公开(公告)号：US20090253680A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12485434

申请日：2009-06-16

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物和盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US20110034444A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12907771

申请日：2010-10-19

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Dirk STENKAMP ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Dirk STENKAMP ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物及其盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其使用 和制备它们的过程。

公开(公告)号：US20100004228A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12486026

申请日：2009-06-17

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Dirk STENKAMP ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Dirk STENKAMP ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D413/12 ,  C07D211/06 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/445 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物及其盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其使用 和制备它们的过程。

公开(公告)号：US20130303571A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13942077

申请日：2013-07-15

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof. The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain. The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20100256188A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12717407

申请日：2010-03-04

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20120196897A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13441085

申请日：2012-04-06

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20080139591A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11760054

申请日：2007-06-08

申请人： Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Thierry BOUYSSOU ,  Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Thierry BOUYSSOU ,  Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/517

摘要： The invention relates to a method for preventing and treating visceral pain and gastrointestinal disorders such as functional bowel disorders and inflammatory bowel diseases through the use of effective amounts of a compound acting as CGRP antagonist.

公开(公告)号：US20080139537A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11760057

申请日：2007-06-08

申请人： Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Thierry BOUYSSOU ,  Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Gerhard SCHAENZLE

发明人： Henri DOODS ,  Kirsten ARNDT ,  Thierry BOUYSSOU ,  Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Gerhard SCHAENZLE

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/517

摘要： The invention relates to a method for preventing and treating visceral pain and gastrointestinal disorders such as functional bowel disorders and inflammatory bowel diseases through the use of effective amounts of a compound acting as CGRP antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用有效量的作为CGRP拮抗剂的化合物来预防和治疗内脏痛和胃肠道疾病如功能性肠病和炎症性肠病的方法。