公开(公告)号：US20130005773A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13509047

申请日：2010-11-08

申请人： Alexandros Vakalopoulos ,  Martin Michels ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Karen Engel

发明人： Alexandros Vakalopoulos ,  Martin Michels ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Karen Engel

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61P35/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  C07D401/10 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel, fluoro-substituted 2-aryl-3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly Cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新的氟取代的2-芳基-3,5-二氰基-4-（1H-吲唑-5-基）-6-甲基-1,4-二氢吡啶衍生物， 其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其它增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20120264785A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13496722

申请日：2010-10-01

申请人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Donald Bierer ,  Karen Engel ,  Maria Kissel

发明人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Donald Bierer ,  Karen Engel ,  Maria Kissel

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel fluoro-substituted 3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihy-dropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新的氟取代的3,5-二氰基-4-（1H-吲唑-5-基）-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶并吡啶衍生物， 其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其它增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US08604028B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13510483

申请日：2010-11-15

申请人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

发明人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel 4-(furo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（呋喃并[3,2-c]吡啶-2-基）-1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20130131055A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13510483

申请日：2010-11-15

申请人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

发明人： Martin Michels ,  Hans Briem ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4355

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel 4-(furo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（呋喃并[3,2-c]吡啶-2-基）-1,4-二氢吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120190709A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13383223

申请日：2010-07-07

申请人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

发明人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437

摘要： This invention relates to novel 4-(indazol-5-yl)-4,7-dihydroisoxazolo[5,4-b]pyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（吲唑-5-基）-4,7-二氢异恶唑并[5,4-b]吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100179125A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12552923

申请日：2009-09-02

申请人： Julie A. Dixon ,  Barton Phillips ,  Furahi Achebe ,  Harold C. E. Kluender ,  Jason Newcom ,  Kyle Parcella ,  Steven Magnuson ,  Zhenqiu Hong ,  Zhonghua Zhang ,  Zheng Liu ,  Uday Khire ,  Lei Wang ,  Martin Michels ,  Brent Chandler ,  Stephen O'Connor

发明人： Julie A. Dixon ,  Barton Phillips ,  Furahi Achebe ,  Harold C. E. Kluender ,  Jason Newcom ,  Kyle Parcella ,  Steven Magnuson ,  Zhenqiu Hong ,  Zhonghua Zhang ,  Zheng Liu ,  Uday Khire ,  Lei Wang ,  Martin Michels ,  Brent Chandler ,  Stephen O'Connor

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to novel pyrrozolotriazine compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡咯并三嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US07655643B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11453375

申请日：2006-06-15

申请人： Rainer Endermann ,  Kerstin Ehlert ,  Siegfried Raddatz ,  Yolanda Cancho-Grande ,  Martin Michels ,  Stefan Weigand ,  Isabelle Adelt ,  Thomas Lampe

发明人： Rainer Endermann ,  Kerstin Ehlert ,  Siegfried Raddatz ,  Yolanda Cancho-Grande ,  Martin Michels ,  Stefan Weigand ,  Isabelle Adelt ,  Thomas Lampe

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1016

摘要： The invention relates to antibacterial macrocycles with substituted biphenyl and processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及具有取代联苯的抗菌大环化合物及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的药物的用途。

公开(公告)号：US20060258571A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10522667

申请日：2003-07-18

申请人： Thomas Lampe ,  Isabelle Adelt ,  Dieter Beyer ,  Nina Brunner ,  Rainer Endermann ,  Kerstin Ehlert ,  Hein-Peter Kroll ,  Franz Nussbaum ,  Siegfried Raddatz ,  Joachim Rudolph ,  Guido Schiffer ,  Andreas Schumacher ,  Yolanda Cancho-Grande ,  Martin Michels ,  Stefan Weigand

发明人： Thomas Lampe ,  Isabelle Adelt ,  Dieter Beyer ,  Nina Brunner ,  Rainer Endermann ,  Kerstin Ehlert ,  Hein-Peter Kroll ,  Franz Nussbaum ,  Siegfried Raddatz ,  Joachim Rudolph ,  Guido Schiffer ,  Andreas Schumacher ,  Yolanda Cancho-Grande ,  Martin Michels ,  Stefan Weigand

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/395 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to antibacterial ester macrocycles of formula (I), methods for the production thereof, and the use thereof for producing medicaments used for the treatment and/or prophylaxis of diseases, particularly bacterial infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的抗菌酯大环化合物，其制备方法及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的药物的用途。

公开(公告)号：US20100063038A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12085880

申请日：2006-12-01

申请人： Julie Dixon ,  Barton Phillips ,  Furahi Achebe ,  Harold Kluender ,  Jason Newcom ,  Kyle Parcella ,  Stephen J. O'Connor ,  Steven Magnuson ,  Zhenqui Hong ,  Zhonghua Zhang ,  Zheng Liu ,  Uday Khire ,  Lei Wang ,  Martin Michels ,  Brent Chandler

发明人： Julie Dixon ,  Barton Phillips ,  Furahi Achebe ,  Harold Kluender ,  Jason Newcom ,  Kyle Parcella ,  Stephen J. O'Connor ,  Steven Magnuson ,  Zhenqui Hong ,  Zhonghua Zhang ,  Zheng Liu ,  Uday Khire ,  Lei Wang ,  Martin Michels ,  Brent Chandler

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to novel pyrrozolotriazine compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡咯并三嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及用作治疗高增殖和/或血管生成障碍的那些化合物或组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20050070555A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10498870

申请日：2002-12-09

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Martin Michels ,  Hartmut Schirok ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Sara Dodd ,  Mary Fitzgerald ,  John Bell ,  Andrew Gill

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Martin Michels ,  Hartmut Schirok ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Sara Dodd ,  Mary Fitzgerald ,  John Bell ,  Andrew Gill

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D233/22 ,  C07D235/12 ,  C07D239/06 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D235/12

摘要： The present invention relates to pyridinones, processes for their preparation and their use in medicaments, especially for the treatment of COPD.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶酮，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗COPD。