公开(公告)号：US07846956B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US10585478

申请日：2005-01-13

申请人： Hiromasa Mitsudera ,  Ken Otaka ,  Jun Fujiwara

发明人： Hiromasa Mitsudera ,  Ken Otaka ,  Jun Fujiwara

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D275/02 ,  C07D285/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D263/32 ,  C07D261/08 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/426 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/56 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A01N55/00 ,  C07D233/84 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D285/08 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a malononitrile compound represented by the formula (I): wherein any one of X1, X2, X3 and X4 is CR100, wherein R100 is a group represented by the formula: the other three of X1, X2, X3 and X4 each represent nitrogen or CR5, provided that 1 to 3 of X1, X2, X3 and X4 represent nitrogen, and Z represents oxygen, sulfur or NR6, which has pest-controlling activity.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的丙二腈化合物：其中X1，X2，X3和X4中的任一个是CR100，其中R100是由下式表示的基团：X1，X2，X3和X4中的另外三个 各自表示氮或CR5，条件是X1，X2，X3和X4中的1至3表示氮，Z表示具有害虫控制活性的氧，硫或NR6。

公开(公告)号：US20090187027A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12351605

申请日：2009-01-09

申请人： Muthiah MANOHARAN ,  Michael E. JUNG ,  Kallanthottathil G. RAJEEV ,  Rajendra K. PANDEY ,  Gang WANG

发明人： Muthiah MANOHARAN ,  Michael E. JUNG ,  Kallanthottathil G. RAJEEV ,  Rajendra K. PANDEY ,  Gang WANG

IPC分类号： C07F9/28 ,  C07D285/04

CPC分类号： C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to processes and reagents for oligonucleotide synthesis and purification. One aspect of the present invention relates to compounds useful for activating phosphoramidites in oligonucleotide synthesis. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing oligonucleotides via the phosphoramidite method using an activator of the invention. Another aspect of the present invention relates to sulfur-transfer agents. In a preferred embodiment, the sulfur-transfer agent is a 3-amino-1,2,4-dithiazolidine-5-one. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a phosphorothioate by treating a phosphite with a sulfur-transfer reagent of the invention. In a preferred embodiment, the sulfur-transfer agent is a 3-amino-1,2,4-dithiazolidine-5-one. Another aspect of the present invention relates to compounds that scavenge acrylonitrile produced during the deprotection of phosphate groups bearing ethylnitrile protecting groups. In a preferred embodiment, the acrylonitrile scavenger is a polymer-bound thiol. Another aspect of the present invention relates to agents used to oxidize a phosphite to a phosphate. In a preferred embodiment, the oxidizing agent is sodium chlorite, chloramine, or pyridine-N-oxide. Another aspect of the present invention relates to methods of purifying an oligonucleotide by annealing a first single-stranded oligonucleotide and second single-stranded oligonucleotide to form a double-stranded oligonucleotide; and subjecting the double-stranded oligonucleotide to chromatographic purification. In a preferred embodiment, the chromatographic purification is high-performance liquid chromatography.

摘要翻译： 本发明涉及寡核苷酸合成和纯化的方法和试剂。 本发明的一个方面涉及可用于在寡核苷酸合成中活化亚磷酰胺的化合物。 本发明的另一方面涉及使用本发明的活化剂通过亚磷酰胺方法制备寡核苷酸的方法。 本发明的另一方面涉及硫转移剂。 在优选的实施方案中，硫转移剂是3-氨基-1,2,4-二噻唑烷-5-酮。 本发明的另一方面涉及通过用本发明的硫转移试剂处理亚磷酸酯制备硫代磷酸酯的方法。 在优选的实施方案中，硫转移剂是3-氨基-1,2,4-二噻唑烷-5-酮。 本发明的另一方面涉及清除在带有乙腈基保护基团的磷酸酯基团去保护过程中产生的丙烯腈的化合物。 在优选的实施方案中，丙烯腈清除剂是聚合物结合的硫醇。 本发明的另一方面涉及用于将亚磷酸盐氧化成磷酸盐的试剂。 在优选的实施方案中，氧化剂是亚氯酸钠，氯胺或吡啶-N-氧化物。 本发明的另一方面涉及通过退火第一单链寡核苷酸和第二单链寡核苷酸来纯化寡核苷酸以形成双链寡核苷酸的方法; 并对双链寡核苷酸进行色谱纯化。 在优选的实施方案中，色谱纯化是高效液相色谱法。

公开(公告)号：US5877191A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US955898

申请日：1997-10-22

申请人： Charles G. Caldwell ,  Yuan-Ching Chiang ,  Conrad Dorn ,  Paul Finke ,  Jeffrey Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander Mills ,  Albert Robichaud

