公开(公告)号：US20240285768A1

公开(公告)日：2024-08-29

申请号：US18594172

申请日：2024-03-04

申请人： Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Martin MAIER ,  Muthusamy JAYARAMAN ,  Akin AKINC ,  Shigeo MATSUDA ,  Pachamuthu KANDASAMY ,  Kallanthottathil G. RAJEEV ,  Muthiah MANOHARAN ,  Jayaprakash K. NAIR ,  Thomas A. BAILLIE

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  C07C31/125 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C251/38 ,  C07C323/12 ,  C07C323/58 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07D207/32 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D317/30 ,  C07F5/02

CPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  C07C31/125 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C251/38 ,  C07C323/12 ,  C07C323/58 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07D207/32 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D317/30 ,  C07F5/022

摘要： The present invention relates to a cationic lipid having one or more biodegradable groups located in a lipidic moiety (e.g., a hydrophobic chain) of the cationic lipid. These cationic lipids may be incorporated into a lipid particle for delivering an active agent, such as a nucleic acid. The invention also relates to lipid particles comprising a neutral lipid, a lipid capable of reducing aggregation, a cationic lipid of the present invention, and optionally, a sterol. The lipid particle may further include a therapeutic agent such as a nucleic acid.

公开(公告)号：US11851449B2

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：US17316185

申请日：2021-05-10

申请人： TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

发明人： Satoshi Yamamoto ,  Junya Shirai ,  Mitsunori Kono ,  Yoshihide Tomata ,  Ayumu Sato ,  Atsuko Ochida ,  Yoshiyuki Fukase ,  Shoji Fukumoto ,  Tsuneo Oda ,  Hidekazu Tokuhara ,  Naoki Ishii ,  Yusuke Sasaki

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07K5/065 ,  C07D239/36 ,  C07D213/64 ,  C07D309/06 ,  C07D333/38 ,  C07F7/10 ,  C07D403/06 ,  C07D271/10 ,  C07C237/22 ,  C07D295/14 ,  C07D207/26 ,  C07D413/12 ,  C07F7/30 ,  C07D233/72 ,  C07D309/08 ,  C07D231/56 ,  C07D261/08 ,  C07D209/18 ,  C07D405/12 ,  C07D261/12 ,  C07D239/54 ,  C07D211/62 ,  C07D237/14 ,  C07D231/12 ,  C07D487/04 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  C07K5/087

CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/18 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/72 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/081 ,  C07F7/10 ,  C07F7/30 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0812

摘要： The present invention relates to compound (I) or a salt thereof which has a RORγt inhibitory action. In the formula (I), each symbol is as defined in the specification.

公开(公告)号：US11679158B2

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：US17644914

申请日：2021-12-17

申请人： ALNYLAM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Martin Maier ,  Muthusamy Jayaraman ,  Akin Akinc ,  Shigeo Matsuda ,  Pachamuthu Kandasamy ,  Kallanthottathil G. Rajeev ,  Muthiah Manoharan

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/713 ,  C07D317/30 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C235/06 ,  C07C251/38 ,  C07F5/02 ,  C07D233/54 ,  C07D207/32 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07C323/12 ,  C07C323/58 ,  C07C31/125 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105

CPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  C07C31/125 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C251/38 ,  C07C323/12 ,  C07C323/58 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07D207/32 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D317/30 ,  C07F5/022

摘要： The present invention relates to a cationic lipid having one or more biodegradable groups located in a lipidic moiety (e.g., a hydrophobic chain) of the cationic lipid. These cationic lipids may be incorporated into a lipid particle for delivering an active agent, such as a nucleic acid. The invention also relates to lipid particles comprising a neutral lipid, a lipid capable of reducing aggregation, a cationic lipid of the present invention, and optionally, a sterol. The lipid particle may further include a therapeutic agent such as a nucleic acid.

