公开(公告)号：US4879391A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US81262

申请日：1987-08-03

申请人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

发明人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

摘要： Certain substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones are highly potent gabaergic agents, valuable in the treatment of individuals suffering from schizophrenia or reversing the side effects of a previously or concurrently administered neuroleptic agent; or in the treatment of epilepsy. A wider class of substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones, together with 1-phenyl-3-(2-pyrrolidinylidiene-2(1H,3H)-indolones, and homologs thereof, are valuable in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 某些取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮是非常有效的gabaergic试剂，在治疗患有精神分裂症或逆转先前或同时施用的精神抑制剂的副作用的个体中是有价值的; 或治疗癫痫。 更广泛类别的取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮与1-苯基-3-（2-吡咯烷二基-2（1H，3H） - 吲哚酮及其同系物， 在治疗焦虑方面是有价值的。

公开(公告)号：US4861880A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US641071

申请日：1984-08-15

申请人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

发明人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07C43/225 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38

摘要： Certain substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones are highly potent gabaergic agents, valuable in the treatment of individuals suffering from schizophrenia or reversing the side effects of a previously or concurrently administered neuroleptic agent; or in the treatment of epilepsy. A wider class of substituted 1-phenyl-3-(aminoalkylidene)-2(1H,3H)-indolones, together with 1-phenyl-3-(2-pyrrolidinylidene)-2(1H,3H)-indolones, and homologs thereof, are valuable in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 某些取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮是非常有效的gabaergic试剂，在治疗患有精神分裂症或逆转先前或同时施用的精神抑制剂的副作用的个体中是有价值的; 或治疗癫痫。 更广泛类别的取代的1-苯基-3-（氨基亚烷基）-2（1H，3H） - 吲哚酮与1-苯基-3-（2-吡咯烷亚基）-2（1H，3H） - 吲哚酮及其同系物 ，在治疗焦虑方面是有价值的。

公开(公告)号：US06410736B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09692335

申请日：2000-10-19

申请人： Harry R. Howard, Jr. ,  Mavis D. Adam

发明人： Harry R. Howard, Jr. ,  Mavis D. Adam

IPC分类号： C07D21176

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C205/45 ,  C07C217/58 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C255/56 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/56 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, and to their pharmaceutically acceptable salts. Compounds of formula I exhibit activity as serotonin, norepinephrine, and dopamine reuptake inhibitors and can be used in the treatment of central nervous system and other disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I的化合物显示作为血清素，去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂的活性，并且可用于治疗中枢神经系统和其他疾病。

公开(公告)号：US5821245A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US815671

申请日：1997-03-13

申请人： Harry R. Howard, Jr.

发明人： Harry R. Howard, Jr.

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D263/54 ,  C07D271/06 ,  C07D277/62 ,  C07D285/04 ,  C07D401/10 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/445 ,  A61K31/465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

摘要： A method of inhibiting cell growth in human small cell lung carcinoma comprising administering to a mammal in need of such treatment a cell growth inhibitory amount of a compound of the formula ##STR1##

摘要翻译： 一种抑制人类小细胞肺癌细胞生长的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物施用细胞生长抑制量的式I化合物

公开(公告)号：US5703065A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US615257

申请日：1996-05-07

申请人： Harry R. Howard, Jr.

发明人： Harry R. Howard, Jr.

IPC分类号： C07D211/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  C07D211/54 ,  C07D211/56 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12 ,  C07D453/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## and to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, W, P, R.sup.3, Q and R.sup.1 are as defined herein. The compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are substance P antagonists and as such are useful in the treament of various inflammatory and central nervous system disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / IB94 / 00221 Sec。 371日期：1996年5月7日 102（e）日期1996年5月7日PCT提交1994年7月18日PCT公布。 公开号WO95 / 03908 日期1995年3月23日本发明涉及式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐，其中A，W，P，R 3，Q和R 1如本文所定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐是物质P拮抗剂，因此可用于各种炎性和中枢神经系统疾病的治疗。

公开(公告)号：US5276040A

公开(公告)日：1994-01-04

申请号：US902326

申请日：1992-06-22

申请人： Harry R. Howard, Jr.

发明人： Harry R. Howard, Jr.

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/47 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Certain 1-substituted 4-(1,2-benzisoxazolyl)-piperidine compounds exhibit neuroleptic activity and are useful in the treatment of psychosis and anxiety.

摘要翻译： 某些1-取代的4-（1,2-苯并异恶唑基） - 哌啶化合物显示出精神安定的活性，可用于治疗精神病和焦虑症。

公开(公告)号：US5064852A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US561040

申请日：1990-08-01

申请人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

发明人： Harry R. Howard, Jr. ,  Reinhard Sarges

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/96

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  Y10S514/866

摘要： A series of novel 3-mono(substituted methyl)- and 3,3-di(substituted methyl)-2-oxo-indoline-1-alkanoic acid compounds have been prepared, including their lower alkyl esters and unsubstituted amide derivatives, as well as the base salts of said acids with pharmacologically acceptable cations. These compounds are useful in therapy as aldose reductase inhibitors for the control of certain chronic diabetic complications. Typical members include those compounds derived from 2-oxo-indoline-1-acetic acid wherein a 3,4-dichlorobenzyl or 3,4-dichloro-.alpha.-methylbenzyl moiety is substituted at 3-position of the molecule. Preferred member compounds include 3-(3,4-dichlorobenzyl)-2-oxo-indoline-1-acetic acid, 5-chloro-3-(3,4-dichlorobenzyl)-2-oxo-indoline-1-acetic acid, 3-(3,4-dichlorobenzyl)-6-methoxy-2-oxo-indoline-1-acetic acid, 3-(3,4-dichlorobenzyl)-6-hydroxy-2-oxo-indoline-1-acetic acid and 3-(3,4-dichloro-.alpha.-methylbenzyl)-2-oxo-indoline-1-acetic acid. Methods for preparing these compounds from known starting materials are provided.

摘要翻译： 已经制备了一系列新的3-单（取代的甲基） - 和3,3-二（取代的甲基）-2-氧代 - 二氢吲哚-1-链烷酸化合物，包括其低级烷基酯和未取代的酰胺衍生物，以及 作为所述酸与药学上可接受的阳离子的碱式盐。 这些化合物可用于治疗某些慢性糖尿病并发症的醛糖还原酶抑制剂。 典型的成员包括衍生自2-氧代 - 二氢吲哚-1-乙酸的那些化合物，其中3,4-二氯苄基或3,4-二氯-α-甲基苄基部分在分子的3位被取代。 优选的成员化合物包括3-（3,4-二氯苄基）-2-氧代 - 二氢吲哚-1-乙酸，5-氯-3-（3,4-二氯苄基）-2-氧代 - 二氢吲哚-1-乙酸， 3-（3,4-二氯苄基）-6-甲氧基-2-氧代 - 二氢吲哚-1-乙酸，3-（3,4-二氯苄基）-6-羟基-2-氧代 - 二氢吲哚-1-乙酸和 3-（3,4-二氯-α-甲基苄基）-2-氧代 - 二氢吲哚-1-乙酸。 提供了从已知原料制备这些化合物的方法。