发明人： Charles G. Caldwell ,  Yuan-Ching Chiang ,  Conrad Dorn ,  Paul Finke ,  Jeffrey Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander Mills ,  Albert Robichaud

IPC分类号： C07D307/94 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/36 ,  C07D285/04 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D307/94 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.3, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, m, n and the dashed lines are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式I表示的某些新化合物：其中R3，R6，R7，R8，R11，R12，R13，m，n和虚线在本文中定义。 本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂，以及新型化合物及其制剂在治疗某些疾病中的用途。 本发明化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐。

公开(公告)号：US5693787A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US464317

申请日：1995-06-05

申请人： Tarek Mansour ,  Haolun Jin ,  Allan H. L. Tse ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Tarek Mansour ,  Haolun Jin ,  Allan H. L. Tse ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07H19/00 ,  A61K31/513 ,  A61P31/12 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C13/10 ,  C07D20060101 ,  C07D207/00 ,  C07D231/04 ,  C07D233/02 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D285/04 ,  C07D291/04 ,  C07D307/04 ,  C07D307/16 ,  C07D307/18 ,  C07D307/24 ,  C07D317/08 ,  C07D317/24 ,  C07D317/32 ,  C07D317/34 ,  C07D323/02 ,  C07D327/04 ,  C07D333/48 ,  C07D339/02 ,  C07D339/06 ,  C07D341/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/12 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D419/04 ,  C07D471/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07D333/36 ,  C07D333/42

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/24 ,  C07D317/32 ,  C07D317/34 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16

摘要： The present invention relates to highly diastereoselective processes for production of cis-nucleosides and nucleoside analogues and derivatives in high optical purity and intermediates useful in those processes.

摘要翻译： 本发明涉及用于生产高光学纯度的顺式核苷和核苷类似物和衍生物的高度非对映选择性方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US5591776A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US370952

申请日：1995-01-10

申请人： David J. Cavalla ,  Lloyd J. Dolby ,  Mark Chasin

发明人： David J. Cavalla ,  Lloyd J. Dolby ,  Mark Chasin

IPC分类号： C07D239/52 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C45/30 ,  C07C235/38 ,  C07C271/00 ,  C07C271/60 ,  C07D213/02 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D233/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D233/78 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D263/34 ,  C07D271/02 ,  C07D275/02 ,  C07D277/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D285/04 ,  C07C233/08

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C235/38 ,  C07C271/00 ,  C07C45/30 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D233/20 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07C2101/08

摘要： Rolipram-based PDE IV inhibitors containing phenyl- or benzyl-substituted moieties of the formula: ##STR1## wherein X.sub.1 and X.sub.2 may be the same or different and each is O or S;R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, saturated or unsaturated straight-chain or branched C.sub.2-12 alkyl groups, cycloalkyl and cycloalkyl-alkyl groups containing from 3 to 10 carbon atoms in the cycloalkyl moiety;R.sub.2 =R.sub.1 or --CH.sub.3 ;R.sub.3 is hydrogen, halogen, or a saturated or unsaturated straight-chain or branched C.sub.1-12 alkyl group, a cycloalkyl or cycloalkyl-alkyl groups containing from 3 to 7 carbon atoms in the cycloalkyl moiety;Z is a linkage selected from --CH.sub.2 CONH-- or --CH.sub.2 NHCO--, andR.sub.4 is a phenyl or benzyl which may be unsubstituted or substituted with one or more halogen atoms, alkyl groups, hydroxyl groups, cyano groups, carboxyl groups, alkoxy groups, alkoxycarbonyl, amido, carboxamido, substituted or unsubstituted amino groups, cycloalkyl and cycloalkyl-alkyl groups containing from 3 to 10 carbon atoms in the cycloalkyl moiety, aryl or aralkyl groups preferably containing from about 6 to about 10 carbon atoms, or heterocyclic groups containing nitrogen, oxygen or sulfur in the ring; the alkyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, and aryl-alkyl groups being saturated or unsaturated, unsubstituted or substituted by halogen atoms, hydroxyl groups, cyano groups, carboxyl groups, alkoxy groups, alkoxycarbonyl, carboxamido or substituted or unsubstituted amino groups, or one or more lower alkyl groups having from 1 to 3 carbon atoms;provided that R.sub.4 cannot be substituted with more than one methoxy group. compared to theophylline or rolipram as well as with improved selectivity with regard to PDE III inhibition. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of treatment are also disclosed.

