公开(公告)号：US20140005070A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004623

申请日：2012-03-28

申请人： Michel Faure ,  Zhenhai Gao ,  James Sutton ,  Guoying Karen Yu

发明人： Michel Faure ,  Zhenhai Gao ,  James Sutton ,  Guoying Karen Yu

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C12Q1/6881 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5023 ,  G01N2800/52

摘要： The invention provides methods of monitoring differential gene expression of pharmacodynamic (PD) markers in a patient treated with a Cyclin Dependent Kinase Inhibitor (CDKI), methods of determining the sensitivity of a cell to a CDKI by measuring PD markers and methods of screening for candidate CKDI.

摘要翻译： 本发明提供了在用细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDKI）治疗的患者中监测药效学（PD）标记物的差异基因表达的方法，通过测量PD标志物来测定细胞对CDKI的敏感性的方法和筛选候选物质的方法 CKDI。

公开(公告)号：US20120251440A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13525223

申请日：2012-06-15

申请人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

发明人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K51/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K51/00 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention provides a method for identifying and using partial adenosine A2A receptor agonists that are useful as adjuncts in myocardiological perfusion imaging.

摘要翻译： 本发明提供了用于鉴定和使用可用作心肌灌注成像辅助剂的部分腺苷A2A受体激动剂的方法。

公开(公告)号：US08071566B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12435176

申请日：2009-05-04

申请人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

发明人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K51/00 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention provides methods of myocardial perfusion imaging and increasing coronary blood flow of a mammal that are accomplished by administering doses of a compound that is a selective partial A2A receptor agonist with a short duration of action, in particular regadenoson, useful for, among other indications, myocardial imaging and coronary vasodilation, and determining areas of insufficient blood flow.

摘要翻译： 本发明提供了通过给予剂量的作为选择性部分A2A受体激动剂的化合物（具有短时间作用，特别是regadenoson）的化合物完成的心肌灌注成像和增加的冠状动脉血流的方法 适应证，心肌成像和冠状动脉血管舒张，以及确定血流不足的区域。

公开(公告)号：US20090317331A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12435176

申请日：2009-05-04

申请人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

发明人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K51/00 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention provides a method for identifying and using partial adenosine A2A receptor agonists that are useful as adjuncts in myocardiological perfusion imaging.

摘要翻译： 本发明提供了用于鉴定和使用可用作心肌灌注成像辅助剂的部分腺苷A2A受体激动剂的方法。

公开(公告)号：US20070123546A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

发明人： Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon Doughan ,  Barry Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKeena ,  X. Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoquing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07671059B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20100004237A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12462302

申请日：2009-07-31

申请人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20050175535A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11070768

申请日：2005-03-02

申请人： Luiz Belardinelli ,  Brent Blackburn ,  Zhenhai Gao

发明人： Luiz Belardinelli ,  Brent Blackburn ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： G01N33/50 ,  G01N33/566 ,  A61K51/00 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/48 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K51/00 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention provides a method for identifying and using partial adenosine A2A receptor agonists that are useful as adjuncts in myocardiological perfusion imaging.

摘要翻译： 本发明提供了用于鉴定和使用可用作心肌灌注成像辅助剂的部分腺苷A 2A2受体激动剂的方法。

公开(公告)号：US08536150B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US13525223

申请日：2012-06-15

申请人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

发明人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K51/00 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention provides a method of myocardial perfusion imaging using reduced doses of (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6-aminopurin-2-yl}pyrazol-4-yl)-N-methylcarboxamide.

公开(公告)号：US07582617B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11070768

申请日：2005-03-02

申请人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

发明人： Luiz Belardinelli ,  Brent K. Blackburn ,  Zhenhai Gao

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K51/00 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5082 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention provides a method for using the partial adenosine A2A receptor agonists having the following structure in myocardiological perfusion imaging.

摘要翻译： 本发明提供了在心肌灌注成像中使用具有以下结构的部分腺苷A2A受体激动剂的方法。