公开(公告)号：US08962842B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13821250

申请日：2011-09-16

申请人： Patrick Roussel ,  Jutta Heim ,  Peter Schneider ,  Christian Bartels ,  Yaoquan Liu ,  Glen Dale ,  Daniel Milligan

发明人： Patrick Roussel ,  Jutta Heim ,  Peter Schneider ,  Christian Bartels ,  Yaoquan Liu ,  Glen Dale ,  Daniel Milligan

IPC分类号： C07D455/02 ,  A61K31/4375

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  C07D455/02 ,  Y02A50/475

摘要： Described are a series of 2-pyridone compounds as a potent and selective new class of type II topoisomerase inhibitors with broad-spectrum antimicrobial activity having the general formula (I); where R1, R2, X, and Y are defined herein Such compounds can be used in methods for treating an infection caused by a gram-positive pathogen, a gram-negative pathogen, or a drug-resistant strains thereof.

摘要翻译： 描述了一系列2-吡啶酮化合物，作为具有广谱抗微生物活性的具有通式（I）的有效和选择性新型II型拓扑异构酶抑制剂; 其中R1，R2，X和Y如本文所定义。这些化合物可用于治疗由革兰氏阳性病原体，革兰氏阴性病原体或其耐药菌株引起的感染的方法。

公开(公告)号：US08716280B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US13145323

申请日：2010-01-21

申请人： Berangere Gaucher ,  Franck Hubert Danel ,  Patrick Roussel

发明人： Berangere Gaucher ,  Franck Hubert Danel ,  Patrick Roussel

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D215/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The antibacterial compound of formula I wherein X1, X3; X4 and X6, each independently of the others, represents a nitrogen atom or CR2, with the proviso that at least one of X1, X3; X4 and X6 represents a nitrogen atom; X2 represents C—H, C—(C1-C6alkyl), C—(C1-C6alkoxy), C-halogen, C—COOH; X5 represents C—H or C—(C1-C6alkyl), C-halogen; A1, A2, A3, R1 and R4 represent various substituents, G represents aryl or heteroaryl, which is unsubstituted or substituted which compounds show good activity against pathogenic bacteria.

摘要翻译： 式I的抗菌化合物，其中X 1，X 3; X 4和X 6各自独立地表示氮原子或CR 2，条件是X 1，X 3; X4和X6表示氮原子; X代表C-H，C-（C 1 -C 6烷基），C-（C 1 -C 6烷氧基），C-卤素，C-COOH; X 5表示C-H或C-（C 1 -C 6烷基），C-卤素; A1，A2，A3，R1和R4表示各种取代基，G表示未取代或取代的芳基或杂芳基，哪种化合物对病原菌表现出良好的活性。

公开(公告)号：US20130245035A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13821250

申请日：2011-09-16

申请人： Patrick Roussel ,  Jutta Heim ,  Peter Schneider ,  Christian Bartels ,  Yaoquan Liu ,  Glen Dale ,  Daniel Milligan

发明人： Patrick Roussel ,  Jutta Heim ,  Peter Schneider ,  Christian Bartels ,  Yaoquan Liu ,  Glen Dale ,  Daniel Milligan

IPC分类号： C07D455/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  C07D455/02 ,  Y02A50/475

摘要： Described are a series of 2-pyridone compounds as a potent and selective new class of type II topoisomerase inhibitors with broad-spectrum antimicrobial activity having the general formula (I); where R1, R2, X, and Y are defined herein Such compounds can be used in methods for treating an infection caused by a gram-positive pathogen, a gram-negative pathogen, or a drug-resistant strains thereof.

摘要翻译： 描述了一系列2-吡啶酮化合物，作为具有广谱抗微生物活性的具有通式（I）的有效和选择性新型II型拓扑异构酶抑制剂; 其中R1，R2，X和Y如本文所定义。这些化合物可用于治疗由革兰氏阳性病原体，革兰氏阴性病原体或其耐药菌株引起的感染的方法。

公开(公告)号：US20100160670A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12717304

申请日：2010-03-04

申请人： Veronique Crocq-Stuerga ,  Patrick Roussel

发明人： Veronique Crocq-Stuerga ,  Patrick Roussel

IPC分类号： C07C69/52 ,  C12P7/62 ,  C07B39/00

CPC分类号： C07C69/34 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07C51/363 ,  C07C53/19 ,  C07C59/01

摘要： The present invention comprises a novel process for the preparation of a chiral compound of formula (I) wherein R1 is hydroxyl or a group which activates the carboxyl and R2 is alkyl optionally substituted by halogen or benzyl, its preparation, its application in the synthesis of chiral 2-bromomethyl-2-ethylhexanoic acid and novel intermediates.