摘要翻译： 含有巯基的PDE IV抑制剂，其含有下式的苯基或苄基取代的部分：不同且各自为O或S; R1选自氢，饱和或不饱和的直链或支链C 2--12烷基，在环烷基部分含有3至10个碳原子的环烷基和环烷基 - 烷基; R2 = R1或-CH3; R3是氢，卤素或饱和或不饱和的直链或支链C 1-12烷基，在环烷基部分含有3-7个碳原子的环烷基或环烷基 - 烷基; Z是选自-CH 2 CONH-或-CH 2 NHCO-的键，并且R 4是苯基或苄基，其可以是未取代的或被一个或多个卤素原子，烷基，羟基，氰基，羧基，烷氧基，烷氧基羰基 酰胺基，甲酰胺基，取代或未取代的氨基，在环烷基部分含有3至10个碳原子的环烷基和环烷基 - 烷基，优选含有约6至约10个碳原子的芳基或芳烷基，或含有氮的杂环基， 环中的氧或硫; 烷基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，芳基和芳基 - 烷基是饱和或不饱和的，未被取代或被卤素原子，羟基，氰基，羧基，烷氧基，烷氧基羰基，甲酰氨基或取代或未取代的氨基取代， 或一个或多个具有1至3个碳原子的低级烷基; 条件是R4不能被多于一个甲氧基取代。 与茶碱或咯利普兰相比，以及与PDE III抑制有关的改善的选择性。 还公开了含有其的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US5387710A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US117163

申请日：1993-09-17

申请人： Youichi Shiokawa ,  Masanobu Nagano ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Kazuhiko Take ,  Takeshi Kato ,  Kazunori Tsubaki

发明人： Youichi Shiokawa ,  Masanobu Nagano ,  Kiyoshi Taniguchi ,  Kazuhiko Take ,  Takeshi Kato ,  Kazunori Tsubaki

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/19 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61P7/10 ,  A61P25/02 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/30 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C229/18 ,  C07C229/32 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C229/46 ,  C07C235/20 ,  C07C255/26 ,  C07C323/25 ,  C07D209/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D235/14 ,  C07D253/00 ,  C07D257/02 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/62 ,  C07D285/04 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07C229/40 ,  A01N33/02

CPC分类号： C07C229/16 ,  C07C215/08 ,  C07C215/14 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C235/20 ,  C07D213/61 ,  C07D271/12 ,  C07D317/58 ,  C07C2102/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to new ethanolamine derivatives having gut selective sympathomimetic and anti-pollakiuria activities and represented by the general formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted with halogen, etc.,R.sup.2 is hydrogen, halogen, nitro, hydroxy, lower alkyl optionally substituted with acyl, lower alkenyl optionally substituted with acyl, lower alkoxy optionally substituted with acyl, or amino optionally substituted with acyl(lower)alkyl,R.sup.3 is hydrogen, an N-protective group, or lower alkyl optionally substituted with lower alkylthio,n is an integer of 0 to 3, anda heavy solid line means a single bond or a double bond,provided that when n is 1, then1) R.sup.1 is a condensed aromatic hydrocarbon group or a heterocyclic group, each of which may be substituted with halogen, etc., and the like,and pharmaceutically acceptable salts thereof to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及具有肠选择性交感神经和抗血尿功能的新型乙醇胺衍生物，其通式[I]表示：其中R 1为可被卤素取代的芳基或杂环基， 等等，R2是氢，卤素，硝基，羟基，任选被酰基取代的低级烷基，任选被酰基取代的低级烯基，任选被酰基取代的低级烷氧基或任选被酰基（低级）烷基取代的氨基，R 3是氢， N-保护基或任选被低级烷硫基取代的低级烷基，n为0〜3的整数，重实线表示单键或双键，条件是当n为1时，则R1为 稠合芳香族烃基或杂环基，其各自可以被卤素等取代，以及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物组合物 上升一样

