公开(公告)号：US20100279965A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12768173

申请日：2010-04-27

申请人： John L. Magnani ,  Arun K. Sarkar

发明人： John L. Magnani ,  Arun K. Sarkar

IPC分类号： A61K31/7064 ,  C07H15/226 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07H15/26 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  C07H15/207 ,  C07H15/22

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for treating cancer and inflammatory diseases, and for releasing cells such as stem cells (e.g., bone marrow progenitor cells) into circulating blood and enhancing retention of the cells in the blood. More specifically, heterobifunctional compounds that inhibit both E-selectins and CXCR4 chemokine receptors are described.

摘要翻译： 提供化合物，组合物和方法用于治疗癌症和炎性疾病，以及用于将细胞例如干细胞（例如骨髓祖细胞）释放到循环血液中并增强细胞在血液中的保留。 更具体地，描述了抑制E-选择蛋白和CXCR4趋化因子受体的异双功能化合物。

公开(公告)号：US20080161546A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11973891

申请日：2007-10-09

申请人： Beat Ernst ,  Daniel Schwizer ,  Arun K. Sarkar ,  John L. Magnani

发明人： Beat Ernst ,  Daniel Schwizer ,  Arun K. Sarkar ,  John L. Magnani

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H15/00

CPC分类号： C07H15/207

摘要： Compounds and methods are provided for obtaining oligosaccharide mimics. More specifically, compounds and methods are described wherein oligosaccharide mimics are obtained by incorporating or substituting in a cyclohexane derivative.

摘要翻译： 提供了获得寡糖模拟物的化合物和方法。 更具体地，描述了通过在环己烷衍生物中引入或取代而获得寡糖模拟物的化合物和方法。

公开(公告)号：US07361644B2

公开(公告)日：2008-04-22

申请号：US10992480

申请日：2004-11-18

申请人： John L. Magnani ,  John T. Patton, Jr.

发明人： John L. Magnani ,  John T. Patton, Jr.

IPC分类号： A61K31/7072 ,  C08B37/00

CPC分类号： C07H15/18

摘要： Compounds and methods are provided for modulating in vitro and in vivo processes mediated by selectin binding. More specifically, selectin modulators and their use are described, wherein the selectin modulators that modulate (e.g., inhibit or enhance) a selectin-mediated function comprise a particular glycomimetic linked to a particular BASA (Benzyl Amino Sulfonic Acid).

摘要翻译： 提供化合物和方法用于调节由选择素结合介导的体外和体内过程。 更具体地，描述了选择素调节剂及其用途，其中调节（例如抑制或增强）选择素介导的功能的选择素调节剂包含与特定BASA（苄基氨基磺酸）连接的特定的糖模拟物。

公开(公告)号：US08530448B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US12753452

申请日：2010-04-02

申请人： John L. Magnani ,  John T. Patton, Jr. ,  Leonard M. Williams

发明人： John L. Magnani ,  John T. Patton, Jr. ,  Leonard M. Williams

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H15/00

CPC分类号： C07H15/252

摘要： Compounds and methods are provided for modulating in vitro and in vivo processes mediated by selectin binding. More specifically, selectin modulators and their use are described, wherein the selectin modulators that modulate (e.g., inhibit or enhance) a selectin-mediated function comprise a class of compounds termed BASAs (Benzyl Amino Sulfonic Acids, which include a portion or analogue thereof) linked to a carbohydrate or glycomimetic.

摘要翻译： 提供化合物和方法用于调节由选择素结合介导的体外和体内过程。 更具体地，描述了选择素调节剂及其用途，其中调节（例如，抑制或增强）选择素介导的功能的选择素调节剂包含称为BASAs的一类化合物（苄基氨基磺酸，其包括其部分或类似物） 与碳水化合物或糖模拟物连接。

公开(公告)号：US08518896B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12482180

申请日：2009-06-10

申请人： John L. Magnani ,  John T. Patton, Jr. ,  Theodore A. G. Smith

发明人： John L. Magnani ,  John T. Patton, Jr. ,  Theodore A. G. Smith

IPC分类号： A61K31/7036 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P7/00

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/7064

摘要： Methods and medicaments therefor are provided for the treatment of cancers of the blood or a complication therewith in an individual. More specifically, the use of particular glycomimetics for the treatment is described. Methods and medicaments therefor are also provided without regard to cancer type for reducing in an individual the myeloablative bone marrow toxicities of chemotherapy.

摘要翻译： 其方法和药物用于治疗个体的血液或其并发症。 更具体地，描述了使用特定的糖模拟物进行治疗。 还提供了其方法和药物，而不考虑癌症类型，以减少个体中化学治疗的骨髓清除性骨髓毒性。

公开(公告)号：US08361975B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13243873

申请日：2011-09-23

申请人： John L. Magnani

发明人： John L. Magnani

IPC分类号： A61K31/7036

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/7064

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for treatment of sickle cell disease or a complication associated therewith, or graft versus host disease, in an individual. More specifically, the use of particular glycomimetics for the treatment is described.