摘要翻译： 本发明包括制备式（I）的手性化合物的新方法，其中R 1是羟基或活化羧基的基团，R 2是任选被卤素或苄基取代的烷基，其制备，其在合成中的应用 手性2-溴甲基-2-乙基己酸和新型中间体。

公开(公告)号：US20100056478A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12086270

申请日：2006-12-07

申请人： Eric Desarbre ,  Bérangère Gaucher ,  Malcolm G.P. Page ,  Patrick Roussel

发明人： Eric Desarbre ,  Bérangère Gaucher ,  Malcolm G.P. Page ,  Patrick Roussel

IPC分类号： A61K31/69 ,  A61K31/675 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/397 ,  A61K31/424 ,  C07D205/085

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/545 ,  A61K31/662 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/473

摘要： A pharmaceutically composition, comprising a combination of an antibiotically active compound of the formula (I): with a β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII) are active against Gram-negative bacteria, in particular such bacteria which have become resistant against antibiotics such as aztreonam, carumonam and tigemonam. Optionally the compositions may comprise another β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII), particularly of formula (V) or formula (VI).

摘要翻译： 包含式（I）的抗生素活性化合物与式（II）至（XIII）之一的β-内酰胺酶抑制剂的组合的药物组合物对抗革兰氏阴性细菌，特别是这种细菌 其已经变得抵抗抗生素如氨曲南，卡努康和蒂格胺。 任选地，组合物可以包含式（II）至（XIII）之一，特别是式（V）或式（VI）之一的另一种β-内酰胺酶抑制剂。

公开(公告)号：US5919957A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US130531

申请日：1998-08-04

申请人： Patrick Roussel ,  Michel Vivat

发明人： Patrick Roussel ,  Michel Vivat

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J75/00 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J3/005 ,  C07J41/0094

摘要： A novel process for the preparation of oxoetiocholenic acid of the formula ##STR1## and intermediates therefore.

摘要翻译： 因此，制备式及其中间体的新戊酰胆酸的新方法。

公开(公告)号：US5731447A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US660817

申请日：1996-06-10

申请人： Jean Buendia ,  Patrick Roussel ,  Michel Vivat

发明人： Jean Buendia ,  Patrick Roussel ,  Michel Vivat

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0015 ,  C07J5/0076

摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1##

摘要翻译： 一种制备式（Ⅰ）化合物的方法

公开(公告)号：US5399727A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US71501

申请日：1993-06-02

申请人： Jean Buendia ,  Patrick Roussel ,  Michel Vivat

发明人： Jean Buendia ,  Patrick Roussel ,  Michel Vivat

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J41/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/0094

摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## comprising reacting a compound of the formula ##STR2## with chlorosulfonic in an organic solvent wherein the reaction is effected at -20.degree. C. to -10.degree. C. and the temperature is then allowed to rise to 0.degree. C. to 5.degree. C.

摘要翻译： 一种制备下式化合物的方法，包括使式II化合物与氯磺酸在有机溶剂中反应，其中反应在-20℃至-10℃下进行，和 然后将温度升至0℃至5℃

公开(公告)号：US09403818B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13823187

申请日：2012-01-31

申请人： Jutta Heim ,  Peter Schneider ,  Patrick Roussel ,  Daniel Milligan ,  Christian Bartels ,  Glenn Dale

发明人： Jutta Heim ,  Peter Schneider ,  Patrick Roussel ,  Daniel Milligan ,  Christian Bartels ,  Glenn Dale

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K38/12 ,  C07D455/02 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D455/02 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/479 ,  Y02A50/481 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides novel 4-oxoquinolizine compounds and their uses for a series of broad-spectrum antibiotics having no cross-resistance to existing or emerging classes of antibiotics. In addition the novel 4-oxoquinolizine compounds are useful against CDC Category A and B pathogens The invention also provides pharmaceutical compositions comprising certain 4-oxoquinolizines in combination with subinhibitory concentrations of polymyxin B against clinical isolates which are resistant to quinolones, carbapenems and other antimicrobial agents.

摘要翻译： 本发明提供新的4-氧喹诺嗪化合物及其用于一系列对现有或新兴类型的抗生素没有交叉抗性的广谱抗生素的用途。 此外，新的4-氧代喹嗪化合物可用于抗CDC类A和B病原体本发明还提供药物组合物，其包含某些4-氧代喹诺嗪与亚抑菌浓度的多粘菌素B对抗喹诺酮类，碳青霉烯类和其他抗微生物剂的临床分离物 。

公开(公告)号：US06512111B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09869950

申请日：2001-07-27

申请人： Crocq Veronique ,  Patrick Roussel

发明人： Crocq Veronique ,  Patrick Roussel

IPC分类号： C07D23704

CPC分类号： C07K5/06139

摘要： A method for preparing compounds of formula (I) wherein R is selected from the group consisting of H. alkyl, aryl, and aralkyl of up to 18 carbon atoms and the amine function may be free or protected from a compound of formula (IA) wherein cyclization is carried out in a basic medium and in the presence of a phosphonic acid derivative and the use of said method as an intermediate step for preparing a compound inhibiting the interleukin-1 beta conversion enzyme.

摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法，其中R选自由至多18个碳原子的烷基，芳基和芳烷基组成的组，并且胺官能团可以不受式（IA）化合物的保护， 其中环化在碱性介质中并在膦酸衍生物存在下进行，并且使用所述方法作为制备抑制白细胞介素-1β转化酶的化合物的中间步骤。