公开(公告)号：US4140643A

公开(公告)日：1979-02-20

申请号：US803179

申请日：1977-06-03

申请人： Kirk E. Davis

发明人： Kirk E. Davis

IPC分类号： C07D285/04 ,  C10M159/12 ,  C10M159/16 ,  C10M1/38

CPC分类号： C10M159/12 ,  C07D285/04 ,  C10M159/16 ,  C10M2203/02 ,  C10M2203/022 ,  C10M2203/024 ,  C10M2203/04 ,  C10M2203/06 ,  C10M2205/00 ,  C10M2205/02 ,  C10M2205/024 ,  C10M2205/026 ,  C10M2207/123 ,  C10M2207/129 ,  C10M2207/22 ,  C10M2207/281 ,  C10M2207/282 ,  C10M2207/283 ,  C10M2207/286 ,  C10M2207/287 ,  C10M2207/288 ,  C10M2207/289 ,  C10M2207/34 ,  C10M2207/40 ,  C10M2207/402 ,  C10M2207/404 ,  C10M2209/00 ,  C10M2209/02 ,  C10M2209/04 ,  C10M2209/06 ,  C10M2209/062 ,  C10M2209/082 ,  C10M2209/084 ,  C10M2209/086 ,  C10M2209/10 ,  C10M2209/101 ,  C10M2209/102 ,  C10M2209/103 ,  C10M2209/104 ,  C10M2209/105 ,  C10M2209/106 ,  C10M2209/108 ,  C10M2209/109 ,  C10M2209/111 ,  C10M2209/12 ,  C10M2211/022 ,  C10M2211/044 ,  C10M2211/06 ,  C10M2211/08 ,  C10M2213/02 ,  C10M2213/062 ,  C10M2215/04 ,  C10M2215/042 ,  C10M2215/044 ,  C10M2215/06 ,  C10M2215/062 ,  C10M2215/08 ,  C10M2215/082 ,  C10M2215/086 ,  C10M2215/10 ,  C10M2215/102 ,  C10M2215/12 ,  C10M2215/14 ,  C10M2215/16 ,  C10M2215/202 ,  C10M2215/22 ,  C10M2215/221 ,  C10M2215/222 ,  C10M2215/223 ,  C10M2215/224 ,  C10M2215/225 ,  C10M2215/226 ,  C10M2215/24 ,  C10M2215/26 ,  C10M2215/28 ,  C10M2215/30 ,  C10M2217/00 ,  C10M2217/02 ,  C10M2217/022 ,  C10M2217/023 ,  C10M2217/024 ,  C10M2217/028 ,  C10M2217/04 ,  C10M2217/042 ,  C10M2217/043 ,  C10M2217/046 ,  C10M2217/06 ,  C10M2219/022 ,  C10M2219/024 ,  C10M2219/044 ,  C10M2219/064 ,  C10M2219/066 ,  C10M2219/068 ,  C10M2219/082 ,  C10M2219/083 ,  C10M2219/087 ,  C10M2219/088 ,  C10M2219/089 ,  C10M2219/09 ,  C10M2219/10 ,  C10M2219/106 ,  C10M2221/00 ,  C10M2221/04 ,  C10M2227/061 ,  C10M2227/063 ,  C10N2210/01 ,  C10N2210/02 ,  C10N2210/03 ,  C10N2210/04 ,  C10N2210/06 ,  C10N2210/08 ,  C10N2220/02 ,  C10N2240/04 ,  C10N2240/042 ,  C10N2240/044 ,  C10N2240/046 ,  C10N2240/06 ,  C10N2240/105 ,  C10N2240/40

摘要： Nitrogen- and sulfur-containing compositions are prepared by reacting an oil-soluble dispersant with a dimercaptothiadiazole such as 2,5-dimercapto-1,3,4-thiadiazole and subsequently reacting the intermediate thus formed with a carboxylic acid or anhydride containing up to about 10 carbon atoms and having at least one olefinic bond. The preferred carboxylic acid or anhydride is maleic anhydride. The compositions thus obtained are useful in lubricants as dispersants, extreme pressure agents, corrosion inhibitors and inhibitors of copper activity and "lead paint" deposition.

摘要翻译： 含氮和硫的组合物通过使油溶性分散剂与二巯基噻二唑如2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑反应制备，随后使由此形成的中间体与含有至多 约10个碳原子并且具有至少一个烯键。 优选的羧酸或酸酐是马来酸酐。 由此获得的组合物可用作润滑剂作为分散剂，极压剂，腐蚀抑制剂和铜活性抑制剂和“铅涂料”沉积。

公开(公告)号：US4120972A

公开(公告)日：1978-10-17

申请号：US823560

申请日：1977-08-11

申请人： Thomas Henry Brown ,  Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Robert John Ife

发明人： Thomas Henry Brown ,  Graham John Durant ,  Charon Robin Ganellin ,  Robert John Ife

IPC分类号： C07D213/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/04 ,  A61K31/415 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D213/32 ,  C07D277/26 ,  C07D285/04

摘要： The compounds are dithiocarbamates and isothioureas which are histamine H.sub.2 -antagonists. Two compounds of the invention are 2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl N-methyldithiocarbamate and S-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl]-N-cyano-N'-methylisothiourea.

摘要翻译： 这些化合物是二硫代氨基甲酸盐和作为组胺H2拮抗剂的异硫脲。 本发明的两种化合物是N-甲基二硫代氨基甲酸2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙酯和S- [2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基] -N-氰基-N'-甲基异硫氰酸酯。

公开(公告)号：US07858642B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12396989

申请日：2009-03-03

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/58 ,  C07D285/04

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，还涉及使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症或病症的方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US07309800B2

公开(公告)日：2007-12-18

申请号：US11556285

申请日：2006-11-03

申请人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

发明人： Richard Martyn Angell ,  Nicola Mary Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark James Bamford ,  George Stuart Cockerill ,  Stephen Sean Flack ,  Dramane Ibrahim Lainé ,  Ann Louise Walker

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07D207/04 ,  C07D271/10 ,  C07D233/54 ,  C07D285/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。