公开(公告)号：US10059663B2

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：US14914941

申请日：2014-08-29

申请人： Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

发明人： Hiroaki Shirahase ,  Kenji Takahashi ,  Yoshimichi Shoji ,  Shigemitsu Takeda

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D309/12 ,  C07D319/12 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07C235/84 ,  C07D295/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/20 ,  C07C237/40 ,  C07D211/46 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07D211/46 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D319/12 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided is a compound showing a bone formation promoting action (and/or bone resorption suppressive action). A compound of the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt: [wherein each substituent is as defined in the DESCRIPTION], has low toxicity, shows good pharmacokinetics, has an action to promote bone formation, and is useful for the prophylaxis or treatment of metabolic bone diseases (osteoporosis, fibrous osteitis (hyperparathyroidism), osteomalacia, Paget's disease that influences the systemic bone metabolism parameter etc.) associated with a decrease in the bone formation ability as compared to the bone resorption capacity.

公开(公告)号：US09695118B2

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：US14396678

申请日：2013-04-24

申请人： Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha

发明人： Takeshi Murata ,  Satoshi Niizuma ,  Sousuke Hara ,  Hatsuo Kawada ,  Kihito Hada ,  Hideaki Shimada ,  Hiroshi Tanaka ,  Yoshito Nakanishi

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D487/08 ,  C07C321/28 ,  C07D309/14 ,  C07C317/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07C317/34 ,  C07D241/04 ,  C07C323/42 ,  C07D263/34 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D295/14 ,  C07D211/68 ,  C07D295/16 ,  C07D213/62 ,  C07C317/40 ,  C07C323/48

CPC分类号： C07C321/28 ,  C07C317/14 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C323/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/68 ,  C07D213/62 ,  C07D213/82 ,  C07D241/04 ,  C07D263/34 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to benzamide derivatives represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US09670173B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US15282384

申请日：2016-09-30

申请人： DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

发明人： Yoshikazu Uto ,  Mikio Kato ,  Hidenori Takahashi ,  Yasuyuki Ogawa ,  Osamu Iwamoto ,  Hiroko Kono ,  Kazumasa Aoki

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07D213/75 ,  C07D295/155 ,  C07D213/82 ,  C07C311/20 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14

摘要： It is an object of the present invention to provide a medicament for preventing or treating hyperphosphatemia. Solution: A compound represented by a general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. (In the formula, R1: a methyl group or the like, R2: a hydrogen atom or the like, R3: a hydrogen atom or the like, A: a cyclohexyl ring or the like, X: CH or the like, Y: CH or the like, Z: CH or the like, and n: 2 or the like).

公开(公告)号：US20170029390A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：US15221658

申请日：2016-07-28

申请人： PFIZER INC.

发明人： CHRISTOPHER RYAN BUTLER ,  LAURA ANN MCALLISTER ,  ELIZABETH MARY BECK ,  MICHAEL AARON BRODNEY ,  ADAM MATTHEW GILBERT ,  CHRISTOPHER JOHN HELAL ,  DOUGLAS SCOTT JOHNSON ,  JUSTIN IAN MONTGOMERY ,  STEVEN VICTOR O'NEIL ,  BRUCE NELSEN ROGERS ,  PATRICK ROBERT VERHOEST ,  DAMIEN WEBB

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D211/48 ,  C07D471/08 ,  C07D515/10 ,  C07F9/6561 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D295/14 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10 ,  C07D515/10 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, traumatic brain injury, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.

摘要翻译： 和其药学上可接受的盐; 制备过程; 中间体用于制备; 含有这些化合物或盐的组合物及其用于治疗MAGL介导的疾病和病症的用途，包括例如疼痛，炎性疾病，创伤性脑损伤，抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默病，代谢紊乱，中风或癌症。

公开(公告)号：US09315488B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14726337

申请日：2015-05-29

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  William J. McClellan ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07D295/155 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D309/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US09278931B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14237440

申请日：2012-08-08

申请人： Naoki Tomita ,  Shigeo Kajii ,  Douglas Robert Cary ,  Daisuke Tomita ,  Shinichi Imamura ,  Ken Tsuchida ,  Satoru Matsuda ,  Ryujiro Hara ,  Yusuke Tominari

发明人： Naoki Tomita ,  Shigeo Kajii ,  Douglas Robert Cary ,  Daisuke Tomita ,  Shinichi Imamura ,  Ken Tsuchida ,  Satoru Matsuda ,  Ryujiro Hara ,  Yusuke Tominari

