公开(公告)号：US4308386A

公开(公告)日：1981-12-29

申请号：US89859

申请日：1979-10-31

申请人： Szilagyi Geza ,  Endre Kasztreiner ,  Judit Kosary ,  Peter Matyus ,  Zsuzsa Huszti ,  Gyorgy Cseh ,  Agnes Kenessey ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

发明人： Szilagyi Geza ,  Endre Kasztreiner ,  Judit Kosary ,  Peter Matyus ,  Zsuzsa Huszti ,  Gyorgy Cseh ,  Agnes Kenessey ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P9/12 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D237/24 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22

摘要： Pyridazinylhydrazones capable of lowering blood pressure have the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, chlorine, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, methoxy, hydroxyl, carbamoyl or cyano;R.sup.2 is chloro; andK is a group having the formula ##STR2## wherein one of R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 or R.sup.6 is carboxyl or alkoxycarbonyl.

摘要翻译： 能够降低血压的哒嗪基腙具有式“IMAGE”，其中R 1是氢，氯，具有1至4个碳原子的烷基，甲氧基，羟基，氨基甲酰基或氰基; R2是氯; 并且K是具有式“IMAGE”的基团，其中R 3，R 4，R 5或R 6中的一个是羧基或烷氧基羰基。

公开(公告)号：US4244871A

公开(公告)日：1981-01-13

申请号：US58363

申请日：1979-07-12

申请人： Judit Kosary ,  Endre Kasztreiner ,  Zsuzsa Huszti ,  Agnes Kenessey ,  Gyorgy Cseh ,  Veronika Szilagyi nee Pap ,  Judit Stverteczky nee Sztrokay

发明人： Judit Kosary ,  Endre Kasztreiner ,  Zsuzsa Huszti ,  Agnes Kenessey ,  Gyorgy Cseh ,  Veronika Szilagyi nee Pap ,  Judit Stverteczky nee Sztrokay

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61P9/12 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C311/39 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D413/10 ,  C07C103/22 ,  C07C143/80 ,  C07D265/28

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/63 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D413/10 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to novel sulfonamidobenzoic acid derivatives having the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 denotes a C.sub.1-4 alkoxy group or a hydrazino group or an NR.sup.4 R.sup.5 group, wherein R.sup.4 and R.sup.5 denote each a hydrogen atom or an identical or different C.sub.1-4 alkyl group; furthermore R.sup.4 may denote an aralkyl or substituted aralkyl group provided that R.sup.5 denotes a hydrogen atom; furthermore NR.sup.4 R.sup.5 may denote a morpholine or piperazine ring;R.sup.2 and R.sup.3 may denote each a hydrogen atom or an identical or different C.sub.1-4 aliphatic group; furthermore R.sup.2 may denote a cycloaliphatic, aralkyl, substituted aralkyl or amino group provided that R.sup.3 denotes a hydrogen atom; furthermore R.sup.2 and R.sup.3 may denote together with the adjacent nitrogen atom a morpholino ring, an unsubstituted piperazine ring or a substituted piperazine ring,and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The novel sulfonamidobenzoic acid derivatives having the general formula I possess significant tyrosine-paralyzing activity and thus they retard the biosynthesis of noradrenaline.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式的新型磺酰胺基苯甲酸衍生物，其中R 1表示C 1-4烷氧基或肼基或NR 4 R 5基，其中R 4和R 5各自表示氢原子或相同或不同的C 1-4 烷基; 此外，R 4可以表示芳烷基或取代的芳烷基，条件是R 5表示氢原子; 此外NR4R5可以表示吗啉或哌嗪环; R2和R3可以表示氢原子或相同或不同的C1-4脂族基团; 此外，R 2可以表示脂环族，芳烷基，取代的芳烷基或氨基，条件是R 3表示氢原子; 此外R2和R3可以与相邻的氮原子一起表示吗啉代环，未取代的哌嗪环或取代的哌嗪环，以及它们的药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 具有通式I的新型磺酰胺基苯甲酸衍生物具有显着的酪氨酸 - 麻痹活性，因此它们延缓了去甲肾上腺素的生物合成。