公开(公告)号：US20120202829A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13206633

申请日：2011-08-10

申请人： Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Marco Ferrara ,  Riccardo Giovannini ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Marco Ferrara ,  Riccardo Giovannini ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel 6-Cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones according to formula (I). wherein R1 is a 5 or 6 membered aromatic heteroaryl-group, R2 is an optional substituent, D is optionally substituted cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or 2-, 3- or 4-pyridyl, m=1 or 2 and n is 0, 1 or 2.The new compounds are for use as the active entity of medicaments or for the manufacture of medicaments respectively, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. Such conditions may for example be associated with Alzheimer's disease, schizophrenia and other diseases. The new compounds are also for example for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of these diseases, in particular for cognitive impairment associated with such disease. The compounds of the invention show PDE9 inhibiting properties.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型6-环烷基 - 吡唑并嘧啶酮。 其中R1是5或6元芳族杂芳基，R2是任选的取代基，D是任选取代的环戊基，环己基，四氢呋喃基，四氢吡喃基或2-，3-或4-吡啶基，m = 1或2，n是0 ，1或2.新化合物分别用作药物的活性成分或用于制造药物，特别是用于治疗感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 这种情况可能例如与阿尔茨海默病，精神分裂症和其他疾病相关。 新化合物还例如用于制备药物和/或用于治疗这些疾病，特别是与这种疾病相关的认知障碍。 本发明化合物显示PDE9抑制性质。

公开(公告)号：US08912201B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13206633

申请日：2011-08-10

申请人： Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Marco Ferrara ,  Riccardo Giovannini ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Marco Ferrara ,  Riccardo Giovannini ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones according to formula (I) wherein R1, R2, D, m and n are as defined herein. The invention also relates to medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds in the treatment of diseases and conditions, particularly diseases or conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的6-环烷基 - 吡唑并嘧啶酮，其中R1，R2，D，m和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物和使用这些化合物治疗疾病和病症，特别是有关感知，集中，学习或记忆缺陷的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09233953B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US14513918

申请日：2014-10-14

申请人： Christoph Hoenke ,  Riccardo Giovannini ,  Uta Lessel ,  Holger Rosenbrock ,  Bernhard Schmid

发明人： Christoph Hoenke ,  Riccardo Giovannini ,  Uta Lessel ,  Holger Rosenbrock ,  Bernhard Schmid

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present inventions relate to substituted piperazine derivatives of general formula (I) and to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions comprising a compound according to general formula (I), and the use of said compounds for the treatment of various medical conditions related to glycine transporter-1 (GlyT1).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代哌嗪衍生物和所述化合物的制备，包含根据通式（I）的化合物的药物组合物，以及所述化合物用于治疗与 甘氨酸转运蛋白-1（GlyT1）。

公开(公告)号：US09012489B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US13560063

申请日：2012-07-27

申请人： Riccardo Giovannini ,  Barbara Bertani ,  Marco Ferrara ,  Iain Lingard ,  Rocco Mazzaferro ,  Holger Rosenbrock

发明人： Riccardo Giovannini ,  Barbara Bertani ,  Marco Ferrara ,  Iain Lingard ,  Rocco Mazzaferro ,  Holger Rosenbrock

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  C07D413/04 ,  C07D209/52 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D209/52 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Substituted phenyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl-methanones which are glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitors. These are useful for the treatment of schizophrenia, Alzheimer's Disease and other neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 甘氨酸转运体-1（GlyT1）抑制剂的取代的苯基-3-氮杂 - 双环[3.1.0]己-3-基 - 甲酮。 这些可用于治疗精神分裂症，阿尔茨海默病和其他神经和精神疾病。

公开(公告)号：US08809345B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13369596

申请日：2012-02-09

申请人： Niklas Heine ,  Riccardo Giovannini

发明人： Niklas Heine ,  Riccardo Giovannini

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyrimidinones according to formula (I): wherein X, D, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, m and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using these compounds in the treatment of various diseases concerning deficits in perception, concentration, learning or memory.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑并嘧啶酮：其中X，D，Ra，Rb，Rc，Rd，Re，m和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗涉及感知，浓度，学习或记忆缺陷的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US09029544B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13029697

申请日：2011-02-17

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/506 ,  C07D491/048 ,  C07D491/04 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/506 ,  C07D215/56 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1-R8如描述中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是胆固醇酯转移蛋白（CETP）的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病。

公开(公告)号：US08703793B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US12920722

申请日：2009-03-02

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R8 have the meanings indicated in the description, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof have valuable pharmacological properties, which make them useful for the treatment of cardiovascular and related disorders.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中基团R 1至R 8具有说明书中所述的含义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，使其可用于治疗心血管和相关疾病 。

公开(公告)号：US20110021550A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12920722

申请日：2009-03-02

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4355 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R8 have the meanings indicated in the description, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof have valuable pharmacological properties, which make them useful for the treatment of cardiovascular and related disorders.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中基团R 1至R 8具有说明书中所述的含义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，使其可用于治疗心血管和相关疾病 。

公开(公告)号：US20130053404A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13397855

申请日：2012-02-16

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/506 ,  C07D491/20 ,  A61P9/10 ,  C07D221/20 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61K31/4741 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D491/18

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme.

公开(公告)号：US20130217728A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13700752

申请日：2011-05-26

申请人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Stefan Scheuerer

发明人： Heiner Ebel ,  Sara Frattini ,  Riccardo Giovannini ,  Christoph Hoenke ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) of formula (Ia) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗疾病，特别是肺疾病如哮喘和COPD的药物的用途。