公开(公告)号：US5441965A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US171394

申请日：1993-12-21

申请人： Daniel J. Sall ,  Gerald F. Smith

发明人： Daniel J. Sall ,  Gerald F. Smith

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56

CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

摘要： A method of inhibiting thrombin and its attending diseases and conditions comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently hydrogen, ##STR2## wherein Ar is optionally substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of pyrrolidino, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.

摘要翻译： 一种抑制凝血酶及其主要疾病和病症的方法，包括对需要治疗的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R 1和R 3独立地是氢，烯基; R2选自吡咯烷子基，六亚甲基氨基和哌啶子基; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。

公开(公告)号：US06472405B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09299404

申请日：1999-04-26

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D21716

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及具有由两个稠合的六元环形成的核的二环化合物，例如异喹啉，异喹啉酮，四氢萘，二氢萘或四氢萘酮，其被碱性和酸性官能团所取代，其可用于抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US5688813A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US422730

申请日：1995-04-14

申请人： Daniel J. Sall ,  Gerald F. Smith

发明人： Daniel J. Sall ,  Gerald F. Smith

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56

CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

摘要： A method of inhibiting thrombin and its attending diseases and conditions comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently hydrogen, ##STR2## wherein Ar is optionally substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of pyrrolidino, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.

摘要翻译： 一种抑制凝血酶及其主要疾病和病症的方法，包括向需要治疗的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R 1和R 3独立地为氢，其中Ar为任选的 取代的苯基; R2选自吡咯烷子基，六亚甲基氨基和哌啶子基; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。

公开(公告)号：US5578574A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US397452

申请日：1995-03-02

申请人： Robert T. Shuman ,  Robert B. Rothenberger ,  Kenneth D. Kurz ,  Daniel J. Sall ,  Gerald F. Smith ,  Michael R. Wiley

发明人： Robert T. Shuman ,  Robert B. Rothenberger ,  Kenneth D. Kurz ,  Daniel J. Sall ,  Gerald F. Smith ,  Michael R. Wiley

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07C279/04 ,  C07D403/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to L-arginine aldehyde derivatives, having the formula I ##STR1## where X and Y have the values defined in the description, as well as pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of their use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors, and thromboembolic disorder agents.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的L-精氨酸醛衍生物，其中X和Y具有说明书中定义的值，以及含有这些化合物的药物制剂及其用作凝血酶抑制剂的方法，凝血抑制剂， 和血栓栓塞障碍药物。

公开(公告)号：US5484772A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US318325

申请日：1994-10-05

申请人： Daniel J. Sall ,  Robert T. Shuman ,  Gerald F. Smith ,  Michael R. Wiley

发明人： Daniel J. Sall ,  Robert T. Shuman ,  Gerald F. Smith ,  Michael R. Wiley

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07C279/04 ,  C07D405/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to L-arginine aldehyde derivatives, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of their use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents.

摘要翻译： 本发明涉及L-精氨酸醛衍生物，含有这些化合物的药物制剂及其用作凝血酶抑制剂，凝血抑制剂和血栓栓塞障碍剂的方法。