公开(公告)号：US06693109B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10354265

申请日：2003-01-29

申请人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

发明人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

IPC分类号： C07D22120

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  C07D263/52 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to certain spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及用碱性和酸性官能团取代的某些螺环化合物，其可用于抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US06552079B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09855448

申请日：2001-05-15

申请人： Robert M. Scarborough ,  Mark Smyth ,  Ting Su ,  Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffry Bernard Franciskovich

发明人： Robert M. Scarborough ,  Mark Smyth ,  Ting Su ,  Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffry Bernard Franciskovich

IPC分类号： C07C31104

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14

摘要： Novel compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian integrins are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating thrombotic or restenotic disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物整联蛋白有关的新型化合物，其盐和与其有关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗血栓形成或再狭窄病症。

公开(公告)号：US06541499B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09423147

申请日：2000-01-21

申请人： Jolie A Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Valentine J Klimkowski ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Jeffrey T Mullaney ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer M Tinsley ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie A Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Valentine J Klimkowski ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Jeffrey T Mullaney ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer M Tinsley ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314196

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  C07D233/56 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐，如本文所定义，其制备方法和中间体，包含新型式（I）化合物的药物制剂，以及式（I）化合物 I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US06288105B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09423164

申请日：2000-02-03

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

公开(公告)号：US06172100B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09423125

申请日：1999-12-21

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/30

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of heterocyclic derivatives of formula (I) as defined herein. It also provides novel compounds of formula (I), processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I).

摘要翻译： 本申请涉及作为如本文所定义的式（I）的杂环衍生物的凝血酶抑制剂，凝血抑制剂和血栓栓塞障碍剂的用途。 它还提供式（I）的新型化合物，其制备方法和中间体，以及包含式（I）的新型化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US6137002A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US710823

申请日：1996-09-23

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07C251/02

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

公开(公告)号：US5731324A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US376191

申请日：1995-01-19

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/70 ,  C07D319/16 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, benzopyran, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

公开(公告)号：US06271227B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09423124

申请日：2000-01-24

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K215377

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D409/10

摘要： This application relates to novel compounds of formula (I) (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式（I）（及其药学上可接受的盐），其制备方法和中间体的新型化合物，其包含式（I）的新化合物的药物制剂，以及式 （I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US6020362A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US47285

申请日：1998-03-24

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/70 ,  C07D319/16 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, benzopyran, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及具有由两个稠合的六元环形成的核的某些二环化合物，例如苯并吡喃，异喹啉，异喹诺酮，四氢萘，二氢萘或四氢萘酮，其被碱性和酸性官能团所取代，其可用于抑制血小板聚集 。

公开(公告)号：US06472405B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09299404

申请日：1999-04-26

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D21716

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及具有由两个稠合的六元环形成的核的二环化合物，例如异喹啉，异喹啉酮，四氢萘，二氢萘或四氢萘酮，其被碱性和酸性官能团所取代，其可用于抑制血小板聚集。