公开(公告)号：US08895510B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US12418774

申请日：2009-04-06

申请人： John L. Magnani

发明人： John L. Magnani

IPC分类号： A61K31/7064 ,  C07H15/22 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07H15/26 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7064 ,  C07H15/22

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for treatment of diseases or complications associated therewith, in which a selectin plays a role. More specifically, particular glycomimetics and uses thereof are described. For example, use of particular glycomimetics for treating sickle cell disease or a cancer involving a selectin, or complications associated with either, is described.

摘要翻译： 提供化合物，组合物和方法用于治疗与其相关的疾病或并发症，其中选择素起作用。 更具体地，描述了特定的糖模拟物及其用途。 例如，描述了使用特定的糖模拟物来治疗镰状细胞病或涉及选择蛋白的癌症，或与之有关的并发症。

公开(公告)号：US06465434B1

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09447532

申请日：1999-11-23

申请人： John L. Magnani ,  Eugene C. Butcher ,  Ellen L. Berg

发明人： John L. Magnani ,  Eugene C. Butcher ,  Ellen L. Berg

IPC分类号： A01N4304

CPC分类号： C07H13/04 ,  A61K38/47 ,  A61K47/56 ,  C07K14/70564 ,  C07K16/30

摘要： Methods and compositions are disclosed for the inhibition of cancer metastases mediated by endothelial adhesion molecules. The present invention discloses that sialyl Lea and di-sialyl Lea, which are expressed at the surface of cancer cells, function as a binding partner for LEC-CAMs, such as ELAM-1, which are expressed at the surface of endothelial cells. The present invention also discloses that LEC-CAMs, such as ELAM-1, involved in cancer metastasis share a carbohydrate domain common to both sialyl Lea and sialyl Lex. Antibodies, saccharides, glycoconjugates, enzyme inhibitors and other compounds may be used in the methods of the present invention to inhibit the binding of malignant cells to endothelial cells for a variety of purposes in vivo and in vitro.

摘要翻译： 公开了用于抑制由内皮粘附分子介导的癌转移的方法和组合物。 本发明公开了在癌细胞表面表达的唾液酸Lea和二唾液酸Lea作为LEC-CAM的结合配偶体，如在内皮细胞表面表达的ELAM-1。 本发明还公开了涉及癌症转移的LEC-CAM，如ELAM-1，共享唾液酸Lea和唾液酸Lex共同的碳水化合物结构域。 抗体，糖，糖缀合物，酶抑制剂和其它化合物可用于本发明的方法中，以体内和体外抑制恶性细胞与内皮细胞的结合，用于多种目的。

公开(公告)号：US06391857B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US08336466

申请日：1994-11-09

申请人： John L. Magnani ,  Eugene C. Butcher ,  Ellen L. Berg

发明人： John L. Magnani ,  Eugene C. Butcher ,  Ellen L. Berg

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H13/04 ,  A61K38/47 ,  A61K47/56 ,  C07K14/705 ,  C07K14/70564 ,  C07K16/30 ,  Y10S530/807

摘要： Novel methods and compositions are provided for modulating homing of leukocytes, particularly lympho-cytes, where the compounds are cross-reactive with Neu5Ac2-3Gal&bgr;1-X[Fuc&agr;1-y]GlcNAc, where one of x and y is three and the other is four. These compounds may be administered to a host associated with inflammation, to avoid the deleterious effects of leukocyte infiltration and for directing molecules to such sites.

摘要翻译： 提供新的方法和组合物用于调节白细胞，特别是淋巴细胞的归巢，其中化合物与Neu5Ac2-3Galbeta1-X [Fucalpha1-y] GlcNAc交叉反应，其中x和y之一是三个，另一个是四个 。 这些化合物可以施用于与炎症相关的宿主，以避免白细胞浸润的有害作用并将分子引导到这些位点。

公开(公告)号：US06362010B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09390968

申请日：1999-09-07

申请人： John L. Magnani

发明人： John L. Magnani

IPC分类号： G01N33543

CPC分类号： G01N33/56972 ,  G01N2400/00 ,  G01N2500/20

摘要： Compounds and methods are provided for use in purification of CD34+ cells and specific surface antigens thereof. The present invention discloses methods for releasing CD34+ cells, as well as compounds having a carbohydrate epitope of the CD34 surface antigen, from an affinity matrix, using carbohydrates having the structure: Neu5Ac&agr;2-3Gal&bgr;1-4(X) wherein (X) is GlcNAc, or a monosaccharide or a cyclohexane derivative that is structurally similar to GlcNAc.

摘要翻译： 提供化合物和方法用于纯化CD34 +细胞及其比表面抗原。 本发明公开了使用具有以下结构的碳水化合物的亲和基质释放CD34 +细胞以及具有CD34表面抗原的碳水化合物表位的化合物的方法：其中（X）是GlcNAc，或单糖或环己烷衍生物， 在结构上类似于GlcNAc。