao

发明人： Luiz Belardinelli ,  Brent Blackburn ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： G01N33/50 ,  G01N33/566 ,  A61K51/00 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/48 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K51/00 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention provides a method for identifying and using partial adenosine A2A receptor agonists that are useful as adjuncts in myocardiological perfusion imaging.

摘要翻译： 本发明提供了用于鉴定和使用可用作心肌灌注成像辅助剂的部分腺苷A 2A2受体激动剂的方法。