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/435 ,  A61K31/415 ,  A61K31/382 ,  C07D295/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07C233/80 ,  C07C271/22 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07D211/98 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D223/16 ,  C07D333/20 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D405/04 ,  C07D239/36 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D207/06 ,  C07D495/04 ,  C07D207/337 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D209/08 ,  C07D277/62 ,  C07D209/42 ,  C07D513/04 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D285/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D335/02

CPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D211/98 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound having a lysine-specific demethylase 1 inhibitory action, and useful as a medicament such as a prophylactic or therapeutic agent for cancer, and central nervous system diseases, and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein A is a hydrocarbon group or heterocyclic group optionally having substituent(s); R is H, a hydrocarbon group or heterocyclic group optionally having substituent(s); A and R are optionally bonded to each other to form a ring optionally having substituent(s); Q1, Q2, Q3 and Q4 are each a hydrogen atom or a substituent; Q1 and Q2, and Q3 and Q4, are each optionally bonded to each other to form a ring optionally having substituent(s); X is H, an acyclic hydrocarbon group or saturated cyclic group optionally having substituent(s); Y1, Y2 and Y3 are each H, a hydrocarbon group or heterocyclic group optionally having substituent(s); X and Y1, and Y1 and Y2, are each optionally bonded to each other to form a ring optionally having substituent(s); and Z1, Z2 and Z3 are each H or a substituent, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有赖氨酸特异性脱甲基酶1抑制作用的化合物，可用作癌症用预防或治疗剂等中药物等中药用药物。 本发明涉及由下式表示的化合物：其中A是任选具有取代基的烃基或杂环基; R是H，任选具有取代基的烃基或杂环基; A和R可以任选地彼此键合形成任选具有取代基的环; Q1，Q2，Q3和Q4各自为氢原子或取代基; Q1和Q2以及Q3和Q4各自任选地彼此结合形成任选具有取代基的环; X是H，任选具有取代基的无环烃基或饱和环基; Y 1，Y 2和Y 3各自为H，任选具有取代基的烃基或杂环基; X和Y1以及Y 1和Y 2各自任选地彼此键合以形成任选具有取代基的环; 并且Z 1，Z 2和Z 3各自为H或取代基，或其盐。

公开(公告)号：US20150376120A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14768323

申请日：2014-02-14

申请人： TECHNISCHE UNIVERSITÄT BERLIN

发明人： Roderich SÜSSMUTH ,  Julian KRETZ ,  Vivien SCHUBERT ,  Alexander PESIC ,  Manuela HÜGELLAND ,  Monique ROYER ,  Stéphane COCIANCICH ,  Philippe ROTT ,  Dennis KERWAT ,  Stefan GRÄTZ

IPC分类号： C07C255/44 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D213/81 ,  C07F9/06 ,  C07D263/24 ,  C07D209/34 ,  C07D207/34 ,  C07D317/46 ,  C07D311/12 ,  C07D295/155 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07C255/44 ,  C07C233/83 ,  C07C237/42 ,  C07C255/03 ,  C07C255/29 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D209/34 ,  C07D213/81 ,  C07D237/24 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D263/24 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/56 ,  C07D311/12 ,  C07D317/08 ,  C07D317/46 ,  C07D333/38 ,  C07F9/062 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

摘要： Antibiotically active compounds characterized by general formula (I), wherein X1, BB, BC, BD, BE and X2 are building blocks with D1, D2, D3, D4 or D5 being linkers which include carbon, sulphur, nitrogen, phosphor and/or oxygen atoms and which are covalently connecting the moities BA and BB, BB and BC, BC and BD, BD and BE and BE and BF, respectively, and wherein in particular the building block BC comprises an amino acid derivative. The compounds for use in a method of treatment of diseases, in particular for use in a method of treatment of bacterial infections are also disclosed.

摘要翻译： 其特征在于通式（I）的抗生素活性化合物，其中X1，BB，BC，BD，BE和X2是具有D1，D2，D3，D4或D5的结构单元，其包括碳，硫，氮，磷和/或 氧原子，并且它们分别共价连接绝缘体BA和BB，BB和BC，BC和BD，BD和BE和BE和BF，并且其中结构单元BC包含氨基酸衍生物。 还公开了用于治疗疾病的方法的化合物，特别是用于治疗细菌感染的方法中的化合物。